Tariquidar dihydrochloride (XR9576 dihydrochloride) 是一种有效的特异性 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
Ibutilide延胡索酸盐是III类抗心律失常化合物,可作用于急性心梗阻。
SB452533是一种有效且选择性的TRPV1拮抗剂,pKb为7.8[1]。
Tiagabine(NO328)盐酸盐是GABA重吸收抑制剂。
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部麻醉剂,可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。
Nevadistinel(NYX-458；NYX-3054)是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的阳性变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病[1]。
Zonisamide钠为1,2苯异恶唑衍生物,有抗癫痫活性。
Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂,为 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel) 拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的 IC50 值分别为 1.95 nM 和 225 nM。
Sipatrigine 是一种神经保护剂,是一种谷氨酸释放抑制剂,电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂,能透过中枢神经系统。具有治疗脑缺血脑卒中的潜能。
Cav 2.2阻滞剂2是一种从专利WO2017046581A1化合物1中提取的Cav 2.2钙通道阻滞剂。Cav 2.2阻滞剂2可与阿片类药物一起逆转与损伤或炎症相关的痛觉过敏[1]。
Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
CRAC intermediate 1是从专利WO 2010122089摘取出的关键中间体,用于CRAC离子通道系列化合物的合成。
ML133 (hydrochloride) 是一个选择性的 Kir2 家族通道的抑制剂,在pH 7.4 和pH 8.5 时的 IC50 值分别为1.8 μM 和290 nM。
替鲁膦酸盐(Tiludronic Acid)是一种口服活性双膦酸盐,可以起到骨调节作用。替鲁膦酸盐用于研究代谢性骨疾病。替鲁膦酸盐是破骨细胞空泡H(+)-ATP酶的有效抑制剂。抗吸收和抗炎特性[1][2][3][4]。
Calciseptine,一种从黑曼巴 Dendroaspis p. polylepis 中分离出来的天然神经毒素。Calciseptine 由 60 个氨基酸和四个二硫键组成。 Calciseptine 专门阻断 L 型钙通道 (calcium channel)[1]。
Cisatracurium苯磺酸盐是非去极化神经肌肉阻断剂,能通过抑制神经肌肉的传递拮抗乙酰胆碱的效用。
mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。
依法曲普是一种短暂的受体电位通道5(TRPC5)拮抗剂(WO2020061162,化合物100),可用于神经疾病的研究[1]。
3’-Acetate-ATP 是 ATP 类似物,是 ATP 乙酰化产物,在 259 nm 处具有最大紫外线吸收 (中性 pH 值的水中)。3’-Acetate-ATP 对核酸聚合发挥阻断作用。
BMS-986163是 GluN2B 的负变构调节剂。BMS-986163迅速的转化为它的活性分子BMS-986169 (Ki=4 nM, IC50=24 nM)。
Zonisamide为1,2苯异恶唑衍生物,有抗癫痫活性。
ATP synthase inhibitor 1 是一种 F1/FO-ATP 合酶复合物 c 亚基的有效抑制剂,抑制线粒体通透性转换孔的开放,但不影响 ATP 的水平。
埃索美拉唑-d6钠是氘标记的埃索美拉唑。埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+、K+-ATP酶来减少酸的分泌。埃索美拉唑有可能用于症状性胃食管反流病研究[1][2][3]。
γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。
Conantokin R (Con-R) 是一种 NMDA 受体肽拮抗剂,其 IC50 为 93 nM。Conantokin R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。Conantokin R 显示抗惊厥活性。
4-氨基吡啶-d4是氘标记的4-氨基吡啶。4-氨基吡啶是一种非选择性K+通道阻滞剂,从细胞膜的细胞质侧结合。
(±)-Praeruptorin A 是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,是由白花前胡 (Peucedanum praeruptorumDunn) 的干燥根组成的 Peucedani Radix 中的主要活性成分。(±)-Praeruptorin A 已被广泛用作中国传统中药之一,用于治疗伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽,非天生性咳嗽和上呼吸道感染。(±)-Praeruptorin A 主要通过作为 Ca2+-反流阻滞剂对高血压具有显着的治疗效果。