CS1是一种有效的DNA拓扑异构酶IIα抑制剂。CS1具有广谱的体外抗肿瘤作用、低毒性和潜在的抗多药耐药性。CS1导致DNA损伤、G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡【1】。
ICRF-193 是一种 TopoII 抑制剂。(S,S)- 和 (R,R)-ICRF-193 组成外消旋混合物 ICRF-196 (HY-118590A)。ICRF-196 可用于癌症研究。
ARN24139(化合物3f)是一种拓扑异构酶II(topoII)抑制剂,IC50为7.3μM。ARN24139可以抑制癌症细胞的增殖,并且在体内具有良好的耐受性[1]。
Idarubicin hydrochloride是一种蒽环类抗白血病药物。 它抑制 拓扑异构酶II,干扰DNA复制和RNA转录。
拓扑异构酶I抑制剂5是一种有效的拓扑异构酶抑制剂,IC50值为。拓扑异构酶I抑制剂5可干扰DNA并显著抑制拓扑异构酶I的活性。拓扑异构酶I抑制剂5可将细胞周期阻滞在G1期,诱导MCF-7细胞凋亡。拓扑异构酶I抑制剂5具有逆转P-gp介导的阿霉素耐药性的潜力【1】。
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-喜树碱)是用于合成ZW251的连接有效载荷偶联物。ZW251一种靶向人GPC3的抗体-药物偶联物(ADC)。ZW251由人源化IgG1抗体组成,该抗体通过接头与新的基于喜树碱的拓扑异构酶1抑制剂ZD06519缀合。连接体是马来酰亚胺锚定体和甘氨酰甘氨酰苯丙氨酸基甘氨酸(GGFG)-氨基甲基(AM)可裂解连接体。ZW251与人和食蟹猴GPC3具有很高的亲和力。ZW251在表达GPC3的肝癌细胞系中显示出快速内化,并通过旁观者介导的方式杀死GPC3阴性的癌症细胞[1]。
CP-67804是一种喹诺酮类衍生物,是一种拓扑异构酶II靶向剂。CP-67804有效增强真核生物拓扑异构酶II介导的DNA切割。CP-67804是一种潜在的抗肿瘤药物[1]。
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631),是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin),用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
Exatecan Mesylate 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
达托单抗-德鲁克斯泰康(DS-1062；达托DXd)是一种滋养层细胞表面抗原2(TROP2)定向抗体药物结合物(ADC)。达托单抗-德鲁昔康具有有效的抗肿瘤活性[1]。
HDAC/Top-IN-1是一种口服活性泛HDAC/Top双重抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC8,IC50s分别为0.036μM、0.14μM、0.059μM、0.089μM和9.8μM。HDAC/Top-IN-1能有效诱导HEL细胞凋亡,并使S细胞周期阻滞。HDAC/Top-IN-1具有极好的体内抗肿瘤功效[1]。
左氧氟沙星((-)-氧氟沙星)钠是一种口服活性抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。左氧氟沙星钠抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。左氧氟酸钠可用于慢性牙周炎、气道炎症和BK病毒血症研究。左氧氟沙星钠具有抗正氧病毒活性[1][2][3][4][5]。
安托普利辛(RP 60475)二甲酰化物是7H苯并[e]吡啶基[4,3-b]吲哚系列中的一种抗肿瘤衍生物,是一种DNA拓扑异构酶I和II抑制剂。二甲酰安替比林与DNA强结合(KA=2 x 105/M),从而增加线性DNA的长度[1][2]。
Camptothecin-20(S)-O-propionate (Camptothecin-20-O-propionate) hydrate 是喜树碱 (CPT) 的类似物,是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 的抑制剂。
Chimmitecan ((S)-9-Allyl-10-Hydroxycamptothecin) 是一种新型 9-小烷基取代的亲脂性 Camptothecin (HY-16560),是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂。Chimmitecan 具有抗癌活性。
Top1 inhibitor 1 (化合物 28) 是一种有效的人拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,IC50 值为 29 nM。
(±)-10-Hydroxycamptothecin 是从喜树中分到的生物碱,能够抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性,具有广谱的抗肿瘤活性。
Gly环丙烷Exatecan参与合成抗B7-H4 ADC,含有Exatecan(HY-13631),一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。Gly环丙烷Exatecan参与了ADC hu2F7 Exatecan(化合物34)的形成,其在体内和体外显示出抗肿瘤活性[1]。
HSP90-IN-13(化合物5k)是一种高效的HSP90 pan抑制剂,IC50值为25.07 nM。HSP90-IN-13对EGFR、VEGFR-2和拓扑异构酶-2具有多靶点活性。HSP90-IN-13导致细胞周期停滞在G2/M期,并通过线粒体介导的途径诱导MCF-7细胞凋亡[1]。
Razoxane(ICRF 159)是一种抗血管生成拓扑异构酶II抑制剂,可用于肾细胞癌(RCC)的研究[1]。
Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol (HY-12040) 的 Cu2+ 络合物。Cu(II)-Elesclomol 诱导 K562 细胞凋亡、G1 细胞周期阻滞并诱导 DNA 双链断裂。Cu(II)-Elesclomol 还弱抑制 DNA 拓扑异构酶 I。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
拓扑异构酶Ⅱα-IN-2(化合物5)是一种有效的DNA结合配体和拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶Ⅱα-IN-2对人癌细胞株具有很高的抗增殖活性。拓扑异构酶IIα-IN-2可显著诱导DNA损伤并将癌细胞阻滞在G2/M期[1]。
拓扑异构酶II抑制剂13是一种拓扑异酶II(Topo II)抑制剂。拓扑异构酶II抑制剂13对几种癌症细胞具有抗增殖活性。拓扑异构酶II抑制剂13诱导癌症细胞凋亡[1]。
巴特拉西林(NSC320846)是一种有效的DNA拓扑异构酶I和DNA拓扑异构酶II抑制剂。巴特拉西林具有细胞毒性和抗增殖活性。巴特拉西林诱导DNA断裂[1]。