3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 的抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
CEP-8983的前药CEP-9722是一种选择性口服活性PARP-1和PARP-2抑制剂,IC50分别为20nm和6nm。CEP-9722具有抗癌作用[1][2]。
Oroxin A 是 Oroxylum indicum(L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分,通过对接到 PPARγ 蛋白配体结合结构域激活 PPARγ。 Oroxin A 抑制 α-glucosidase α-葡萄糖苷酶的活性和抗氧化能力。Oroxin A 具有抗癌潜力。
RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
SK-575是一种针对PARP1嵌合体(PROTAC)的高效特异性蛋白水解降解剂。SK-575可有效抑制BRCA1/2突变癌细胞的生长。SK-575抑制MDA-MB-436和Capan-1细胞的生长,IC50值分别为19±6 nM和56±12 nM【1】。
G244-LM是抑制Wnt信号传导的tankyrase 1/2的有效和特异性抑制剂[1]。
RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
Lerzeparib是一种(ADP核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,具有抗肿瘤活性[1]。
PARP-1/2-IN-1是一种有效的PARP-1/2抑制剂,IC50分别为0.51nm和23.11nm。
A-620223 (succinate) (ABT-472) 是一种口服有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。A-620223 (succinate) (ABT-472)? 对 PARP-1 酶表现出非常好的效力,Ki 值为 8? nM,在全细胞测定中 EC50 值为 3? nM,可用于癌症的研究。
1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂,IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。
水合尼拉普利(MK-4827)甲苯磺酰化物是一种高效口服生物利用度高的PARP1和PARP2抑制剂,IC50s分别为3.8和2.1 nM。水合对甲苯磺酰尼拉普利可抑制DNA损伤的修复,激活细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性[1][2][3]。
TNKS-2-IN-1 (Compound 13g) 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 抑制 TNKS-1 和 TNKS-2,IC50 s 分别为 259 nM 和 1100 nM。
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
PARP1-IN-6是一种双管蛋白/PARP-1抑制剂,IC50值分别为0.94和0.48μM。
TIQ-A是一种有效的TNKS(聚ART,PARP)抑制剂,TNKS2的IC50为24 nM。TIQ-A是一种潜在的抗缺血剂[1]。
Mefuparib盐酸盐是一种有效的,高选择性的竞争性PARP1/2抑制剂,IC50分别为3.2/1.9 nM；比其他主要核PARP(包括PARP3,TNKS1,TNKS2和PARP6)显示>406倍；减少聚(ADP-核糖)形成,增强γH2AX水平,在同源重组修复(HR)缺陷细胞中诱导G2/M停滞和随后的细胞凋亡；显示出对HR缺陷癌细胞的有效体外和体内增殖和生长抑制以及HR-熟练异种移植物对抗癌药物替莫唑胺的协同致敏作用。
JQAD1是一种依赖于CRBN的PROTAC,选择性地靶向EP300进行降解。JQAD1抑制EP300表达和H3K27ac修饰。JQAD1诱导细胞凋亡。JQAD1可用于癌症研究[1]。
2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂,其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂,其 IC50 值为 0.20 mM。
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。
ARTD10/PARP10-IN-1(化合物23)是一种有效的非选择性PARP抑制剂,靶向单ADP核糖转移酶ARTD7/PARP15、ARTD8/PARP14、ARTD10/PPARP10和多(ADP核糖)聚合酶-1(ARTD1/PARP1),IC50分别为1.7μM、1.6μM、0.8μM和4.4μM[1]。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
DPQ是一种有效的PARP-1抑制剂。DPQ可以减少N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)诱导的PARP激活,将ATP恢复到接近控制水平,并显著减轻严重NMDA暴露模型中的神经元损伤。DPQ可用于研究神经保护作用[1]。
EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
醋酸鲁卡帕里(AG014699)是一种口服活性、有效的PARP蛋白抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。醋酸鲁卡帕里是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。醋酸鲁卡帕利在抗去势前列腺癌(CRPC)研究[1][2][3][4]方面具有潜力。
Niraparib (MK-4827) 是高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。
E7016(GPI 21016)是一种口服PARP抑制剂。E7016通过抑制DNA修复,在体内外增强肿瘤细胞的放射敏感性。E7016是一种潜在的抗癌剂[1][2]。