反式玉米素d5是氘标记的反式玉米素。反式玉米素是一种植物细胞分裂素,在细胞生长、分化和分裂中起重要作用；反式玉米素还抑制紫外线诱导的MEK/ERK激活。
德布罗梅尼亚尔丁(10Z德布罗梅尼亚尔丁)是一种吡咯生物碱。在最初的Raf/MEK-1/MAPK信号级联测定中,德布罗美尼阿尔定具有中等的抑制活性,IC50值为881nM。德布罗莫美尼尔可用于研究增殖和分化[1]。
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。
TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
GDC-0623 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
Trametigue是Trametinib(HY-10999)的衍生物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向KSR-MEK和RAF-MEK[1]。
SL327 抑制 MEK1 和 MEK2,IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。
MEK/PI3K-IN-2(化合物6s)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为352 nM(MEK1)、107 nM(PI3Kα)和137 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-2对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。
GSK1790627是曲美替尼(HY-10999)的N-去乙酰化代谢产物。曲美替尼是一种口服活性MEK抑制剂,可激活自噬并诱导细胞凋亡[1]。
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17 nM 。
奈多美替尼是一种针对MEK1的酪氨酸激酶抑制剂。奈多美替尼具有抗肿瘤作用,可用于皮肤病、皮肤纤维神经瘤、神经纤维瘤病的研究[1]。
E6201(ER-806201)是MEK1和FLT3的ATP竞争性双激酶抑制剂。E6201抑制MEK1诱导的ERK2磷酸化,IC50值为5.2 nM,MKK4诱导的JNK磷酸化,IC50值为91 nM,MK6诱导的p38 MAPK磷酸化,IC50值为19 nM。抗肿瘤和抗银屑病功效[1][2]。
Ro 5126766 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600E,CRAF, MEK,和 BRAF,IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
EBI-1051是有高选择性,可口服的 MEK 抑制剂, IC50 为3.9 nM 。
Trametinib DMSO solvate 是有效的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 和 MEK2的IC50 约为 2 nM。由于Trametinib溶解性差,更加推荐使用 Trametinib DMSO solvate (Cat. No.: HY-10999A)。
(R) -PD 0325901CL是PD 0325901C的一种异构体。PD 0325901CL是参与癌症研究的丝裂原活化蛋白激酶(MEK)的选择性抑制剂。PD 0325901CL在体内外抑制癌症细胞的生长[1]。
(E/Z)-Zeatin 是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；(E/Z)-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
GW284543(UNC10225170)盐酸盐是一种选择性MEK5抑制剂。GW284543降低pERK5,并降低内源性MYC蛋白[1]。
U0124是一种非活性的U0126类似物,对c-Fos和c-Jun蛋白或mRNA水平没有影响。U0126是一种MEK抑制剂。U0124在浓度高达100μM时不会抑制MEK【1】。
PD184161是一种口服活性MEK抑制剂。PD184161以时间和浓度依赖的方式抑制MEK活性(IC50=10-100nm)。PD184161抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。PD184161产生抑郁样行为[1][2]。
PD 198306是一种选择性MAPK/ERK激酶(MEK)抑制剂。PD 198306可显著降低链脲佐菌素诱导的活性ERK1和ERK1水平升高。抗痛觉过敏作用[1]。
Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂,IC50 为12 nM。