STX-0119是一种选择性口服活性STAT3二聚抑制剂。STX-0119以74μM的IC50抑制STAT3转录[1]。
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
STAT3-IN-14(化合物1)是STAT3抑制剂,具有STAT3磷酸化抑制活性。STAT3-IN-14(化合物1)可以直接结合到STAT3的铰链区[1]。
Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷,具有显着的抗氧化,抗骨质疏松,抗抑郁和神经保护作用。通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。
SH-4-54 是一种有效的,未磷酸化的 STAT 抑制剂,其对 STAT3 和 STAT5 的 KD 值分别为 300,464 nM。
STAT6-IN-2(Comp R-84)是STAT6的抑制剂。STAT6-IN-2抑制引起嗜酸性粒细胞浸润的趋化因子eotaxin-3的分泌。STAT6-IN-2可用于免疫疾病研究[1]。
NSC-370284是十个十一易位1(TET1)的选择性抑制剂。NSC-370284通过靶向STAT3/5显著抑制TET1表达水平。NSC-370284具有低细胞毒性[1]。
Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。
Colivelin是具有神经保护功能的多肽,也是 STAT3 的活化物。
Picroside I 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 是一种哮喘治疗药物。Picroside I 可显着减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
一种新型小分子STAT3抑制剂,抑制STAT3 DNA结合活性,IC50为1.16 uM,与STAT3卷曲螺旋结构域(CCD)结合；还抑制AML细胞系中G-CSF诱导的STAT3磷酸化,IC50为0.8-1.9 uM,
HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以治疗各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一种 STAT3 抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性,STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。
氯硝柳胺-13C6是13C6标记的氯硝柳酰胺。氯硝柳胺(BAY2353)是一种口服生物利用的氯化水杨酰胺,具有驱虫和潜在抗肿瘤活性。氯硝柳胺(BAY2353)在HeLa细胞中以0.25μM的IC50抑制STAT3,并在无细胞分析中抑制DNA复制。
WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
一种新型选择性STAT3抑制剂,可抑制JAK2-STAT3活化,但对其他转录因子如NF-κB和激酶如AKT,ERK和c-Src无影响；抑制STAT3磷酸化,二聚化和核转位,下调STAT3调节基因表达并诱导MM细胞凋亡；延缓肿瘤生长MM异种移植模型(30mg/kg)；口服活性。
XZH-5是一种小分子,可抑制组成型和白细胞介素-6诱导的STAT3磷酸化,抑制STAT3 DNA结合能力和STAT3下游基因的下调；抑制STAT3下游基因的下调,如Bcl-2,Bcl-xL,细胞周期蛋白D1和Survivin,表明阻断人横纹肌肉瘤细胞中STAT3磷酸化的细胞凋亡并抑制集落形成能力和细胞迁移；阻断IL-6诱导的STAT3磷酸化和核转位,但不阻断IFN-γ对STAT1磷酸化的刺激。
PROTAC STAT3降解剂-2是一种选择性且有效的STAT3蛋白PROTAC降解剂,在Molm-16细胞中DC50为3.54μM。PROTAC STAT3降解剂-2有潜力用于癌症研究[1]。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以治疗各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
STAT3降解剂-1(化合物295)是一种有效的STAT3分解剂。STAT3降解物-1可用于研究抗癌药物[1]。
HJC0149是一种有效的口服生物可利用信号转导子和转录激活子3抑制剂。
AS1517499 是有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 21 nM。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。