3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物,抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
TH287是MTH1 (NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值0.8nM,对MTH2, NUDT5, NUDT12, NUDT14等抑制力弱。
SCR130是一种基于SCR7的DNA非同源末端连接(NHEJ)抑制剂。SCR130以连接酶IV依赖的方式抑制DNA末端连接。SCR130对连接酶IV具有特异性,对连接酶III和连接酶I介导的连接几乎没有影响。SCR130诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1]。
Deoxycytidine triphosphate-d14 (dCTP-d14 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-d14) dilithium 是氘代标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
5'-O-DMT-rU是一种修饰核苷,可用于合成RNA。
Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制 Akt 和 HIV-1/2,IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
Tirandamycin A, 一种抗生素, 是一种细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂。Tirandamycin A 具有抗阿米巴原虫和抗菌性能。
5'-Cholesteryl-TEG phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
L82-G17是一种非竞争性DNA连接酶I(Lig I)选择性抑制剂。L82-G17抑制连接反应的第三步,磷酸二酯键的形成。L82-G17可以用作催化活性的探针[1]。
IMP-1088是一种有效的选择性人N-肉豆蔻酰转移酶,HsNMT1和HsNMT2的IC50均小于1 nM,抑制细胞中鼻病毒(RV)衣壳肉豆蔻酰化；药理学并快速抑制宿主细胞N-肉豆蔻酰化,有效阻断RV复制(IC50=17 nM)没有细胞毒性；有效阻断关键步骤在病毒衣壳组装中,提供针对多种RV毒株,脊髓灰质炎病毒和口蹄疫病毒的低纳摩尔抗病毒活性,以及保护细胞免受病毒诱导的杀伤。
5'-O-TBDMS-dU可用于寡核苷酸的合成[1]。
BMH-22 是一种苯并萘啶,是一种独立于 p53 功能的 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录抑制剂。BMH-22 导致核仁标记蛋白重组,与核仁分离一致。BMH-22 以蛋白酶体依赖性方式破坏 RPA194 的稳定性,并抑制新生 rRNA 合成和 45S rRNA 前体的表达。BMH-22 在多种肿瘤类型中显示出有效的抗癌活性。
CTP合成酶IN-1是一种有效的口服活性胞苷5'-三磷酸合成酶(CTPS)抑制剂,对人CTPS1和人CTPS2的IC50分别为32nM和18nM。CTP合成酶IN-1具有抗炎作用[1]。
ddCTP 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs),可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。
RG7800是一种小分子SMN2剪接修饰剂,进入人体临床试验用于治疗脊髓性肌萎缩。
DHODH-IN-15 (Compound 7b) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-15 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 11 μM。DHODH-IN-15 可用于类风湿关节炎。
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂 (IC50=1.5 μM)。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
5-Propargylamino-ddCTP 是一种核苷分子,可用于合成花青染料-核苷酸共轭物,用于核酸标记或序列分析。
Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制 DNA 合成,常用于胶质母细胞瘤的化疗中。
Rifaquizinone (CBR-2092) 是一种利福霉素-喹诺酮混合抗生素。Rifaquizinone 抑制野生型金黄色葡萄球菌 RNA 聚合酶,IC50 为 34 nM。Rifaquizinone 有效抑制金黄色葡萄球菌感染,对 300 种葡萄球菌和链球菌临床分离株的 MIC 范围为 0.008-0.5 μg/mL。
BMH-21是一新型DNA嵌入剂(DNA intercalator),能结合rDNA并抑制RNA polymerase I的转录,不使组蛋白H2AX磷酸化。
5'-O-DMT-Bz-Rc是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
六水合膦甲酸三钠(六水合磷酸钠)是一种病毒DNA聚合酶活性抑制剂,可导致病毒复制的可逆抑制。六水合膦钠是一种用于巨细胞病毒性视网膜炎的抗疱疹病毒药物[1][2][3]。
AV-153 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 具有抗癌活性。
Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
替莫唑胺酸是替莫唑酰胺的羧酸衍生物。替莫唑胺是一种DNA烷基化剂,使DNA的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化,导致DNA双链断裂,细胞周期停滞,最终导致细胞死亡。替莫唑胺酸的活性类似于具有相同抗癌活性的母体化合物替莫唑酰胺[1]。
奥罗替丁5'-单磷酸三钠是一种嘧啶核苷酸。在包括结核分枝杆菌、酿酒酵母、鼠伤寒沙门氏菌和恶性疟原虫在内的许多微生物中,通过从头合成途径合成5'-单磷酸三钠,用于DNA合成。乳清酸5'-单磷酸三钠的合成使用磷酸核糖焦磷酸(PRPP)和乳清酸(OA)作为底物,由乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT)催化[1]。
Antipain dihydrochloride是一种从 Actinomycetes 分离的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的转化,增加染色体畸变。Antipain dihydrochloride 限制小鼠中子宫 DNA 合成和功能。