苦参碱Q是从当归中提取的生物碱成分,具有抗细胞转化和抗癌作用。Picrasidine Q诱导人食管癌细胞系的细胞凋亡和G1期阻滞,并直接抑制FGFR2激酶活性[1]。
1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用,从而导致转录和增殖减少。TK216 阻止了 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 在肿瘤发生中具有活性并抑制细胞凋亡。
Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的,具有口服活性的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil maleate 是一种 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
CRA-026440盐酸盐是一种有效的广谱HDAC(HDAC)抑制剂。针对重组HDAC同工酶HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC10的Ki值分别为4nM、14nM、11nM、15nM、7nM和20nM。CRA-026440盐酸盐显示出抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。
m-Se3是一种有效且选择性的c-MYC转录抑制剂,可抑制肿瘤生长并具有抗癌活性[1]。
Mcl-1 inhibitor 3,化合物 1,是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中,Ki = 0.061 nM；IC50=19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效,且无毒性。
精氨酸加压素(AVP,也称为抗利尿激素(ADH))是一种由垂体后叶分泌的9个氨基酸的神经肽。AVP可以通过三个单独的G蛋白偶联受体(GPCR),即Avpr1a(V1a)、Avpr1b(V1b)和Avpr2(V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物效应。AVP对中枢调节的代谢过程也有潜在的重要影响[1]。
KP1019(FFC14A)是一种基于Ru(III)的抗转移和细胞毒性抗癌剂。KP1019诱导癌细胞DNA损伤和凋亡[1][2]。
Nur77 antagonist 1(Compound ja) 是一种选择性的 Nur77 拮抗剂 。Nur77 antagonist 1 能诱导癌细胞凋亡。Nur77 antagonist 1 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞表现出良好的抗肿瘤活性。
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
PARP1-IN-10(化合物12c)是一种无细胞毒性且有效的PARP1抑制剂,体外IC50值为50.62 nM。PARP1-IN-10导致细胞周期停滞在G2/M期和凋亡,并增强替莫唑胺(TMZ)的细胞毒性[1]。
TJ191是一种选择性抗癌小分子,靶向表达低TβRIII的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞(MOLT-3 IC50=0.26 uM)；选择性靶向某些癌细胞而不影响其他癌细胞或正常成纤维细胞的增殖或免疫细胞(选择性超过600倍),TβRIII可作为预测标志物对于恶性T细胞中的TJ191敏感性。
Pomalidomide-d5是氘标记的Pomalidomide。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子粘合剂的作用。泊马利度胺与E3连接酶cereblon相互作用,并诱导必需的Ikaros转录因子降解。
YB-0158(Wnt途径抑制剂2)是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞(CSC)靶向剂。YB-0158扰乱Sam68-Src相互作用并诱导大肠癌细胞凋亡。抗癌活动[1]。
UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂,癌细胞IC50值0.7-3.4uM。
PAK4-IN-2是一种高效的PAK4抑制剂,IC50值为2.7 nM。PAK4-IN-2可将MV4-11细胞阻滞于G0/G1期,诱导细胞凋亡。PAK4-IN-2可用于研究癌症[1]。
Hrk-BH3是一种生物活性肽。(Hrk的BH3域)
p53激活剂3(化合物87A)是一种有效的p53激活剂,其SC150值＜0.05 mM。p53激活剂可以与突变型p53结合,并恢复p53突变型与DNA结合的能力。p53激活剂3显示抗肿瘤活性[1]。
Ac-Trp-Glu-His-Asp-Aldehyde是一种有效的选择性胱天蛋白酶-1抑制剂,Ki值为56pM[1][2]。
MPT0B014是一种微管蛋白聚合抑制剂。MPT0B014诱导癌症细胞凋亡。MPT0B014可用于癌症研究[1]。
博来霉素A5(平阳霉素)是一种口服活性糖肽抗生素。博莱霉素A5具有抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂和细菌代谢产物的作用[1][2]。
BMS 310705(21-Aminoepothilone B)是Epothilone B(HY-17029)的类似物,靶向卵巢癌、肾癌、膀胱癌和肺癌等恶性肿瘤。BMS 310705通过线粒体介导的途径诱导显著的细胞凋亡[1]。
Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1) 是一种参与糖酵解,柠檬酸循环,NADPH 产生,谷氨酰胺代谢和脂肪生成的多功能蛋白质。Malic enzyme inhibitor ME1 调节提供烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH) 的主要途径之一,NADPH 通过维持细胞质中的氧化还原平衡和生物合成过程对癌细胞生长至关重要。Malic enzyme inhibitor ME1 破坏癌细胞中的代谢并通过诱导衰老或凋亡来抑制癌细胞生长。
[6]-Gingerol是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。