VU0467485(VU-0467485,AZ13713945)是有效的,选择性的和口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体4(M4)正变构调节剂,EC50为78.8 nM(hM4)；在物种间具有强大的体外M4 PAM效力和体内功效。精神分裂症的临床前模型。
VU0357017盐酸盐是一种高度选择性M1受体激动剂, 作用于变构位点, 激活受体(EC50=477 ± 172 nM, pEC50=6.37 ± 0.15)。
VU 0365114 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其EC50 值为2.7 μM。
Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂,pKi为8.9。
Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。
mAChR-IN-1是mAChR高效抑制剂,IC50值为17nM。
MK-6884是一种M4毒蕈碱受体阳性变构调节剂(PAM),Ki值为0.19 nM。MK-6884可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884可以方便地用碳-11进行放射性标记,并作为正电子发射断层扫描(PET)显像剂[1]。
(R,R)-甲磺酸瑞波汀是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-瑞波汀是瑞波汀的对映体,瑞波汀为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。瑞波汀由(R,R)和(S,S)对映异构体组成,对α-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体的亲和力低,对动物的毒性低[1][2]。
噻托溴-d6(溴化物)是氘标记的噻托溴(溴化物)。噻托溴铵(BA679 BR)是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合和随后配体门控离子通道的开放。
Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂,pKi为8.9。
VU 0255035是一种高选择性、竞争性和脑渗透性毒蕈碱M1受体拮抗剂,IC50为130 nM。VU 0255035可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。VU0255035用于检测M1受体在不同情况下的作用[1]。
M3 receptor antagonist 1 是毒蕈碱 M3-受体 (muscarinic M3-receptor) 的拮抗剂来自专利 WO 2008012290 A2,结构式 lc。
VU0152099是M4 mAChR的有效,选择性,CNS渗透阳性变构调节剂,EC50为403 nM；显示无激动剂活性,但增强M(4)对乙酰胆碱的反应,并且在其他mAChR亚型或一组其他GPCR中缺乏活性；逆转苯丙胺诱导的大鼠过度运动。
CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
(Rac)-非索替罗定-d14富马酸盐是一种标记的外消旋非索替罗定。非索替罗定是一种口服活性、非亚型选择性、竞争性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,M1、M2、M3、M4、M5受体的pKi值分别为8.0、7.7、7.4、7.3、7.5。非索替罗定用于膀胱过度活动症(OAB)[1][2]。
AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂,pEC50值为7.6。
吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。
双环胺是一种口服有效的毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。双环胺(双环维林)分别对刷状缘膜和基底质膜中的毒蕈碱M1受体亚型(Ki=5.1 nM)和M2受体亚型的亲和力很高[1]。双环胺是一种解痉剂,在体内缓解胃肠道平滑肌痉挛[2]。
Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的mAChR拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为0.18 nM。
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可特异性激活 DREADD 受体 hM3Dq。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
马扎替考是一种抗胆碱能药物。马扎替考可阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。马扎替考是一种有效的3H-QNB和3H-PZ结合抑制剂,可与M2受体结合,亲和力高。马扎替考对纹状体神经末梢多巴胺摄取有抑制作用。马扎替考可用于帕金森综合征的研究[1][2]。
Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)是一种有效的淀粉样β(aβ)抑制剂。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)增加乙酰胆碱(ACh)水平、胆碱乙酰转移酶(ChAT)活性和由Aβ(1-42)诱导的ChAT基因的表达。Fustinis((±)-Fustin；β(1-42)诱导的乙酰胆碱酯酶(AChE)活性和AChE基因表达降低。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)增加毒蕈碱M1受体基因表达和毒蕈碱M2受体结合活性。Fustinis((±)-Fustin；3,7,3',4'-四氢呋喃酮)可用于阿尔茨海默病研究[1]。