Pizotifen 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。
SCH 23390 hydrochloride是有效的多巴胺受体D1拮抗剂,对D1和D5的Ki值分别为0.2和0.3 nM。
Camicinal (GSK962040) 盐酸盐是胃动素受体激动剂,pEC50为7.9。
P物质(鳄鱼),一种从鳄鱼中提取的P物质(P物质(HY-P0201)),是一种神经肽。P物质(鳄鱼)的主要结构为：Arg-Pro-Arg-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Ghe-Gly-Leu-Met-NH2[1]。
Furprofen 是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。
PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂,能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
BMS-986104是一种有效且选择性的S1P1受体调节剂。
VU0080241是代谢型谷氨酸受体亚型4(mGluR4)的一种正变构调节剂(PAM),EC50为4.6μM[1]。
CXCR4拮抗剂7(化合物PARA-B)是一种IC50为9.3 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂7可用于研究HIV感染、炎症性疾病、癌症和突发奇想综合征[1]。
[Tyr12]生长抑素28(1-14)是生长抑素28的类似物(HY-P1499)。生长抑素-28(1-14)是神经肽生长抑素-28[1]的N端片段。
Daltroban (BM-13505) 是一种选择性和特异性血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 对再灌注损伤有保护作用。
Riociguat-d6(海湾632521-d6)是氘标记的Riociguat。Riociguat是一种口服可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,用于治疗肺动脉高压[1][2]。
VU 0255035是一种高选择性、竞争性和脑渗透性毒蕈碱M1受体拮抗剂,IC50为130 nM。VU 0255035可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。VU0255035用于检测M1受体在不同情况下的作用[1]。
CH 275 是一个强有力的和选择性生长激素抑制素受体 1 (sst1) 受体激动剂,刺激 sst1, sst3, sst4, sst2 和 sst5 的 IC50 值分别为 30.9 nM, 345 nM, >1 μM, >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
ADL5859是δ-阿片受体选择性激动剂,Ki为0.8 nM,对hERG有弱抑制性。
SR 142948是一种口服活性、强效和选择性的非肽神经降压素受体(NT1R)拮抗剂。SR 142948拮抗NT诱导的HT 29细胞中肌醇一磷酸形成,IC50为3.9nM。SR 142948在体内阻断NT诱导的低温、镇痛和操纵行为。SR 142948显示了血脑通透性,可用于精神疾病的研究[1][2]。
Fulzerasib是一种有效的KRAS抑制剂[1]。
LMD-009 是选择性 CCR8 非肽激动剂。 LMD-009 以高效力介导趋化性,肌醇磷酸盐积累和钙释放,EC50 为 11 至 87 nM。
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
5-HT6/5-HT2A受体配体-2(化合物42)是一种脑渗透剂双5-HT6/5-HT2A受体拮抗剂,Ki为25 nM 32 分别为nM。5-HT6/5-HT2A受体配体-2具有促认知特性[1]。
PF2562 (Example 6) 是一种多巴胺 D1 配体,常作为多巴胺 D1 激动剂或部分激动剂。PF2562 与人 D1 受体结合,Ki 值为 113 nM。在 HTRF 实验中,PF2562 对人 D1 cAMP 的 EC50 为 568 nM。
LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素 CB2 受体的激动剂,其对 hCB2 的 pEC50 值为 8,对 hERG 的 pKi 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。
Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 是有效的 缓激肽受体1 (B1R) 拮抗剂。Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 可用于肾纤维化研究。
Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic),具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL),Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂,具有抗骨质疏松作用。