GSK'481能够在HEK293T细胞中抑制RIP1 WT S166的磷酸化。
Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种高效、选择性的受体相互作用蛋白 -2 (RIP2) 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。
RIPK2-IN-1(化合物18f)是一种有效的RIPK2抑制剂,IC50为51 nM。RIPK2-IN-1以5 nM的IC50抑制ALK2。RIPK2-IN-1在RIPK2/NOD2细胞分析中的IC50为390 nM【1】。
Eclitasertib(DNL-758)是一种有效的受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)抑制剂,IC50<1μΜ(来自专利WO2017136727A2,示例42)[1]。
OD36盐酸盐是一种RIPK2抑制剂,IC50为5.3 nM。OD36盐酸盐是一种大环抑制剂,能与ALK2激酶ATP口袋有效结合。OD36盐酸盐具有ALK2导向活性,KDs为37 nM[1][2]。
Nec-3a是一种坏死抑制素-3类似物。Nec-3a是RIP1抑制剂(IC50:0.44μM)。Nec-3a抑制RIP1激酶结构域的自磷酸化活性[1]。
RIP2 kinase inhibitor 1 (compound 11) 是一种有效且选择性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂,对 RIP2 FP 的 IC50 为 0.03μM。RIP2 kinase inhibitor 1 可用于自免疫疾病。
RIPK1-IN-13(化合物8)是RIPK1的有效抑制剂,IC50值为1139 nM。RIPK1-IN-13通过抑制RIPK1阻断坏死下垂途径的激活。RIPK1-IN-13具有研究炎症疾病的潜力【1】。
PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂,IC50 值约为 90 nM,可抑制 RIPK1 依赖性的 necroptosis。PK68 能有效改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征,在炎症性疾病和癌症转移治疗方面的应用具有很大潜力。
RIP2 kinase inhibitor 1 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
RIPK1-IN-8(实施例16)是一种氨基咪唑吡啶,是一种有效且选择性的RIPK1抑制剂,IC50为4 nM。RIPK1-IN-8有可能用于炎症性疾病的研究[1]。
KWCN-41是RIPK1激酶的选择性和有效抑制剂,其IC50值为88 nM。KWCN-41特异性抑制细胞坏死,但不抑制细胞凋亡。KWCN-41还具有抗炎作用[1]。
RIPK2抑制剂1是一种新型有效的选择性RIPK2抑制剂,IC50为5-10 nM；有效抑制癌细胞增殖>70%,并抑制NF-κB活性。
RIPK3-IN-2是一种RIP3抑制剂。RIPK3-IN-2可用于由激活的坏死途径研究引起或与之相关的疾病[1]。
GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶的抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
RIPK1-IN-15(化合物2.5)是RIPK1的有效抑制剂。RIPK1-IN-15具有研究神经退行性疾病、自身免疫疾病和炎症疾病的潜力【1】。
GSK547 是一种高效的选择性 RIP1 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
RIP1 kinase inhibitor 8 (Compound 77) 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 为 20 nM。RIP1 kinase inhibitor 8 阻止坏死 (necrotic) 细胞死亡。RIP1 kinase inhibitor 8 在多种物种中表现出良好的药代动力学特征。
RIPK-IN-4 是一种有效选择性的、具有良好的口服生物利用度的 RIPK2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。
GSK-843 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 8.6 nM,并抑制激酶活性,IC50 值为 6.5 nM。
GSK-872盐酸盐是一种RIPK3抑制剂,其结合RIP3激酶结构域的IC50为1.8nm,并抑制激酶活性的IC50为1.3nm。GSK-872盐酸盐降低RIPK3介导的坏死性下垂和随后的HMGB1的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损[1][2][3]。
Necroptosis-IN-1 是 Necrostatin-1 (HY-15760) 的类似物,是坏死性凋亡的抑制剂,是 RIPK 的抑制剂。
RIPK2抑制剂OD36是RIPK2的有效,特异性ATP竞争性抑制剂,IC50为5.3 nM,抑制RIPK2的Tyr和Ser/Thr定向活性；抑制RIPK2酪氨酸自身磷酸化以及下游NF-κB和MAPK信号传导。由MDP诱导,下调一组RIPK2激酶依赖性基因；减少体内MDP诱导的腹膜炎模型中的细胞浸润；还显示对细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)的高亲和力,Ki为3.8nM。
RIPA-56是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白1 (RIP1) 抑制剂, 其中IC50值为13nM。
GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。
Necrostatin-1是一种有效,选择性和可渗透细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在Jurkat细胞中的 EC50 为490 nM。它通过抑制坏死性凋亡途径中的死亡域受体激酶RIP (RIP1) 起作用。