NITD-2 是登革病毒 (DENV) 聚合酶抑制剂,抑制DENV RdRp 蛋白介导的 RNA 延伸。NITD-2 的细胞膜透过性较差。
YK 4-279是RNA解旋酶A(RHA)与致癌转录因子EWS-FLI1结合抑制剂,能抑制ESFT细胞增长,诱导凋亡。
AOH1160 是一种有效的可口服的小分子增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂,干扰 DNA 复制,阻断同源重组介导的 DNA 修复,导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 AOH1160 选择性杀死多种类型的癌细胞 (平均 GI50=330 nM),不会对广泛的非恶性细胞造成显着毒性。
Sarecycline 是一种口服有效的窄谱四环素衍生物类抗生素。Sarecycline 具有抗炎活性。Sarecycline 能够抑制革兰氏阳性细菌和多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。Sarecycline 能够用于中重度痤疮的研究。
鸟嘌呤-13C是13C标记的鸟嘌呤[1]。鸟嘌呤(2-氨基次黄嘌呤)是核酸(DNA和RNA)的基本成分之一。鸟嘌呤是嘌呤衍生物,由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。
2'-OMe-dmf-G-CE-磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的磷酰胺单体。
5'-DMTr-dA(Bz)-甲基膦酰亚胺酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
AV-153 free base 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 free base 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 free base 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 free base 具有抗癌活性。
5-Fluoro-2′-deoxy-UTP sodium 可用作 DNA 合成的底物。
Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3显示出抗癌活性[1]。
GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针,对 TAF1(2) 的 IC50 值为10 nM。
Trimidox (VF-233) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂,具有抗白血病活性。Trimidox 抑制人早幼粒细胞白血病 HL-60 细胞的生长,IC50 为 35 μM。
Sarecycline hydrochloride 是一种窄谱四环素类抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎作用和对革兰氏阳性菌的有效活性,包括对多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。
Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。
alpha-Amanitin是几种致命毒蘑菇的主要毒素,通过抑制 RNA聚合酶II 发挥其毒性作用。
达沙布韦(ABT-333)钠是一种非核苷丙型肝炎病毒(HCV)聚合酶抑制剂。达沙布韦钠抑制HCV NS5B基因编码的RNA依赖性RNA聚合酶。达沙布韦钠抑制基因型1a(H77株)和1b(Con1株)复制子,EC50值分别为7.7和1.8 nM[1]。
Pyrindamycin A 吡啶霉素 A 是一种抑制 DNA 合成的抗生素。 Pyrindamycin A 显示出抗鼠白血病的抗肿瘤活性,对小鼠和人肿瘤细胞系具有强烈的细胞毒活性,特别是对抗多柔比星抗性细胞。
5-甲基胞苷5′-三磷酸盐(5-甲基-CTP)是一种修饰的核苷三磷酸盐。5-甲基胞苷5′-三磷酸可用于替换未修饰的mRNA,从而提高翻译特性和稳定性,并减少人类和其他哺乳动物细胞中的先天免疫反应[1]。
DNA回旋酶-IN-3(化合物28)是一种细菌DNA回旋酶B抑制剂,对大肠杆菌DNA回旋酶的IC50s为5.41-15.64µM。抗结核和抗菌活性[1]。
Crinatol(BWA770U)是一种口服活性和抗癌剂,是DNA插入剂中芳基甲基氨基丙二醇类的成员。Crinatol在体外对MCF-7人乳腺癌细胞、乳腺癌细胞系(MDA-MB-231)显示出细胞毒性,但对正常人皮肤成纤维细胞没有细胞毒性[1][2][3]。
2'-F-Bz-dC磷酰胺可用于寡核苷酸的合成[1]。
胸苷-13C-1是13C标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1]
Remdesivir 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 ARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。
N-三甲基-吗啉代-T-5'-O-磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的磷酰胺单体。
DENV-IN-5(化合物4b)是一种登革热病毒(DENV)抑制剂,对DENV-Ⅰ的EC50分别为1.47、9.23、7.08和8.91μM∼ IV复制。DENV-IN-5还以0.1512μM的EC50抑制HIV-1IIb株[1]。
Ac dA磷酰胺是一种膦酰胺单体,可用于制备寡核苷酸。
VX-222 (VCH-222)是新型的HCV聚合酶选择性抑制剂,对NS5B 1a和NS5B 1b的IC50分别为0.94和1.2 μM。
T-705RTP sodium 是一种具有具有选择性和 GTP 竞争性的流感病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,IC50 为 0.14 μM,Ki 为 1.52 μM。T-705RTP sodium 是 T-705 的活性三磷酸盐代谢产物,具有有效的抗流感病毒活性。