5-HT受体

5-HT受体（5-羟色胺受体）是在中枢和外周神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体（GPCR）和配体门控离子通道（LGIC）。型号：5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4,5-HT5,5-HT6,5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。 5-羟色胺受体被神经递质5-羟色胺激活，其作为天然配体。 5-羟色胺受体调节许多神经递质的释放，包括谷氨酸，GABA，多巴胺，肾上腺素/去甲肾上腺素和乙酰胆碱，以及许多激素，包括催产素，催乳素，加压素，皮质醇，促肾上腺皮质激素和P物质等。血清素受体影响各种生物和神经过程，例如攻击性，焦虑，食欲，认知，学习，记忆，情绪，恶心，睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的靶标，包括许多抗抑郁药，抗精神病药，减食欲药，止吐药，胃肠动力药，抗偏头痛药，致幻剂和诱变剂。

盐酸氯丙嗪

Chlorpromazine Hydrochloride是D2,5HT2A,钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM。

• CAS号：69-09-0
• 分子式：C₁₇H₂₀Cl₂N₂S
• 分子量：355.325
• 类别：自噬

• 密度：1.077 g/cm3 (15 C)
• 沸点：450.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：192-196°C
• 闪点：N/A

桉叶油醇

Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

• CAS号：470-82-6
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：TNF受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：174.0±8.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：1.5ºC
• 闪点：50.9±15.3 °C

UNC9994 hydrochloride

UNC9994盐酸盐是一种功能选择性的β-阻遏素偏向多巴胺D2受体(D2R)激动剂,可选择性激活β-阻抑素募集和信号传导。UNC9994盐酸盐显示与D2R的Ki为79 nM的结合亲和力。UNC9994盐酸盐也是Gi调节的cAMP产生的拮抗剂,也是D2R/β-arrestin-2相互作用的部分激动剂。UNC9994盐酸盐具有抗精神病药样活性[1]。

• CAS号：2108826-33-9
• 分子式：C₂₁H₂₃Cl₃N₂OS
• 分子量：457.84
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷

(+)-Norfenfuramine是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-Norfenfluramine能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-Norfenfluramine可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。

• CAS号：19036-73-8
• 分子式：C₁₀H₁₂F₃N
• 分子量：203.20400
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.152g/cm3
• 沸点：215.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：88.9ºC

奋乃静

Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。

• CAS号：58-39-9
• 分子式：C₂₁H₂₆ClN₃OS
• 分子量：403.969
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：580.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：35339ºC
• 闪点：304.8±30.1 °C

SB 216641盐酸盐

SB-216641A(SB-216641盐酸盐)是5-HT1B/D受体的选择性拮抗剂。SB-216641A对h5-HT1B受体的亲和力和选择性高于h5-HT1D受体。SB-216641A阻断SKF-99101H在体内的功能[1][2]。

• CAS号：193611-67-5
• 分子式：C₂₈H₃₁ClN₄O₄
• 分子量：523.02300
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PRX-08066游离态

PRX-08066是5-HT受体2B(5-HT2BR)拮抗剂,IC50为3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。

• CAS号：866206-54-4
• 分子式：C₁₉H₁₇ClFN₅S
• 分子量：401.888
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：579.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.5±30.1 °C

塞庚啶

赛庚啶是一种口服有效的5-HT2A受体拮抗剂,具有抗抑郁和抗腐烂作用。赛庚啶具有抗血小板和血栓保护活性。赛庚啶可用于研究血栓栓塞性疾病[1][2]。

• CAS号：129-03-3
• 分子式：C₂₁H₂₂ClN
• 分子量：323.85900
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.115g/cm3
• 沸点：440.1ºC at 760mmHg
• 熔点：298 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：194.5ºC

甲苯磺酸卢美哌隆

Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。

• CAS号：1187020-80-9
• 分子式：C₃₁H₃₆FN₃O₄S
• 分子量：565.699
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB 242084盐酸盐

SB 242084盐酸盐是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。

• CAS号：1049747-87-6
• 分子式：C₂₁H₂₁Cl₃N₄O₂
• 分子量：467.78
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：620.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：328.8±31.5 °C

Palonosetron-d3 hydrochloride

帕洛司琼-d3盐酸盐是氘标记的帕洛司琼盐酸盐。盐酸帕洛诺司琼是一种5-HT3拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐(CINV)[1][2]。

• CAS号：1246816-81-8
• 分子式：C₁₉H₂₂D₃ClN₂O
• 分子量：335.89
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-氟-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯甲酰胺盐酸盐

LY334370 是一个选择性的 5-HT1F 受体激动剂,其 Ki 值为 1.6 nM。

• CAS号：182563-08-2
• 分子式：C₂₁H₂₂FN₃O
• 分子量：351.42
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：504.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：258.7ºC

3-(2-(4-(4-氟苯甲酰基)哌啶-1-基)乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮

吡伦哌酮(R 47465)是一种5-HT2血清素受体拮抗剂。吡仑贝隆具有适度的抗焦虑活性[1][2]。

• CAS号：75444-65-4
• 分子式：C₂₃H₂₄FN₃O₂
• 分子量：393.45
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：556.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：290.2ºC

UCSF686

UCSF686是研究5-HT5AR功能的探针。UCSF686在5-HT5AR(>10)时失去亲和力 000纳米),但不适用于5-HT1AR、5-HT2BR和5-HT7R。UCSF686用于非目标效果的控件[1]。

• CAS号：2248852-19-7
• 分子式：C₁₄H₁₉N₃O₂S
• 分子量：293.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-(二丙基氨基)-5,6,7,8-四氢-1-萘酚氢溴酸盐

8-Hydroxy-DPAT hydrobromide (8-OH-DPAT hydrobromide) 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-Hydroxy-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。

• CAS号：76135-31-4
• 分子式：C₁₆H₂₆BrNO
• 分子量：328.28800
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奈法唑酮盐酸盐

Nefazodone 盐酸盐是一种抗抑郁药物。

• CAS号：82752-99-6
• 分子式：C₂₅H₃₃Cl₂N₅O₂
• 分子量：506.46800
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：599.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：186-188ºC
• 闪点：316.4ºC

芦帕他定

Rupatadine(UR-12592)是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。

• CAS号：158876-82-5
• 分子式：C₂₆H₂₆ClN₃
• 分子量：415.958
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：586.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：58-61ºC
• 闪点：308.4±30.1 °C

Zicronapine

齐克罗纳平是一种抗精神病药物,在动物模型中具有强大的促认知作用,并有可能治疗许多神经和精神疾病。齐克罗纳平对多巴胺D1/D2和5-羟色胺5-HT2A受体有强烈的拮抗作用。

• CAS号：170381-16-5
• 分子式：C₂₂H₂₇ClN₂
• 分子量：354.91600
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Naratriptan D3 Hydrochloride

Naratriptan D3盐酸盐是Naratriptan的氘代化合物标准品。

• CAS号：1190021-64-7
• 分子式：C₁₇H₂₃D₃ClN₃O₂S
• 分子量：374.94
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Flibanserin D4

Flibanserin D4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki

• CAS号：2122830-90-2
• 分子式：C₂₀H₁₇D₄F₃N₄O
• 分子量：394.43
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,3-二氢-5-(甲基硫代)-n-3-吡啶-6-(三氟甲基)-(1h)-吲哚-1-羧酰胺

SB221284是一种选择性5-HT2C/2B受体拮抗剂,5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体的pKi值分别为6.4、7.9和8.6。SB 221284可用于神经系统疾病的研究[1]。

• CAS号：196965-14-7
• 分子式：C₁₆H₁₄F₃N₃OS
• 分子量：353.36200
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.43g/cm3
• 沸点：536.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：278.1ºC

5-HT2A receptor agonist-1

5-HT2A受体激动剂-1是一种EC50为5.54 nM的5-HT2A受体激动剂。5-HT2A受体激动剂-1可用于情绪障碍的研究[1]。

• CAS号：2698331-34-7
• 分子式：C₁₅H₂₂ClFN₂
• 分子量：284.80
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-03246799

一种有效的选择性5-HT2C受体激动剂,EC50为190 nM,对5-HT2C的选择性优于5-HT2A；对5-HT(2A)或5-HT(2B)受体的活化最小,表现出强大的功效在应激性尿失禁(SUI)的临床前犬模型中以及有吸引力的药代动力学和安全性。

• CAS号：1065110-62-4
• 分子式：C₁₅H₁₇N₃
• 分子量：239.316
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：418.2±33.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：206.7±25.4 °C

奥氮平

Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。

• CAS号：132539-06-1
• 分子式：C₁₇H₂₀N₄S
• 分子量：312.432
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：476.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：195°C
• 闪点：241.7±31.5 °C

5-[[4-[(6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]-1-哌啶基]甲基]-2-氟-苯甲腈(2Z)-2-丁烯二酸盐

PRX-08066 是 5-HT 受体 2B (5-HT2BR) 拮抗剂,IC50 为 3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。

• CAS号：866206-55-5
• 分子式：C₂₃H₂₁ClFN₅O₄S
• 分子量：517.96
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(3,4-二甲氧基苄基)-6-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚盐酸盐

LY-272015盐酸盐是一种口服活性、特异性5-HT2B受体拮抗剂。LY-272015盐酸盐完全抑制5-HT或BW723C86诱导的ERK2磷酸化。LY-272015盐酸盐在去氧皮质酮醋酸酯(DOCA)-盐性高血压大鼠中具有降压作用[1][2]。

• CAS号：172895-15-7
• 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₂
• 分子量：372.88800
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸Vabicaserin

Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C (5-HT2C) 受体激动剂,EC50 为 8 nM。

• CAS号：887258-94-8
• 分子式：C₁₅H₂₁ClN₂
• 分子量：264.79
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替沃噻吨

(Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗剂,来自专利 US 20150141345 A1。

• CAS号：3313-26-6
• 分子式：C₂₃H₂₉N₃O₂S₂
• 分子量：443.62500
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.269 g/cm3
• 沸点：599ºC at 760 mmHg
• 熔点：114-118ºC
• 闪点：316.1ºC

Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate

Syk抑制剂二盐酸盐二水合物是一种有效、高选择性和ATP竞争性的Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂二盐酸盐二水合物抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460nm。二水合二氢Syk抑制剂II对其他激酶的作用较弱,具有抗过敏作用[1]。

• CAS号：1965323-05-0
• 分子式：C₁₄H₂₁Cl₂F₃N₆O₃
• 分子量：449.26
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物

LY393558是一种口服有效的5-HT转运体抑制剂,也是5-HT1B和5-HT1D受体的拮抗剂。LY393558增加小鼠模型额叶皮质细胞外5-HT水平。LY393558可用于研究抑郁症[1]。

• CAS号：271780-64-4
• 分子式：C₂₆H₃₁FN₄O₄S₂
• 分子量：546.67700
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A