Seribatumab(MM 121)是一种靶向HER3的全人IgG2单克隆抗体。丝里班单抗阻断表皮生长因子受体(ErbB)家族成员及其下游信号的激活。在乳腺、肺和卵巢患者来源的癌症模型中,Seribatumab在体外和体内抑制神经调节蛋白1(NRG1)融合依赖性肿瘤发生[1]。
Polyphyllin II 是重楼中最重要的皂苷之一,对多种癌细胞有毒害作用。Polyphyllin II 通过 caspases 激活和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂,它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性,增加肿瘤免疫细胞浸润,增强肿瘤对抗 PD1 免疫治疗的敏感性。
SCH79797是一种高效、选择性的非肽蛋白酶激活受体1(PAR1)拮抗剂。SCH79797抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50为70nm,Ki为35nm。SCH79797抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为3μM。SCH79797具有抗增殖和促凋亡作用,并限制大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797还可有效防止血管平滑肌细胞、内皮细胞和星形胶质细胞中PAR1的激活[1][2][3][4]。
Bax inhibitor peptide V5 是一种 Bax 诱导凋亡的抑制剂,主要用于癌症研究。
5-氟尿嘧啶-13C4,15N2是13C和15N标记的5-氟尿嘧啶[1]。5-氟尿嘧啶(5-FU)是尿嘧啶的类似物,是一种有效的抗肿瘤药物。5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶来影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内的dTTP池。5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡,可作为化学增敏剂[2][3]。5-氟尿嘧啶也能抑制艾滋病病毒[4]。
LDCA是一种双重命中的代谢调节剂,抑制LDH-a酶活性以刺激恶性人群中的细胞凋亡。LDCA可用于研究致癌进展[1]。
C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
Okadaic acid 是从 Halichondria 属的黑色海绵中提取的。Okadaic acid 是一种非竞争性,选择性和可逆的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶 1 (PP1),PP2A 和 PP3 的抑制剂,IC50 分别为 10-15 nM,0.5 nM 和 4 nM。Okadaic acid 通过细胞凋亡消除后生共生体/寄生虫。
Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。
贝尼地平是一种有效的口服活性钙通道拮抗剂[1]。贝尼地平对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡作用[2]。贝尼地平增加内皮细胞型一氧化氮合酶的活性并改善高血压大鼠的冠状动脉循环[3]。
RIPK1-IN-8(实施例16)是一种氨基咪唑吡啶,是一种有效且选择性的RIPK1抑制剂,IC50为4 nM。RIPK1-IN-8有可能用于炎症性疾病的研究[1]。
Bcl-2-IN-4是一种有效的口服活性选择性Bcl-2抑制剂,IC50为1.5 nM。Bcl-2-IN-4的选择性是Bcl-xL的200倍(IC50为411nm)。Bcl-2-IN-4抑制RS4；11 IC50为2.7 nM的细胞增殖(WO2021180040A1；化合物2)[1]。
盐酸甲硝唑(SC326421)是一种口服活性硝基咪唑抗生素,可用于研究厌氧菌感染。长期应用盐酸甲硝唑可跨越血脑屏障,引起炎症和骨骼肌收缩[1][2][3][4]。
Ac-VRPR-AMC是一种荧光原性异aspase底物。Ac-VRPR-AMC可用于测试元蛋白酶活性[1]。
凋亡诱导剂3(化合物3)是一种选择性触发凋亡和晚期凋亡的凋亡诱导剂。凋亡诱导剂3对癌细胞具有细胞毒性[1]。
VTP50469 是一种有效的,高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,Ki 为 104 pM。VTP50469 具有高效的抗白血病活性。
Ginsenoside Rh2 是从 Ginseng 根中分离出来的。Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
(2E)-OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。(2E)-OBAA诱导HUVEC细胞凋亡。(2E)-OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3][4]。
抗肿瘤剂-64(化合物8d)是一种薯蓣皂苷元衍生物。抗肿瘤药物-64对A549细胞系具有较强的细胞毒活性。抗肿瘤药物-64通过线粒体相关途径诱导A549细胞凋亡【1】。
DCH36_06是一种有效的选择性p300/CBP抑制剂,p300和CBP的IC50分别为0.6μM和3.2μM。DCH36_06介导的p300/CBP抑制导致白血病细胞中H3K18的低乙酰化。抗肿瘤活性[1]。
LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。
Zalypsis(PM00104)具有抗肿瘤活性。Zalypsis与DNA结合并表现出细胞毒性。Zalypsis抑制细胞周期和转录,并导致双链DNA断裂[1][2]。
Beta-Zearalanol 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的一种霉菌毒素,可以在哺乳动物生殖细胞中引起细胞凋亡 (apoptosis) 和氧化应激反应。 Beta-Zearalanol 是玉米赤霉烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸 (glucuronic acid) 结合。
Macitentan D4 (ACT-064992 D4) 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 可以用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。
SM-1295是一种有效的选择性cIAP1和cIAP2抑制剂,Ki<10 nM,cIAP1比XIAP显示>900倍；有效抑制MDA-MB-231和SK-OV-3癌细胞系中的细胞生长并诱导细胞凋亡在低纳摩尔浓度下；有效诱导癌细胞中cIAP1蛋白的降解,以及PARP的切割,caspase-8和caspase-3；在MDA-MB-231和SK-OV-3癌细胞系中以TNFα依赖性方式诱导细胞死亡。