Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素,被广泛用作抗炎剂。
Haloperidol D4' 是 haloperidol 的氘代化合物标准品。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
NPC 200 是有效的 Adenosine A1 Receptor 选择性拮抗剂。NPC 200 可逆转 NECA诱导的左、右心房凹陷,EC50 分别为 1.08 和 2.03 μM。
Nociceptin (1-13), amide 是一种有效的 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
[D-Ala2]-Met-脑啡肽是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂。[D-Ala2]-Met-脑啡肽抑制ACh诱导和哺乳诱导的催产素(OT)释放[1][2]。
Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 (HY-50906) 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好,具有独特的安全性,可用于治疗精神分裂症。
JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其 IC50 值为 32 nM。
Loxapine琥珀酸盐是D2/D4多巴胺受体,5羟-色胺受体抑制剂。
Goserelin (ICI 118630)乙酸盐是GnRH激动剂。
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁治疗的相关研究。
Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
ABT-670是一种具有选择性,可口服的dopamine D4受体抑制剂。
OC000459是D型前列腺素受体2(DP2)拮抗剂,IC50为13 nM。
Prenaterol是一种选择性β1肾上腺素受体激动剂。Prenaterol对肠道平滑肌收缩活动没有影响。Prenaterol可用于研究心血管疾病[1]。
脱氧胆酸(胆酸)钠水合物是一种胆汁酸,是肠道代谢的副产品,可激活G蛋白偶联胆酸受体TGR5[1][2]。
SCH-23390-d3(R-(+)-SCH-23390-d3)盐酸盐是氘标记的SCH-23390盐酸盐。SCH-23390盐酸盐(R-(+)-SCH-23390盐酸盐)是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,D1和D5受体的Kis分别为0.2nm和0.3nm。SCH-23390盐酸盐是一种强效、高效的人5-HT2C受体激动剂,Ki为9.3nm。SCH-23390盐酸盐也与5-HT2和5-HT1C受体具有高亲和力结合。SCH-23390盐酸盐抑制G蛋白偶联内向整流钾(GIRK)通道,IC50为268 nM[1][2][3]。
BU226盐酸盐是一种选择性咪唑啉2(I2)受体配体,I2的Ki为1.4 nM,I1的IC50为534.5 nM。BU226盐酸可用于研究抗抑郁剂[1]。
(+)-Sotalol((S)-Sotaol)是Sotalol(HY-103196)的S-异构体。索他洛尔是一种口服活性的非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂。(+)-索他洛尔是一种抗心律失常药。(+)-索他洛尔可延长离体心肌的动作电位持续时间[1][2][3]。
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
JKC 301 是一种选择性 Endothelin A 受体拮抗剂。JKC 301 可减弱尼古丁在大鼠体内的升压作用。JKC 301 可用吸烟引发的心血管疾病的研究。
CS-2100(化合物10b)是一种有效、选择性、口服活性和S1P3保留的S1P1激动剂,对人S1P1的EC50为4.0 nM。CS-2100对HvGR的ID50(感染剂量)为0.407 mg/kg的大鼠显示出体内免疫抑制效果【1】。
N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine抑制由胶原诱导的血小板聚集, IC50范围为6.77-141 μM。
trans-R-138727MP (Prasugrel metabolite R-138727MP) 是 Prasugrel (HY-15284) 的活性代谢物衍生物。Prasugrel 是一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种口服活性强的 P2Y12 受体拮抗剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
CGP 20712 dihydrochloride 是 β 3-adrenoceptor 的拮抗剂。CGP 20712 dihydrochloride 对异丙肾上腺素有抑制作用,IC50 为 79 μM。
Naloxone D5 是 naloxone 的氘代化合物标准品。Naloxone 是一种有效的 opioid receptor 拮抗剂。
SDZ NKT 343是一种选择性口服活性NK1受体拮抗剂,其IC50为0.62 nM,可对抗人NK1受体。SDZ-NKT 343具有良好的镇痛活性[1][2]。
OXA(17-33) 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍。