SYM 2081 是一种有效,高选择性的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 激动剂,抑制 [3H]-kainate 的结合,IC50 为 35 nM, 选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。
油酸-D-赖氨酸是一种基于脂质的选择性甘氨酸转运蛋白-2(GlyT2)抑制剂。油酸酰-D-赖氨酸逆转小鼠神经性疼痛,对慢性神经性疼痛表现出抗抑郁作用。油酸-D-赖氨酸安全有效,无呼吸抑制[1]。
Farampator (CX-691;Org24448) 是一种AMPA受体正调节剂。
N-甲基-DL-天冬氨酸是一种谷氨酸类似物,是一种有效的神经元兴奋剂。N-甲基-DL-天冬氨酸是NMDA受体激动剂,可用于神经疾病研究[1][2]。
NMDA-IN-2(化合物6b)是一种普鲁卡因衍生物,是NMDA受体2B亚型抑制剂[1]。
SDZ 220-581是竞争性NMDA谷氨酸受体亚型拮抗剂,pKi为7.7。
BZAD-01是一种有效、选择性和口服活性的NMDA NR2B亚单位抑制剂,Ki为72 nM。BZAD-01可以改善姿势不对称以及阿朴吗啡诱导的旋转[1]。
瑞塞司汀(NYX-783)是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病[1]。
半酒石酸苏氨酸是一种σ受体激动剂,σ1和σ2受体的Kis分别为59.1和2nM。半酒石酸伊芬地尔苏氨酸也是NR2B亚基选择性NMDA受体拮抗剂(IC50=0.22μM)。半酒石酸苏氨酸是一种hERG钾通道抑制剂,IC50为88 nM,显示出抗心律失常活性[1][2][3]。
盐酸美金刚-d6是氘标记的盐酸美金刚。美金刚(盐酸)(D-145(盐酸))是一种中等亲和力、无竞争性的NMDA受体拮抗剂,分别以0.51 nM和94.9μM的Ki抑制CYP2B6和CYP2D6[1]。
NPEC-笼状-(S)-AMPA,一种笼状神经递质类似物,是一个NPEC光保护组,笼状(S)-AMPA(HY-100815A),使笼状配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC笼式-(S)-AMPA选择性激活AMPA受体[1]。
L-谷氨酸-5-13C是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
1-Aminocyclobutanecarboxylic acid 是作用于 NR1 甘氨酸位点的 NMDA 受体部分激动剂。
Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。
芳樟醇-d3是氘标记的芳樟醇[1]。芳樟醇是香菜精油中的天然单萜,是N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体的竞争性拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性活性[2]。芳樟醇为PPARα配体,可降低血浆TG水平,并重新连接肝脏转录组和血浆代谢组[3]。
Arcaine (sulfate) 是一种谷氨酸 NMDA 受体抑制剂。
伊非诺普肽(JNJ-64565111)是一种有效的双胰高血糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖激素受体(GluR)激动剂,可激活GLP-1和胰高血糖肽受体。Efinopegdutide可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1]。
Rapastinel (GLYX-13) 是一种N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂, 具有部分激动剂特性。
CGP 39551是一种有效的口服活性竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,具有有效的抗惊厥活性[1]。CGP 39551在L-[3H]-谷氨酸(Ki=8.4μM)[2]上显示出可测量的抑制活性。
CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
NMDA受体拮抗剂5(化合物10e)是一种强效、透脑、无毒的NMDA受体拮抗剂。NMDA受体拮抗剂5可用于神经障碍研究[1]。
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
NT 13 (TPPT) 是具有氨基酸序列L-苏氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰胺的四肽。 NT 13可用于抑郁症,焦虑症和其他相关疾病的研究。
(2R,3S)-Chlorpheg 是 L-同型半胱氨酸 (L-HCA) 诱导的去极化的弱拮抗剂。(2R,3S)-Chlorpheg 也是弱 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂。
Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。
CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药,具有抗抑郁和抗焦虑作用。
NMDA-IN-1是NMDA受体NR2B亚类高效选择性拮抗剂,Ki值为0.85nM。
UBP316(ACET)是一种高度有效和选择性的红藻氨酸受体GluK1(GluR5)拮抗剂,Kb值为1.4nm。UBP316可有效阻断GluK1选择性激动剂ATPA诱导的场兴奋性突触后电位(FEPSP)和单突触诱发GABA能传递的抑制[1]。
Ampalex (Ampakine CX516; CX516; BDP 12)是AMPA受体阳性变构调节剂,可作用于阿尔茨海默病,精神分裂等。
NMDA受体调节剂6(化合物183)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂6可用于神经系统疾病研究[1]。