SD-1008是一种有效的JAK抑制剂。SD-1008抑制STAT3、JAK2和Src的酪氨酸磷酸化。SD-1008还可降低STAT3依赖性荧光素酶活性。SD-1008通过直接阻断JAK-STAT3信号通路增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡【1】。
博纳尼酮A(6-香叶烯基柚皮素；Mimulone)是一种异戊二烯类黄酮,是一种口服活性和强效蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为14µM。博纳尼酮A触发胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。博纳尼酮A通过p53介导的AMPK/mTOR途径诱导自噬。博纳尼酮A具有抗炎、抗自由基和抗癌活性[1][2][3]。
DMUP是一种有效的CD47-SIRPα轴抑制剂。DMUP诱导A549细胞凋亡并增加巨噬细胞吞噬功能。DMUP降低CD47和SIRPα蛋白的表达。DMUP具有抗肿瘤活性[1]。
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Quilizumab(抗人NGcGM3重组抗体)是一种人源化IgG1κ单克隆抗体。奎利珠单抗靶向膜表达IgE的M1主要片段,导致IgE转换和记忆B细胞耗竭。奎利珠单抗对哮喘研究具有潜在价值[1]。
辛伐他汀酸(替尼伐他汀)是一种口服活性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸可减少胆固醇合成,降低血液胆固醇水平[1]。辛伐他汀酸对癌细胞具有抗增殖活性并诱导凋亡[2]。
DRAK2-IN-1 是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50=51 nM)。
盐酸CPTH2是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。盐酸CPTH2选择性抑制Gcn5对组蛋白H3的乙酰化。盐酸CPTH2通过抑制乙酰转移酶p300(KAT3B)[1][2]诱导透明细胞肾癌(ccRCC)细胞凋亡并降低其侵袭性。
CCT373567是转录阻遏因子BCL6的有效降解物,IC50为2.9 nM。CCT373567具有抗增殖活性[1]。
(+)-Apogossypol 是一种泛 BCL-2 拮抗剂,与 Mcl-1, Bcl-2 和 Bcl-xL 结合, EC50 分别为 2.6,2.8 和 3.69 μM。
L-谷氨酸-13C2是13C标记的L-谷氨酸[1]。L-谷氨酸在所有亚型的谷氨酸受体(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中起兴奋性递质和激动剂的作用。L-谷氨酸对多巴胺能末端DA的释放具有直接激活作用[2]。
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
2-脱氧-D-葡萄糖-13C是13C标记的2-脱氧D-葡萄糖。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1][2]。
LL-Z1640-4是一种有效的p38/JNK信号抑制剂。LL-Z1640-4显著降低转染MLK4 siRNA的肝癌细胞中p38和JNK的激活。LL-Z1640-4显著减弱MLK4敲除诱导的ROS产生。LL-Z1640-4显著减少转染siMLK4的肝癌细胞中的凋亡细胞[1][2]。
Lupalbigenin 是一种具有抗转移和促凋亡作用的天然化合物。
Momelotinib-d8(CYT387-d8)是氘标记的Momelotnib(HY-10961)。莫美洛替尼(CYT387)是JAK1/JAK2的口服活性和ATP竞争性抑制剂,IC50a分别为11nM和18nM,对JAK3的活性要低得多[1][2]。
ERα拮抗剂1(化合物19d)是一种有效、选择性的共价雌激素受体α(ERα)拮抗剂。ERα拮抗剂1诱导MCF-7细胞凋亡和细胞周期G0/G1期阻滞[1]。
Quercetin hydrate 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin hydrate 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
卡博坦替尼-d4是氘标记的卡博坦替尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3 nM,可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
Pinosylvin 是从 Pinus spp 的心材中分离出来的一种感染前的类苯乙烯类毒素,具有抗菌 (anti-bacterial) 活性。 Pinosylvin 是一种白藜芦醇的类似物,可以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophapy)。
Waltonitone 是一种从植物天竺葵中提取的乌斯烷型五环三萜。Waltonitone 在体外和体内均显着抑制肝癌细胞的生长并诱导细胞凋亡。
VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。
Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。
野生型和突变体p53的新型再激活剂在表达人wt和mut p53R280K的肿瘤细胞中显示p53依赖性抗增殖活性；增强p53转录活性并恢复对mut p53R280K的wt样DNA结合能力；抑制生长在异种移植小鼠模型中表达wt/mut p53的肿瘤,没有明显的毒性。
Condurango glycoside A 是 p53 的激活剂。Condurango glycoside A 启动 ROS 生成,上调 p53 表达量。Condurango glycoside A 诱导 HeLa 细胞与 DNA 损伤相关的凋亡和过早衰老。
QNZ 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。
TRK-IN-23(化合物24b)是有效的口服活性TRK抑制剂,其对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L和TRKAG667C的IC50值分别为0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM和4.8 nM。TRK-IN-23诱导Ba/F3-TRKAG595和Ba/F3-RKAG667C细胞凋亡[1]。