Nutlin 3a 是 Nutlin-3 的活性异构体,为一种鼠双微体 2 (MDM2) 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用,且稳定 p53 蛋白,因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
洛伐他汀-d3是氘标记的洛伐他汀。洛伐他汀是一种细胞通透性HMG-CoA还原酶抑制剂,用于降低胆固醇。
Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂,IC50低于30 nM。
SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。
E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂,抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
氯化铵作为调节pH值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶活性,影响生物系统的进程。氯化铵是一种自噬抑制剂[1][2]。
Meglutol-d3是氘标记的Meglutol[1]。Meglutol是一种降血脂剂,可降低胆固醇、甘油三酯、血清β脂蛋白和磷脂,并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性,羟甲基戊三酰辅酶A是胆固醇生物合成中的限速酶。
Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。
Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。
Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
Diosgenin glucoside 是一种来自 Tritulus terrestris L. 的皂苷元化合物,通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻细胞凋亡来保护脊髓免受损伤。
3,4-Dimethoxychalcone 是一种潜在的抗菌和抗氧化剂。
FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。
Imiquimod-d9是氘标记的Imiquimod。咪喹莫特(R 837)是一种免疫反应调节剂,是一种选择性toll样受体7(TLR7)激动剂。咪喹莫特在体内具有抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于研究外生殖器、肛周疣、癌症和2019冠状病毒疾病[1][2]。
LRRK2-IN-4是一种有效、选择性的中枢神经系统穿透蛋白和口服活性富含亮氨酸重复激酶2(LRRK2)抑制剂,IC50为2.6 nM。LRRK2-IN-4具有研究帕金森病的潜力【1】。
帕诺比诺司他乳酸是一种有效的口服活性非选择性HDAC抑制剂。帕诺比诺司他乳酸具有抗肿瘤活性。帕诺比诺司他乳酸能有效阻断HIV潜伏期。泛比诺司他乳酸诱导细胞凋亡和自噬。帕诺比诺司他乳酸盐可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究[1][2][3][4][5]。
Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。