补充系统

补体系统帮助或“补充”抗体和吞噬细胞清除生物体病原体的能力。它是被称为先天免疫系统的免疫系统的一部分，它不具有适应性，并且不会在个体的一生中发生变化。补体系统由许多由肝脏合成在血液中发现的小蛋白质，一般的，并且通常循环作为非活性前体（亲蛋白）。当由几个触发器之一刺激，系统中的解理的特定蛋白质的蛋白酶释放细胞因子和启动进一步分裂的放大级联。该激活级联的最终结果是大量扩增细胞杀伤膜攻击复合物的响应和活化。超过30种蛋白质和蛋白质片段构成补体系统。三种生化途径激活补体系统：经典补体途径，替代补体途径和凝集素途径。

C3A受体激动剂

C3a受体激动剂1(化合物苯乙酰胺)是一种有效的C3a受体拮抗剂。C3a受体激动剂1具有研究急性炎症的潜力[1]。

• CAS号：944997-60-8
• 分子式：C₂₇H₃₅N₃O₂
• 分子量：433.58600
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Danicopan

Danicopan 是一种选择性的口服活性小分子 factor D 抑制剂,可抑制补体 (APC) 活性的替代途径。 Danicopan 具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。

• CAS号：1903768-17-1
• 分子式：C₂₆H₂₃BrFN₇O₃
• 分子量：580.41
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

帕泽利单抗

波泽利单抗(REGN3918)是一种全人IgG4抗C5单克隆抗体。波泽利单抗以高亲和力结合C5和C5变体并阻断补体介导的溶血。波泽利单抗可用于补体介导的疾病的研究[1]。

• CAS号：2096328-94-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

C5aR-IN-1

C5aR-IN-1是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-1具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物47)[1]。

• CAS号：2761048-02-4
• 分子式：C₃₆H₃₉F₄N₃O₂
• 分子量：621.71
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclosporin A-d3

环孢素A-d3是d3标记的环孢素A(HY-B0579)[1]。

• CAS号：222295-76-3
• 分子式：C₆₂H₁₀₈D₃N₁₁O₁₂
• 分子量：1205.63
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

C5aR-IN-2

C5aR-IN-2是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-2具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物49)[1]。

• CAS号：2761048-06-8
• 分子式：C₃₆H₄₀FN₅O₂
• 分子量：593.73
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Riliprubart

Riliprubart (SAR445088) 是一种抗 C1s 人源化单克隆抗体,可抑制经典补体系统近端部分激活的 C1s。Riliprubart 选择性抑制活化的 C1,并阻止 C1 对其底物 C4 和 C2 的酶促作用,从而抑制经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。

• CAS号：2756228-76-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

C5a Anaphylatoxin (human) trifluoroacetate salt

C5a Anaphylatoxin (human) 是一种促炎多肽,也是一种白细胞化学引诱剂。C5a Anaphylatoxin (human) 可用于炎症与免疫的研究,如过敏性哮喘。

• CAS号：1816940-05-2
• 分子式：C₁₇H₁₉N₃O₄
• 分子量：329.350
• 类别：补充系统

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：550.4±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：260.6±23.0 °C

NRP1 antagonist 2

NRP1拮抗剂2(化合物1)是一种NRP1拮抗剂[1]。

• CAS号：483289-96-9
• 分子式：C₂₀H₁₇ClN₆OS₂
• 分子量：456.97
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

柠檬二烯醇

Citrostadienol 是一种具有抗炎和抗补体活性的类固醇化合物。 Citrostadienol 对经典补体途径具有抑制活性(IC50 为 46 nM)。

• CAS号：474-40-8
• 分子式：C₃₀H₅₀O
• 分子量：426.71700
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NDT 9513727

NDT 9513727 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,竞争性的人 C5aR 反向激动剂,其 IC50 值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人炎症疾病的研究。

• CAS号：439571-48-9
• 分子式：C₃₆H₃₅N₃O₄
• 分子量：573.68100
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Avacopan

Avacopan (CCX168)是高效,选择性,有口服活性的补体5a受体的抑制剂,IC50值为0.1 nM。

• CAS号：1346623-17-3
• 分子式：C₃₃H₃₅F₄N₃O₂
• 分子量：581.64400
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Avacincaptad pegol

Avacincapad pegol是一种C5补体抑制剂,可减少炎症相关的视网膜色素上皮(RPE)损伤。Avacincapad pegol可用于stargardt黄斑营养不良(STGD1)和地理萎缩(GA)的研究[1][2]。

• CAS号：1613641-69-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[(苯并[B]噻吩-3-基羰基)[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-N-(2,4-二氟苯基)-1-哌啶甲酰胺

CP-447697是一种亲脂性C5a受体拮抗剂,IC50值为31nM。CP-447697可用于炎症研究[1]。

• CAS号：1092847-21-6
• 分子式：C₂₉H₂₆ClF₂N₃O₂S
• 分子量：554.05
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vemircopan

维米考潘是一种补体因子D抑制剂[1]。

• CAS号：2086178-00-7
• 分子式：C₂₉H₂₈BrN₇O₃
• 分子量：602.48
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BCX 1470甲磺酸盐

BCX 1470能抑制factor D和C1s的酯水解活性,IC50分别为96 nM和1.6 nM。

• CAS号：217099-44-0
• 分子式：C₁₅H₁₄N₂O₅S₃
• 分子量：398.47700
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：509.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：262.2ºC

C5aR-IN-3

C5aR-IN-3是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-3具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物89)[1]。

• CAS号：2761048-50-2
• 分子式：C₃₆H₄₀FN₅O₃
• 分子量：609.73
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vilobelimab

Vilobelimab(CaCP-29,IFX-1)是一种抗过敏原C5a的单克隆抗C5a抗体,C5a是一种促炎性补体分裂产物,在介导器官功能障碍中起着核心作用。维洛贝利马作为C5a抑制剂,抑制中性粒细胞活化、趋化性和减少炎症信号,可用于与脓毒症、新冠肺炎等相关的研究[1]。

• CAS号：2250440-41-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BR103

BR103是补体C3a受体(C3aR)的有效,代谢稳定且高选择性的小分子激动剂,EC50为22±8nM；对C5aR显示出对C3aR的高选择性；在大鼠体内诱导爪水肿和肥大细胞活化。

• CAS号：1434873-26-3
• 分子式：C₂₄H₂₈N₆O₃
• 分子量：448.527
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BCX 1470

BCX 1470能抑制factor D和C1s的酯水解活性,IC50分别为96 nM和1.6 nM。

• CAS号：217099-43-9
• 分子式：C₁₄H₁₀N₂O₂S₂
• 分子量：302.371
• 类别：补充系统

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：509.9±58.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：262.2±32.3 °C

Cemdisiran

Cemdisiran是一种N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)结合的siRNA,通过抑制补体5(C5)蛋白的肝脏生成来治疗补体介导的疾病。

• CAS号：1436858-07-9
• 分子式：C₇₈H₁₄₀N₁₁O₃₄P
• 分子量：1806.97
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

脂磷壁酸

脂磷壁酸是金黄色葡萄球菌的细胞壁成分,通过C3诱导和CD55抑制激活补体系统[1]。

• CAS号：56411-57-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dexamethasone-4,6α,21,21-d4

地塞米松-4,6α,21,21-d4是氘标记的地塞米松-4,6α,21,21。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。

• CAS号：2483831-63-4
• 分子式：C₂₂H₂₅D₄FO₅
• 分子量：396.49
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Olendalizumab

Olendalizumab(ALXN1007)是一种小鼠来源的人源化IgG2-G4-κ抗体,靶向补体蛋白C5a(Ki=60pM)。Olendalizumab靶向补体炎症途径。此外,Olendalizumab可用于研究冠状病毒引起的补体介导的疾病[1][2]。

• CAS号：2210314-30-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Certepetide

Certepetide(CEND-1)是一种双功能环肽(又称iRGD)。Certepide是一种通过RGD基序与αV整合素相互作用和通过激活NRP-1的肿瘤穿透增强子,并将实体肿瘤微环境转化为临时药物导管。Certepide在肿瘤中积累,用于胰腺癌和其他实体瘤的研究[1][2][3]。

• CAS号：2580154-02-3
• 分子式：C₃₇H₆₀N₁₄O₁₄S₂
• 分子量：989.09
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JPE-1375

JPE-1375是一种补体C5a受体1(C5aR1)拮抗剂。JPE-1375有效抑制小鼠多形核白细胞动员(EC50=6.9µM)并降低TNF水平(EC50=4.5µM。JPE-1375可用于自身免疫和炎症疾病的研究[1]。

• CAS号：1254036-23-1
• 分子式：C₄₉H₆₃FN₁₀O₉
• 分子量：955.08
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Factor B-IN-4

因子B-IN-4(例13靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂,IC50为1μM。因子B-IN-4可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。

• CAS号：2760669-84-7
• 分子式：C₂₇H₃₂N₂O₄
• 分子量：448.55
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Leukadherin-1

Leukadherin-1 是一种特异性的 CR3 和白细胞表面整合素 CD11b/CD18 的激动剂。

• CAS号：344897-95-6
• 分子式：C₂₂H₁₅NO₄S₂
• 分子量：421.489
• 类别：补充系统

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：634.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：337.6±34.3 °C

(S)-2-(5-(双(4-氯苯基)甲基)-3-甲基噻吩-2-甲酰胺基)-5-胍基戊酸

新型高效选择性补体C3a受体拮抗剂

• CAS号：2411440-41-8
• 分子式：C₂₅H₂₆Cl₂N₄O₃S
• 分子量：533.468
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Factor B-IN-5

因子B-IN-5(实例5靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂,IC50为1.2μM。因子B-IN-5可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。

• CAS号：2760789-22-6
• 分子式：C₂₇H₃₂N₂O₄
• 分子量：448.55
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A