香草甙B是一种苯丙酰基蔗糖衍生物,可从草本植物Persicaria disitiflora中分离得到。香草甙B靶向细胞周期蛋白依赖性激酶8(CDK8)并显示出抗肿瘤活性。潜在的机制是香草甙B阻断CDK8介导的信号通路,降低上皮间充质转换蛋白的表达,从而导致细胞周期停滞和凋亡[1][2]。
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
氯硝酰胺-13C6(一水合物)是13C标记的氯硝酰胺一水合物[1]。氯硝柳胺(BAY2353)一水合物是一种口服活性抗蠕虫药物,用于寄生虫感染研究[2]。氯硝柳胺一水合物是一种STAT3抑制剂,在HeLa细胞中的IC50为0.25μM[5]。一水氯硝柳胺具有抗癌症的生物活性,并抑制Vero E6细胞中的DNA复制[3][4][6]。
OSM-SMI-10B是OSM-SMI-10的衍生物。OSM-SMI-10B与OSM(Oncostatin M)共同孵育后,可显著降低OSM诱导的癌症细胞中STAT3磷酸化[1]。
Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
W1131是一种强效STAT3抑制剂,可引发脱铁性贫血。W1131抑制胃癌细胞皮下异种移植模型、类器官模型和PDX模型中的癌症进展。W1131有效缓解癌症细胞对5-FU(HY-90006)的化学耐药性。W1131调节细胞周期、DNA损伤反应和氧化磷酸化,包括IL6-JAK-STAT3途径和脱铁途径[1]。
STAT5-IN-2是 STAT5 的抑制剂,在K562和KU812细胞中的 EC50 分别为9 μM和5 μM。高效的抗白血病活性。
BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。
Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治疗的有价值的候选药物。
HO-3867是有效,选择性的 STAT3 抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。
MNK8是一种有效的STAT3(信号转导和转录激活因子3)抑制剂。MNK8抑制STAT3激活并降低其DNA结合能力。MNK8对肝细胞癌(HCC)细胞具有良好的生长抑制作用。MNK8诱导肝癌细胞凋亡。MNK8降低肝癌细胞的生存蛋白表达和迁移/侵袭[1]。
ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
ML115 是一种信号换能器和转录激活剂的分子探针。ML115 是 STAT3 激动剂。
(R,R)-VVD-18313是VVD-118313(HY-151385)的异构体。VVD-118313是一种选择性JAK1抑制剂,阻断JAK1依赖性反式磷酸化和细胞因子信号传导。VVD-118313可用于癌症研究[1]。
STAT3-IN-17是一种中度STAT3抑制剂(IC50=0.7μM；HEK蓝IL-6),在HeLa细胞中具有抗增殖活性。STAT3-IN-17具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17还抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶(PFOR),并抑制幽门螺杆菌[1][2]。
NSC 74859是选择性的 Stat3 抑制剂,IC50 为86±33 μM。
(+)-赭霉素是一种天然抗生素,可有效抑制STAT3。(+)-赭霉素用于癌症和银屑病的研究[1][2]。
Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
巴柳氮-d4是氘标记的巴柳氮。巴柳氮可通过调节IL-6/STAT3途径抑制结肠炎相关的癌变。
SC-43,Sorafenib 的衍生物,是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗纤维化和抗癌作用。
Angoline hydrochloride 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline hydrochloride 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
NT219是胰岛素受体底物1/2(IRS1/2)和STAT3的有效双重抑制剂。IRS1/2和STAT3是由多种癌基因调节的主要信号连接。NT219影响IRS1/2降解并抑制STAT3磷酸化。NT219具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从长叶藤 (Garcinia oblongifolia Champ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,镇痛,涩味和促进成粒的药物,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
FLLL32 是一种从天然产物姜黄素中衍生的 STAT3 抑制剂。FLLL32 保持了细胞对具有抗肿瘤活性的细胞因子的应答。
UC-514321是NSC-370284的更有效类似物,其直接结合STAT3/5,在体外和体内显着和选择性地抑制具有高水平TET1表达的AML细胞的活力；对其活力没有抑制作用。TET1低AML(即NB4)细胞,在TET1高AML中作为TET1转录抑制剂起作用,并且抗白血病作用是TET1依赖性的。
PM-81I是一种有效的STAT6抑制剂(针对SH2结构域),可有效降低STAT6磷酸化水平。PM-81I可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究[1]。
L002 是一种新型强效特异性乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 uM。L002 对 PCAF 和 GCN5 具有弱抑制作用 (IC50 分别为 35 和 34 μM)。L002 阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,并抑制 STAT3 活化。