Talibegron hydrochloride (ZD2079 hydrochloride) 是一种有效的 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,在去氧肾上腺素收缩的大鼠肠系膜动脉上的 pD2 值为 3.72。Talibegron hydrochloride 具有血管舒张作用。
BRL 37344 sodium (BRL 37344A) 是特异性 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 激动剂。 BRL 37344 sodium 治疗显着降低了肥胖小鼠的体重。
Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2,D3,D4,D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM,0.6 nM,0.08 nM,~350 nM,~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
Bunitrolol 是一种肾上腺素能拮抗剂。布尼特洛尔具有内在的拟交感神经活性。Bunitrolol 可用于心肌缺血的研究。
酒石酸多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR和β2-AR(α1、β1和β2肾上腺素能受体)。酒石酸多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。酒石酸多巴酚丁胺可以增加心输出量和纠正低灌注[1][2][3][4]。
Scopine盐酸盐是Anisodine的代谢物。
β2AR激动剂/M受体拮抗剂-1是一种有效的双毒蕈碱拮抗剂/β2激动剂(MABA)。β2AR激动剂/M受体拮抗剂-1在没有(MABA)或有普萘洛尔(M3；HY-B1208)或组胺(HY-B1204)诱导的收缩(β2)的情况下,能有效地放松卡马乔(HY-B12018)诱导的舒张[1][2]。
Levosalbutamol酒石酸盐(levalbuterol)是短效β2肾上腺素受体激动剂salbutamol的R型对映体。
Zenidol(ICI-118551)是一种选择性β2肾上腺素能受体拮抗剂。Zenidol抑制β2-、β1-和β3-肾上腺素能受体,Ki值分别为0.7、49.5和611nM。Zenidol可以用作眼科疾病研究的眼部降压剂[1]。
Zinterol hydrochloride (MJ 9184 hydrochloride) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol hydrochloride 增强 ICa,EC50 为 2.2 nM。Zinterol hydrochloride 诱发清醒心力衰竭家兔室性心律失常。
富马酸美托洛尔(CGP 2175C)是一种口服活性、选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。富马酸美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。
Methyldopate hydrochloride 是 α-Methyldopa (α-MD; HY-B0225) 的乙基酯的盐酸盐前药。Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopate hydrochloride 具有用于重度高血压研究的潜力。
马布特罗是一种选择性和口服活性的β-2肾上腺素能受体(ADRB2)激动剂。Mabtrol抑制PDGF-BB诱导的细胞内Ca2+的增殖和增加。Mabtrol抑制PDGF-BB诱导的Drp-1、cyclinD1和PCNA的蛋白表达,并增强Mfn-2的表达[1][2]。
盐酸胍氧苄(羟基胍苄)是一种α2肾上腺素能受体激动剂,Ki为4000 nM,α2A肾上腺素受体的完全激活形式为40 nM[1][2][3]。
半酒石酸辛弗林(Oxedrine)是一种生物碱,是一种从柑橘中提取的α-肾上腺素能和β-肾上腺素能激动剂。半酒石酸辛弗林是一种拟交感神经化合物,可用于减肥[1][2]。
Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2,hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
Epiberberine chloride 是一种天然生物碱类化合物,为 BACE1 抑制剂,对 CYP2D6,醛糖还原酶 (aldose reductase),α肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor),AChE 等也有抑制作用。
拉贝洛尔(AH5158)是一种口服活性选择性α1-和非选择性β-肾上腺素能受体竞争性拮抗剂。拉贝洛尔是一种抗高血压药物,可用于心血管疾病的研究,如妊娠高血压[1][2][3]。
Fenmetozole Tosylate 是乙醇的拮抗剂,同时对 α2-adrenergic receptor 起拮抗作用,具有抗抑郁的功效。
(±)-Befunolol 是一种 β-肾上腺素能受体阻断剂。
盐酸利达脒(WHR-1142A)是一种α2-肾上腺素能受体激动剂和止泻剂[1]。
Rotigotine 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
巴莫西兰是一种靶向β-肾上腺素能受体2的小干扰RNA,用于降低眼压
(S)-Alprenolol 是一种有效的非选择性 β 受体阻滞剂。
波平多洛(±)-波平多洛)富马酸盐是一种具有部分激动剂活性的β-肾上腺素受体(ARs)口服活性拮抗剂。富马酸波平多洛对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。富马酸波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2]。
三唑嗪是一种口服活性喹唑啉衍生物,在结构上与哌唑嗪有关。三唑嗪通过选择性阻断α1-肾上腺素受体发挥降压作用[1][2]。
2-MPMDQ是一种有效且选择性的α1-肾上腺素受体(Ki=0.37 nM)拮抗剂,优于α2-肾上腺素受体(Ki=1740 nM)。2-MPMDQ是一种强效降压药,具有高血压研究的潜力[1]。
Dopexamine hydrochloride 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂。