Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
CP-809101是5-HT2C受体激动剂,对人5-HT2C,5-HT2B和5-HT2A受体的pEC50分别为9.96,7.19和6.81。
Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM.
Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine,是抗精神病药候选药物,结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
Tropanserin 是一种 5-羟色胺能活性化合物,也是 5-HT3 受体拮抗剂。Tropanserin 可调节外源性血清素挑战的心肺反射效应。
脱氢帕洛司琼(RS 42358-197)是一种强效、倍选择性和口服活性的5-HT3受体拮抗剂。脱氢帕洛司琼对5-HT1受体、5-HT2受体或5-HT4受体的活性没有影响[1]。
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
WAY 163909 是有效的且有选择性的 5-HT(2C) receptor 激动剂, Ki 值为 10.5±1.1 nM。
Bemesetron (MDL 72222) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 为 0.33 nM [1]。具有神经保护作用[2]。
3,4-Dihydro Naratriptan 是 5-HT1 受体激动剂。3,4-Dihydro Naratriptan 具有选择性血管收缩活性,可用于偏头痛疾病的研究。
GR-46611是一种5-HT1D受体激动剂。GR-46611可用于膀胱过度活动、白血病的研究[1][3]。
Ziprasidone amino acid (Ziprasidone Impurity C) 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone 是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂,具有抗精神病活性。
Alosetron D3盐酸盐是Alosetron氘代化合物标准品。
Lidanserin 是一种 5-HT2A 和 α1 肾上腺素能受体拮抗剂。
Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
Alprenolol是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。
EMD 56551 是一种有效的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。EMD 56551 具有抗焦虑活性。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
5-HT3 antagonist 2 是 5-HT3 受体的拮抗剂。
FR260010 free base 是选择性的 5-HT2C 受体的拮抗剂,其Ki 值为1.1 nM。
Ro 04-6790 是一种有效的,竞争性和选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠和人的 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 7.26、7.35。Ro 04-6790 对其他受体没有亲和力。
5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂,同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
Iloperidone盐酸盐是D2/5-HT2受体拮抗剂,可作用于精神分裂症。