Oxaliplatin是一种 DNA 合成 抑制剂。 它会导致DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。
Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 的抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
Tempol-d17是氘标记的Tempol[1]。Tempol是一种通用的超氧化物歧化酶(SOD)模拟药物,可有效中和活性氧(ROS)[2][3]。
Sertindole-d4(Lu 23-174-d4)是氘标记的Sertindole。舍丁多尔是一种抗精神病药,是一种较新的抗精神病药物[1][2]。
阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。
马普替林-d5盐酸盐是氘标记的马普替林盐酸盐。盐酸马普替林是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂和四环抗抑郁剂[1][2]。
去甲替林-d3(去甲基阿米替林-d3)盐酸盐是氘标记的去甲替林盐酸盐。盐酸去甲替林(盐酸去甲基阿米替林)是一种三环类抗抑郁药,是阿米替林的主要活性代谢产物,用于缓解抑郁症症状[1]。
GDC-0349 是一种有效的,ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂,Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
盐酸左布比卡因(Levobupivacaine Hcl)是一局部麻醉用化合物。
PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。
VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
他莫昔芬-d3是氘标记的他莫昔芬[1]。三苯氧胺(ICI 47699)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂(SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞(如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性[2][3][4]。三苯氧胺是一种有效的Hsp90激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATP酶活性。三苯氧胺也能有效抑制传染性EBOV扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.1μM和1.8μM[6]。三苯氧胺激活自噬并诱导细胞凋亡[5]。三苯氧胺还可以诱导CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除[7]。
Fluvastatin钠是HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂。
Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50 = 140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
A-867744是α7 nAChRs的阳性变构调节剂,在非洲爪蟾卵细胞中对人和鼠的α7受体ACh激发的电流IC50分别为0.98 和1.12 μM。
吉西他滨-13C,15N2(盐酸)是13C和15N标记的吉西他宾盐酸盐[1]。盐酸吉西他滨(LY 188011 Hydrochloride)是一种嘧啶核苷类似物抗代谢剂和抗肿瘤剂。盐酸吉西他滨抑制DNA合成和修复,导致自噬和细胞凋亡[2][3]。
MRT67307二盐酸盐是IKKε和TBK-1的双重抑制剂,IC50分别为160和19nM[1]。MRT67307二盐酸盐还分别以45和38 nM的IC50抑制ULK1和ULK2。MRT67307二盐酸盐还阻断细胞中的自噬[2]。
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) 是一种抗氧化剂,是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶 (prolyl-hydroxylase) 抑制剂。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过激活 NO 合酶 (NO synthase) 并产生线粒体 ROS 来保护心肌。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 可诱导 ESCC 细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。
Polyphyllin G 重楼皂苷G 是从 Paris yunnanensis 的根茎中分离出来的,具有抗菌和抗癌活性。 Polyphyllin G 以最小的抑制浓度 (MIC) 阻止革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。 Polyphyllin G 诱导凋亡 (apoptosis) 依赖于 caspase-8,-3 和 -9 的激活,诱导自噬 (autophagy)。
BEZ235 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。BEZ235 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。