钠通道

钠通道是完整的膜蛋白，形成离子通道，通过细胞的质膜传导钠离子（Na +）。它们根据打开这些离子通道的触发器进行分类，即电压变化（电压门控，电压敏感或电压依赖性钠通道也称为VGSC或Nav通道）或物质结合（配体）到通道（配体门控钠通道）。在诸如神经元，肌细胞和某些类型的神经胶质的可兴奋细胞中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控Na +通道可以以三种不同的状态存在：停用（闭合），激活（打开）或不激活（闭合）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化而被激活。

N-Methyl Duloxetine hydrochloride

N-Methyl Duloxetine hydrochloride 是一种镇痛药。N-Methyl Duloxetine hydrochloride 可引起神经元 Na+ 通道的补给和使用依赖性阻滞。

• CAS号：916135-70-1
• 分子式：C₁₉H₂₂ClNOS
• 分子量：347.90
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NAV 26

NAV 26(化合物26)是一种选择性电压门控钠通道Nav1.7阻滞剂,IC50为0.37μM。NAV 26可用于疼痛研究[1]。

• CAS号：1198160-14-3
• 分子式：C₂₂H₂₁F₃N₂O₄
• 分子量：434.41
• 类别：钠通道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：607.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：321.3±31.5 °C

卡立泊来德甲磺酸盐

Cariporide 是钠离子/氢离子交换器1 (NHE-1) 抑制剂。Cariporide 通过抑制 NHE-1 的激活来抑制高糖 (HG) 介导的单核细胞-内皮细胞粘附和细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 的表达。

• CAS号：159138-81-5
• 分子式：C₁₃H₂₁N₃O₆S₂
• 分子量：379.45200
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：542.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.1ºC

钠离子载体 III

Sodium ionophore III (ETH2120)是适用于测定血液,血浆,血清中的钠活性的Na+载体。

• CAS号：81686-22-8
• 分子式：C₃₄H₅₂N₂O₄
• 分子量：552.78800
• 类别：钠通道

• 密度：1.12g/cm3
• 沸点：709.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：382.8ºC

Disopyramide-d14 tosylate salt

双金字塔-d14(双康泰-d14)甲苯磺酸盐是氘标记的双金字塔。双金字塔胺(Dicorantil)是一种IA类抗心律失常药物,对室性和房性心律失常有效。二金字塔胺阻断心肌快速内向钠电流,延长心脏动作电位的持续时间。二金字塔抑制HERG编码的钾通道。双金字塔胺还表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用[1][2][3][4]。

• CAS号：1216989-88-6
• 分子式：C₂₈H₃₇N₃O₄S
• 分子量：511.67608
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：94.5-950C
• 闪点：N/A

NBI-921352

NBI-921352(XEN901)是一种有效的钠通道抑制剂,特别针对Nat/1.6通道。NBI-921352(XEN901)有效治疗癫痫的神经系统病变,无不良副作用(摘自专利WO2017201468A1)[1]。

• CAS号：2154408-63-4
• 分子式：C₂₂H₂₅FN₄O₂S₂
• 分子量：460.59
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MV1035

MV1035(MV-1035)是一种新型小分子,可减少U87 GBM细胞的迁移和侵袭,靶向m6A脱甲基酶ALKBH5,也抑制ALKBH2；MV1035直接抑制活性重组ALKBH5蛋白,从而负调节CD73蛋白表达,而不影响CD73 mRNA转录。在PD-GSC中,MV1035与TMZ具有协同作用,可降低细胞活力及其形成球体的能力。MV1035既能降低MGMT的表达,又能抑制ALKBH2的活性。

• CAS号：1199944-04-1
• 分子式：C₁₄H₁₄N₂Os
• 分子量：258.339
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cofirasersen

Cofirasesen旨在降低ENaC在肺部的表达。ENaC是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。

• CAS号：2247669-96-9
• 分子式：C₁₇₂H₂₁₈N₅₇O₈₈P₁₅S₁₅
• 分子量：5437.55
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

藜芦定

Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种来自百合科的植物的生物碱,是一种钠通道激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 µM。

• CAS号：71-62-5
• 分子式：C₃₆H₅₁NO₁₁
• 分子量：673.79000
• 类别：钠通道

• 密度：1.45 g/cm3
• 沸点：814.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：180ºC
• 闪点：446.4ºC

卡立泊来德

Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。

• CAS号：159138-80-4
• 分子式：C₁₂H₁₇N₃O₃S
• 分子量：283.347
• 类别：钠通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：542.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.1±32.9 °C

右旋苯醚氰菊酯

Cyphenothrin (S-2703) 是一种拟除虫菊酯杀虫剂。Cyphenothrin 作用于昆虫的神经肌肉系统,干预钠通道的门控机制。

• CAS号：39515-40-7
• 分子式：C₂₄H₂₅NO₃
• 分子量：375.460
• 类别：钠通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：481.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：25ºC
• 闪点：209.4±18.9 °C

Zorevunersen

Zorevunersen(STK-001)是一种反义寡核苷酸,旨在提高SCN1A mRNA的产量,从而提高钠通道Nav1.1蛋白的表达。Zorevunersen用于Dravet综合征的研究。

• CAS号：2415330-04-8
• 分子式：C₂₀₄H₂₆₃N₆₃O₁₁₄P₂₀S₂₀
• 分子量：6682.39
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Oxcarbazepine-D4

奥卡西平-D4(GP 47680-D4)是氘标记的奥卡西平。奥卡西平是一种钠通道阻滞剂[1]。奥卡西平显著抑制胶质母细胞瘤细胞生长,并诱导胶质母细胞瘤细胞系凋亡或G2/M期阻滞[2]。抗癌和抗惊厥作用[2][3]。

• CAS号：1020719-71-4
• 分子式：C₁₅H₁₂N₂O₂
• 分子量：252.26800
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸奥布卡因

Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channels),并防止角膜,结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。

• CAS号：5987-82-6
• 分子式：C₁₇H₂₉ClN₂O₃
• 分子量：344.877
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：446.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：158 - 162ºC
• 闪点：224.1ºC

盐酸Raxatrigine

CNV1014802(GSK-1014802)盐酸盐是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。

• CAS号：934240-31-0
• 分子式：C₁₈H₂₀ClFN₂O₂
• 分子量：350.81500
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-05089771

PF-05089771是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为11 nM,选择性比Nav1.3,1.4和Nav1.5,1.8高1000倍；与域IV的电压传感器域(VSD)相互作用,阻断所有具有相似效力的Nav1.7剪接变体(5N11L,5A11S,5A11L和5N11S,IC50=11=33nM)；显示出对L型钙通道,KvLQT和hERG钾通道的高选择性；在小鼠辣椒素诱导的神经源性眩光模型中显示体内功效。疼痛阶段1已停止

• CAS号：1430806-04-4
• 分子式：C₁₈H₁₂Cl₂FN₅O₃S₂
• 分子量：672.556
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。

• CAS号：1428-95-1
• 分子式：C₁₂H₁₈ClN₇O
• 分子量：311.77100
• 类别：HIV

• 密度：1.63g/cm3
• 沸点：638.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：339.8ºC

Zorevunersen sodium

Zorevunersen sodium 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav1.1 蛋白的表达。Zorevunersen sodium 用于 Dravet 综合征的研究。

• CAS号：2415330-05-9
• 分子式：C₂₃₄H₃₁₇N₇₁Na₁₇O₁₂₄P₁₇S₁₇
• 分子量：7570.90
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸利多卡因 d10 (盐酸盐)

利多卡因-d10(利多卡因-d10)盐酸盐是氘标记的利多卡因盐酸盐。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路降低胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种常用于麻醉的酰胺衍生物。盐酸是一种治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。

• CAS号：1189959-13-4
• 分子式：C₁₄H₁₅ClD₈N₂O
• 分子量：278.84800
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸尼索西汀

Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,Kd 值为 0.61 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。

• CAS号：57754-86-6
• 分子式：C₁₇H₂₂ClNO₂
• 分子量：307.81500
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.054g/cm3
• 沸点：404.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：170.6ºC

10-羟基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺

利卡巴地平(BIA 2-005；GP 47779)是一种电压门控钠通道阻滞剂,具有抗惊厥和情绪稳定作用[1]。

• CAS号：29331-92-8
• 分子式：C₁₅H₁₄N₂O₂
• 分子量：254.28400
• 类别：钠通道

• 密度：1.336g/cm3
• 沸点：431.3ºC at 760mmHg
• 熔点：186-189ºC
• 闪点：214.6ºC

(2S,5R)-5-(4-((2-氟苄基)氧基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺

CNV1014802(GSK-1014802)是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。

• CAS号：934240-30-9
• 分子式：C₁₈H₁₉FN₂O₂
• 分子量：314.35400
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG8380

AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。

• CAS号：1642112-32-0
• 分子式：C₂₅H₁₆ClF₂N₃O₅S
• 分子量：543.93
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苄普地尔

贝普地尔(±)-贝普地利)是一种钙通道阻断剂,用作抗心律失常剂。贝普地尔抑制钙和钠电流,在某些缺血诱导的室性心律失常中具有研究潜力。贝普地尔对SARS-CoV-2在Vero E6和A549细胞内的进入和复制也有强烈的抑制作用[1][2]。

• CAS号：64706-54-3
• 分子式：C₂₄H₃₄N₂O
• 分子量：366.54000
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：1.054 g/cm3
• 沸点：492.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：133.2ºC

盐酸氯丙嗪-D6

Chlorpromazine D6 hydrochloride 是 Chlorpromazine 的氘代化合物标准品。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel,sodium channel 的拮抗剂。

• CAS号：1228182-46-4
• 分子式：C₁₇H₁₄D₆Cl₂N₂S
• 分子量：361.36
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：187-189°C
• 闪点：N/A

尼索西汀

尼西西汀是去甲肾上腺素转运体(NET)的有效选择性抑制剂,Kd为0.76nM。尼西西汀是一种抗抑郁药和局部麻醉剂,它可以阻断电压门控钠通道[1][2][3]。

• CAS号：53179-07-0
• 分子式：C₁₇H₂₁NO₂
• 分子量：271.35400
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.054g/cm3
• 沸点：404.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：170.6ºC

ABBV-318

ABBV-318是一种有效的Nav1.7/Nav1.8阻滞剂,hNav1.7和hNav1.8的IC50分别为2.8μM和3.8μM。ABBV-318可用于疼痛研究[1]。

• CAS号：1802848-94-7
• 分子式：C₂₀H₁₅F₄N₃O₂
• 分子量：405.35
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(4-(4-氟苯氧基)亚苄基)肼甲酰胺

Co 102862(V 102862)是一种有效的、广谱的、依赖于状态的钠离子通道阻滞剂。Co 102862也是一种口服活性抗惊厥药[1]。

• CAS号：181144-66-1
• 分子式：C₁₄H₁₂FN₃O₂
• 分子量：273.26
• 类别：钠通道

• 密度：1.278g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VGSCs-IN-1

VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。

• CAS号：1204296-79-6
• 分子式：C₁₂H₁₂F₃N₃OS
• 分子量：303.30
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

卡马西平

Carbamazepine是压敏钠离子通道阻断剂,IC50为 131 μM。

• CAS号：298-46-4
• 分子式：C₁₅H₁₂N₂O
• 分子量：236.269
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：411.0±48.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：189-192 °C
• 闪点：202.4±29.6 °C