利卡巴地平-d4-1是氘标记的利卡巴地平。利卡巴地平(BIA 2-005；GP 47779)是一种具有抗惊厥和情绪稳定作用的电压门控钠通道阻滞剂[1]。
JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂。
Lei-Dab7是一种高亲和力、高选择性的KCa2.2(SK2)通道阻滞剂(Kd=3.8nm)。Lei-Dab7对KCa2.2的选择性大于KCa2.1、KCa2.3、KCa3.1、Kv和Kir2.1。雷公藤多糖对体外培养大鼠海马脑片θ突波反应及LTP的影响。
米特格列奈(KAD-1229)是一种促胰岛素药物,是一种ATP敏感性钾离子(KATP)通道拮抗剂。米特格列奈对Kir6.2/SUR1复合物(胰腺β细胞KATP通道)具有高度特异性。米格列奈可用于2型糖尿病的研究[1][2]。
Pantoprazole(SKF96022; Protonix)是质子泵抑制剂。
NS9283是(α4)3(β2)2烟碱乙酰胆碱受体的正-正变构调节剂。NS9283可用于一系列神经疾病,如注意缺陷多动障碍(ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病[1]。
(R)-BPO-27是有效的CFTR抑制剂,IC50值为4 nM。
Valspodar 是一种 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,被广泛用作克服多药耐药性调节剂。
一种有效的,选择性的,脑渗透性的口服甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)抑制剂,IC50为92 nM(大鼠GlyT1),选择性比GlyT2高50倍；对除μ-阿片受体外的许多其他受体的亲和力最小(IC50=1.83 uM)；抑制小鼠皮质匀浆中离体[(3)H]-甘氨酸摄取,改善精神分裂症和阿尔茨海默病认知障碍动物模型的认知。精神分裂症1期停止使用
ML365是一新型选择性TASK1(KCNK3)小分子抑制剂,IC50值为4nM(thallium influx fluorescent assay)。
Kaliotoxin(1-37)是一种来自蝎的毒素。Kaliotoxin(1-37)是一种有效的钙依赖性钾通道阻断剂[1]。
(S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 的抑制剂,其对hGAT-3和rGAT-2的 IC50 值分别为5 μM 和21 μM。 (S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。
MONIRO-1是一种T型和N型钙通道阻滞剂,对hCav2.2、hCav3.1、hCav3.2和hCav3.3的IC50值分别为34、3.3、1.7和7.2µM【1】。
Simpinicline(OC-02)是一种高选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,在细胞培养中显示出针对SARS-CoV-2变体的有效抗病毒活性,IC50为0.04µM[1]。
Nilvadipine 是一种有效的钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂,IC50 为 0.1 nM。
CFTR corrector 2是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US20140274933。
8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(化合物3)是一种对癌细胞具有选择性的p-糖蛋白(p-gp)调节物(SI=2.0)。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌可有效抑制NCI-H460/R细胞的P-gp活性。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌还可逆转癌细胞对阿霉素(DOX)(HY-15142A)的耐药性,并增强DOX的抗癌作用[1]。
乐卡地平-d3盐酸盐是氘标记的乐卡地平。乐卡地平是一种亲脂的第三代二氢吡啶钙通道阻滞剂(DHP-CCB)。乐卡地平具有持久的降压作用和肾脏保护作用[1][2][3]。
(±)-Vasicine 是 Vasicine 的消旋体。Vasicine (Peganine) 从 Peganum harmala 种子中分离出来的,可显着抑制 H+-K+-ATPase 活性,IC50 为 73.47 μg/mL。抗溃疡活性。Vasicine 还显示出显着的抗分泌,抗氧化剂和细胞保护作用。
JTS-653 是一种高效的选择性瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 拮抗剂。JTS-653 可减轻非甾体抗炎剂耐受产生的慢性疼痛 [1] 。
TRPC6-PAM-C20是一种选择性TRPC6正变构调节剂。TRPC6-PAM-C20在其他TRP通道上选择性激活TRPC6,也激活TRPA1。TRPC6-PAM-C20诱导表达TRPC6的HEK细胞内Ca2+瞬时升高(EC50=2.37μM)。
GSK3395879 是一种口服生物可利用的选择性瞬时受体电位香草醛-4 (TRPV4) 拮抗剂,作用于 hTRPV4,IC50 为 1 nM。
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7,Nav1.2,Nav1.3 和 Nav1.4,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 对炎性和神经性疼痛的动物模型具有镇痛作用。
(1S,2S)-ML-SI3是TRPML抑制剂ML-SI3的反式异构体。(-)-异构体是TRPML1和TRPML2的强效抑制剂(IC50=1.6μM/2.3μM),也是TRPML3的弱抑制剂(IC50/12.5μM)；而(+)-对映体是TRPMO1的抑制剂(IC50:5.9μM)但是TRPML2和3的激活剂[1]。
6-Hydroxykynurenic acid (6-HKA) 是犬尿酸 (KYNA) 衍生物,能从银杏叶中分离得到。6-Hydroxykynurenic acid 是 NMDAR 的低亲和力拮抗剂 (IC50: 59 μM)。
Esomeprazole钠盐是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
APS3 是 GABA 和 nACh 受体的抑制剂,对小菜蛾的LC50 值为7.2423 μg/mL。
COG 133 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合 LDL 受体,具有有效的抗炎和神经保护作用。COG 133 也是 nAChR 拮抗剂,IC50 为 445 nM。
L-谷氨酸-d3是氘标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。