Integrin

Integrins是一种异源二聚体粘附受体，适用于各种细胞外基质，一直被认为是卵巢癌发展和进展的关键驱动因素。整合素家族的许多基于RGD的成员，包括α5β1和αvβ3或αvβ5整联蛋白，在侵袭性卵巢肿瘤中显着升高。这些粘附受体似乎在卵巢肿瘤生长或转移进展期间促进细胞粘附，存活，运动和侵袭。重要的是，这些整联蛋白的功能强烈依赖于粘着斑激酶（FAK）及其下游信号传导的激活，包括PI3K / Akt-和Ras / MAPK依赖性途径。整合素是跨膜蛋白，是细胞 - 细胞外基质（ECM）和细胞 - 细胞粘附的主要受体。这些分子，特别是αv整联蛋白家族的调节对多器官和疾病状态的纤维化表现出深远的影响。基于几项研究，已知整联蛋白αvβ3，αvβ5，αvβ6和αvβ8通过在纤维化的临床前模型中激活潜在转化生长因子（TGF）-β来调节纤维化过程。每个整联蛋白通常由一个α亚基的非共价配对形成，其中已知18种类型存在，和一个β亚基，其中已知存在8种类型。迄今已共鉴定出24种不同的异二聚体。 αv亚基可与β1，β3，β5，β6或β8亚基形成异二聚体，β1可与α1至α11和αv的许多不同α亚基缔合，表明不是所有理论上可能的α亚基和亚基对形成。有趣的是，TGF-β的激活似乎是多种αv整联蛋白的共同功能。

Bersanlimab

Bersanlimab(BI-505)是一种针对细胞间粘附分子-1(ICAM-1或CD54)的全人单克隆抗体。Bersanlimab具有抗癌作用[1]。

• CAS号：1987854-08-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

c(phg-isoD-G-R-(NMe)k)

c(phg-isoD-G-R-(NMe)k)是选择性的α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。

• CAS号：1844830-65-4
• 分子式：C₂₇H₄₁N₉O₇
• 分子量：603.67
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

恩莫单抗

Enlimumab(BI-RR 0001)是一种抗人ICAM-1的鼠IgG2a单克隆抗体,可抑制白细胞粘附到血管内皮,从而减少白细胞外渗和炎症组织损伤。Enlimumab具有抗炎作用,可用于中风研究[1][2]。

• CAS号：142864-19-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VeltuzuMab

Veltuzumab(IMMU-106)是一种人源化抗CD20单克隆抗体。Veltuzumab在Daudi细胞系中的EC50值较低,为0.08-0.09μg/mL。Veltuzumab可用于包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)在内的癌症研究[1]。

• CAS号：728917-18-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GR 144053 trihydrochloride

GR 144053三盐酸盐是一种选择性非消化性GPIIb/IIIa抑制剂(IC50=37 nM)[1]。

• CAS号：1215333-48-4
• 分子式：C₁₈H₃₀Cl₃N₅O₂
• 分子量：454.82
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Alicaforsen sodium

阿利卡福森钠？是一种抑制ICAM-1产生的20碱基反义寡核苷酸,ICAM-1是一种重要的粘附分子,参与白细胞迁移和运输到炎症部位。

• CAS号：331257-52-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

左卡巴司丁

左卡巴斯汀(R 50547)是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。盐酸左卡巴斯汀也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2(NTR2)拮抗剂,mNTR2的Ki为17 nM。左卡巴斯丁可以作为VLA-4拮抗剂,干扰过敏性结膜炎(AC)中结膜嗜酸性粒细胞浸润[1][2][3]。

• CAS号：79516-68-0
• 分子式：C₂₆H₂₉FN₂O₂
• 分子量：420.51900
• 类别：Integrin

• 密度：1.23 g/cm3
• 沸点：589.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：310.5ºC

环(-RGDfK)三氟乙酸酯

Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

• CAS号：500577-51-5
• 分子式：C₂₉H₄₂F₃N₉O₉
• 分子量：717.694
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Etrolizumab

Etrolizumab(rhuMAb Beta7)是一种肠道选择性抗β7整合素单克隆抗体。Etrolizumab是针对α4β7和αEβ7整合素的β7亚基的特异性靶向药物,其Ki值分别为18 nM和1800 pM,用于人α4β3和人αEβ7-293。Etrolizumab可用于炎症性肠病(IBD)的研究[1][2]。

• CAS号：1044758-60-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Integrin-IN-2

Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6,αvβ3,αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力,pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。

• CAS号：2378617-67-3
• 分子式：C₂₇H₃₀N₄O₃
• 分子量：458.55
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys) trifluoroacetate salt

Cyclo(RGDyK) 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂,IC50 为 20 nM。

• CAS号：217099-14-4
• 分子式：C₂₇H₄₁N₉O₈
• 分子量：619.67
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

E7820

E7820 是一种血管生成抑制剂,能够抑制整合素蛋白 a2 (integrin a2) 的活性,整合素蛋白 a2 是内皮细胞中的细胞粘附分子。

• CAS号：289483-69-8
• 分子式：C₁₇H₁₂N₄O₂S
• 分子量：336.36800
• 类别：Integrin

• 密度：1.48g/cm3
• 沸点：626.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：332.5ºC

LXW7

LXW7 是一种八聚二硫环肽,为整合素 αvβ3 的配体,能够有效、特异性地靶作用于内皮祖细胞 (EPCs) 和内皮细胞 (ECs)。在 ECs 细胞中,LXW7 可增强 VEGFR-2 的磷酸化和 ERK1/2 的活化。

• CAS号：1313004-77-1
• 分子式：C₂₉H₄₈N₁₂O₁₂S₂
• 分子量：820.89
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

αvβ5 integrin-IN-1

αvβ5整合素-IN-1是第一个有效和选择性αvβ5整合素抑制剂(pIC50=8.2)。

• CAS号：2615912-33-7
• 分子式：C₂₅H₂₈F₃N₃O₃
• 分子量：475.50
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(4-氟苯基)-N-甲基-N-(4-(3-苯基脲基)苯基)-1H-吡唑-4-磺酰胺

BTT-3033通过与α2I结构域结合,是一种口服活性的α2β1构象选择性抑制剂(EC50:130nM)。BTT-3033抑制血小板与Ⅰ型胶原的结合和细胞增殖,并诱导细胞凋亡。BTT-3033可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究[1][2][4]。

• CAS号：1259028-99-3
• 分子式：C₂₃H₂₀FN₅O₃S
• 分子量：465.500
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Alicaforsen

Alicaforsen是一种抑制ICAM-1产生的20碱基反义寡核苷酸,ICAM-1是一种重要的粘附分子,参与白细胞迁移和运输到炎症部位。

• CAS号：185229-68-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BI-1950

BI-1950是一种有效的选择性LFA-1拮抗剂,可抑制LFA-1与ICAM-1的结合,Kd值为9 nM；对最密切相关的b2整合素Mac-1和b1显示出>1000倍的选择性整合素功能；抑制人PBMC和全血中IL-2的产生,IC50值分别为3 nM和120 nM；表现出BI-1950具有吸引力的DMPK特性,是一种用于体外和体内测试药理学假设的优秀分子。

• CAS号：1159724-42-1
• 分子式：C₃₂H₂₆Cl₂FN₇O₃
• 分子量：646.504
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

罗维珠单抗

Rovelizumab是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab是一种针对CD11/CD18细胞粘附蛋白的单克隆抗体。罗韦珠单抗可用于多发性硬化症(MS)、失血性休克、心肌梗死(MI)和中风的研究[1]。

• CAS号：339086-79-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Certepetide

Certepetide(CEND-1)是一种双功能环肽(又称iRGD)。Certepide是一种通过RGD基序与αV整合素相互作用和通过激活NRP-1的肿瘤穿透增强子,并将实体肿瘤微环境转化为临时药物导管。Certepide在肿瘤中积累,用于胰腺癌和其他实体瘤的研究[1][2][3]。

• CAS号：2580154-02-3
• 分子式：C₃₇H₆₀N₁₄O₁₄S₂
• 分子量：989.09
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CWHM-12

CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,抑制 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1,IC50 分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。

• CAS号：1564286-55-0
• 分子式：C₂₆H₃₂BrN₅O₆
• 分子量：590.466
• 类别：Integrin

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H-Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys-OH (Disulfide bond)

Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys(二硫桥：cys1-cys10)是一种含有环状RGD活性序列的十肽,是一种整合素αIIbβ3拮抗剂,可抑制血小板和前MMP-13的粘附[1]。

• CAS号：166184-23-2
• 分子式：C₄₁H₆₁N₁₃O₁₅S₂
• 分子量：1040.13
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LDV

LDV是LDV-FITC的非荧光衍生物,是一种α4β1整合素(VLA-4)配体(Kd~12nm)。

• CAS号：1155866-55-9
• 分子式：C₄₈H₇₀N₁₀O₁₂
• 分子量：979.13
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Firategrast

Firategrast 是一种口服 α4β1/α4β7 整合素拮抗剂。

• CAS号：402567-16-2
• 分子式：C₂₇H₂₇F₂NO₆
• 分子量：499.50300
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

那他珠单抗

Natalizumab 是一种重组的人源化单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于治疗复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。

• CAS号：189261-10-7
• 分子式：C₄₆H₈₀N₁₄O₁₆SSe
• 分子量：1196.237
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：1231.4±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：698.5±37.1 °C

Volociximab

Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。

• CAS号：558480-40-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H-Arg-Glu-Asp-Val-OH trifluoroacetate salt

REDV是纤连蛋白的交替剪接的III型连接段(IIICS)区域的CS5位点内的最小活性序列。REDV可以通过结合整合素α4β1(α4β。REDV可用于细胞粘附的研究[1]。

• CAS号：107978-83-6
• 分子式：C₂₀H₃₅N₇O₉
• 分子量：517.533
• 类别：Integrin

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK 3008348盐酸盐

GSK 3008348 (hydrochloride)是一种小分子整联蛋白αvβ6拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为：ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC50 = 7.7)。

• CAS号：1629249-40-6
• 分子式：C₂₉H₃₇N₅O_2.xHCl
• 分子量：524.097
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GRGDSP

GRGDSP 是一种合成的线性RGD肽,是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。

• CAS号：91037-75-1
• 分子式：C₂₂H₃₇N₉O₁₀
• 分子量：587.58300
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

立他司特

Lifitegrast是整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂; 抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。

• CAS号：1025967-78-5
• 分子式：C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
• 分子量：615.481
• 类别：Integrin

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：811.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：444.8±34.3 °C

维多珠单抗

韦多利珠单抗(抗α4β7整合素)是一种针对α4β7整合素的人源化IgG1单克隆抗体,用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病[1][2]。

• CAS号：943609-66-3
• 分子式：
• 分子量：146814.9
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A