(Rac)-Mirabegron D5 ((Rac)-YM178 D5) 是(Rac)-Mirabegron 的氘代标记物。 (Rac)-Mirabegron 是Mirabegron 的消旋体。Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂。
BU09059是一种有效的,选择性的短效κ阿片受体拮抗剂,Ki为1.72 nM,对μ-和δ-受体的选择性分别为15倍和616倍；BU09059是一种有效的选择性κ-拮抗剂,pA2为8.62,显着阻断U50488诱导的体内抗伤害作用(3和10 mg/kg),表明体内κ-拮抗剂作用的持续时间较短。
MSG606是一种有效的人MC1受体拮抗剂(IC50=17nm)。MSG606也是人MC3和MC5受体的部分激动剂(EC50值分别为59和1300nm)。MSG606在体外对A375黑色素瘤细胞具有结合亲和力。MSG606逆转吗啡诱导的雌性小鼠痛觉过敏,对雄性小鼠无效。
EP1-antanoist-1是 EP1 的拮抗剂,pKi 和 pIC50 分别为7.54和8.5。
XRP44X抑制Ras诱导的转录激活,IC50为10 nM。XRP44X通过FGF-2抑制Ras-Erk-1/2通路的激活[1]。XRP44X是Elk3的Ras/Erk激活抑制剂,也影响微管[2]。
OS-3-106是一种有效的BBB穿透选择性多巴胺D3受体(D3R)激动剂。OS-3-106在D3R处以高亲和力(Ki=0.2 nM)结合。OS-3-106降低可卡因自我给药和蔗糖强化率。OS-3-106可用于精神刺激成瘾研究[1]。
Mavoglurant是一种结构新颖的非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为30 nM。
CTEP 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
[Tyr1]-Somatostatin-14 可结合到生长激素抑制素受体 SSTR2。
SB-206606是BRL 37344的立体异构体,是一种潜在的特异性β3肾上腺素能受体(β3-AR)配体。[3H]SB 206606对β3-AR的亲和力比β1/β2-肾上腺素能受体的亲和力高76倍[1]。
Spexin是一种有效的甘丙肽受体2/3(GAL2/GAL3)激动剂(EC50值分别为45.7和112.2nm)。Spexin在甘丙肽受体1处无明显活性。Spexin是一种内源性诱导饱腹的肽,它抑制脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并减少饮食诱导的肥胖小鼠和大鼠的食物消耗。Spexin抑制金鱼LH分泌。Spexin在体内具有抗焦虑作用。
Alosetron D3盐酸盐是Alosetron氘代化合物标准品。
Olinciguat (IW-1701) 是一种可口服的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase, sGC) 刺激剂,在纯化的大鼠和人类酶实验和全细胞实验中刺激 sGC,这种作用具有浓度依赖性。
肽YY(PYY)(3-36),人类是一种内源性食欲抑制肽。肽YY(PYY)(3-36),人类,一种神经肽Y(NPY)Y2受体激动剂,是一种强大的肠道分泌抑制剂[1]。
Lidanserin 是一种 5-HT2A 和 α1 肾上腺素能受体拮抗剂。
盐酸苯诺沙坦是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂,可用于研究厌食症[1]。
S1p receptor agonist 1是S1P受体的激动剂,来自专利WO 2015039587 A1化合物实例2。
KF 13218 是一种有效和持久的选择性血栓烷 B2 (TXB2) 合成酶抑制剂,IC50 值为 5.3±1.3 nM。
加压素(FE 202158)是一种选择性加压素V1A受体激动剂。加压素是一种强效的血管加压素。加压素可用于脓毒性休克的研究[1][2][4]。
Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
ADRA1D receptor agonist 1 (compound (R)-9S) 是一个高效、选择性的,有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。
A1AR拮抗剂4(化合物22)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为5.51,pKi为6.29【1】。
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用,EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
Forskolin 是一种有效的 腺苷酸环化酶 激活剂,结合到 I 型腺苷酸环化酶 IC50 为 41 nM,激活 I 型腺苷酸环化酶 EC50 为 0.5 μM。
Bradykinin (1-7) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-7) 是由内肽酶切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。
(2R,3S)-E1R (Compound 2c) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
帕西雷肽(SOM230)醋酸盐是一种长效环己肽生长抑素类似物,可提高生长抑素受体的激动剂活性(亚型分别为sst1/2/3/4/5,pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)。醋酸帕西雷肽可抑制GH、IGF-I和ACTH的分泌,表明其对肢端肥大症和库欣病的潜在疗效。醋酸帕西罗替德也具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性[1][2][3]。
BPTU 是一种新型的 P2Y1 变构拮抗剂。
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
Alprenolol是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。