丁香酰胺(反式丁香酰胺),一种天然酚类化合物,是一种有效的抗氧化剂。克洛维胺是一种优秀的活性氧和氧自由基清除剂。克洛维胺还具有抗炎和神经保护作用[1][2]。克洛维胺是一种抗菌剂,具有对抗人类病原体A型流感H5N1亚型、伊氏锥虫和幽门螺旋杆菌的活性[3]。
CDK4/6-IN-10是一种有效、选择性和口服活性的CDK4和CDK6抑制剂,IC50s分别为22 nM和10 nM。CDK4/6-IN-10具有抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10在多发性骨髓瘤(MM)的研究中具有潜力【1】。
腐原酸A是一种天然化合物,可以在夏枯草中找到。肾素酸A诱导转移性乳腺癌细胞凋亡。肾素酸A可用于糖尿病、炎症性疾病和癌症的研究[1]。
甘硫苷A是一种黄酮苷,可以在光叶甘草的根中找到。甘硫酰胺A促进胰腺癌细胞PANC-1的凋亡和自噬。甘硫酰胺A可用于癌症研究[1][2]。
Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂,IC50为13.6 μM。
酮咯酸(RS37619)半钙是一种非甾体抗炎药(NSAID),作为非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为20 nM和120 nM。酮咯酸氨丁三醇被用作0.5%的眼用溶液,用于研究过敏性结膜炎、黄斑囊样水肿、术中瞳孔缩小和术后眼部炎症和疼痛。酮咯拉化学钙也是一种DDX3抑制剂,可用于癌症研究[1][4]。
Malvidin-3-氯化半乳糖苷是一种花青素单体,可诱导肝细胞癌(HCC)细胞周期阻滞和凋亡。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物抑制活性氧的产生和积累。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物具有抗肿瘤功能[1]。
EGFR激酶抑制剂1是一种有效的EGFR抑制剂,对于WT、l885R/T790M、L858R/T79OM/C797S,IC50s分别为37、1.7、>300nM。EGFR激酶抑制剂1在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR激酶抑制剂1抑制细胞运动。EGFR激酶抑制剂1具有抗增殖和抗肿瘤活性[1]。
MA242 是一种 MDM2 癌基因和活化 T 细胞的核因子 NFAT1 的双抑制剂,用于胰腺癌治疗。
JGB1741(ILS-JGB-1741)是一种有效的特异性SIRT1活性抑制剂,IC50为∼15μM。JGB1741是一种弱的SIRT2和SIRT3抑制剂,所有IC50>100μM。JGB1741通过调节Bax/Bcl2比率、细胞色素c释放和PARP切割增加乙酰化p53水平,导致p53介导的凋亡。JGB1741具有乳腺癌研究的潜力[1]。
OICR12694(JNJ-65234637)TFA是一种B细胞淋巴瘤6(BCL6)的口服活性抑制剂[1]。
Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
Nutlin 3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 为 90 nM。
PKD-IN-1(化合物32)是一种氨基乙基氨基芳基(AEAA)化合物,用作PKD-1抑制剂。PKD-IN-1可用于蛋白激酶D(PKD)介导的疾病研究[1]。
抗氧化剂-5(化合物D-6)是一种有效的抗氧化剂。抗氧化剂-5可以抑制oxLDL(氧化低密度脂蛋白)诱导的血管内皮细胞凋亡以及ICAM-1和VCAM-1的表达。抗氧化剂-5抑制氧化低密度脂蛋白诱导的ROS水平升高和NF-κB的核转位。抗氧化剂-5通过激活Nrf2/HO-1抗氧化途径保护氧化低密度脂蛋白诱导的内皮损伤[1]。
Icariside D2 可从Annona glabra 中分离得到,可抑制血管紧张素转换酶。Icariside 对HL-60 细胞的IC50 值为9.0 ± 1.0 μM。Icariside D2 可诱导凋亡。
p-nitro-Pifithrin-α是pifithri-α的细胞通透性类似物,是一种有效的p53抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α抑制HK-2细胞中p53介导的TGF-β1表达。对硝基匹菲他林-α抑制寨卡病毒(ZIKV)株激活半胱天冬酶-3。对硝基匹菲他林-α减轻喂食高脂肪饮食的小鼠的脂肪变性和肝损伤[4]。非酒精性脂肪肝[1][2][3]。
PF-3758309 hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
NS3694是一种二芳基脲化合物,是一种凋亡体抑制剂。NS3694抑制凋亡小体的形成和半胱天冬酶的激活[1]。
5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3,caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
3-樟脑烯基-2-丁醇是一种合成檀香气味剂,是一种选择性嗅觉受体或2AT4激动剂。3-樟脑烯基-2-丁醇通过减少细胞凋亡和增加外根鞘(ORS)中生长期延长生长因子IGF-1的产生来延长人头发的体外生长[1]。
Momordin Ic 是山茱萸的主要皂苷成分,具有抗癌活性。Momordin Ic 通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡。
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。
甲基原薯蓣皂甙(Methyl protodioscin)是一种具有抗肿瘤活性甾二糖苷,能诱导细胞周期阻滞。
10074-G5是c-Myc-Max二聚化抑制剂,IC50值为146 μM。
RIPK2-IN-1(化合物18f)是一种有效的RIPK2抑制剂,IC50为51 nM。RIPK2-IN-1以5 nM的IC50抑制ALK2。RIPK2-IN-1在RIPK2/NOD2细胞分析中的IC50为390 nM【1】。
PI3Kδ-IN-11是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为27.5nm。PI3Kδ-IN-11剂量依赖性地阻断PI3K/Akt通路的活性。PI3Kδ-IN-11可用于研究B或T细胞相关的恶性肿瘤[1]。