ABBV-318是一种有效的Nav1.7/Nav1.8阻滞剂,hNav1.7和hNav1.8的IC50分别为2.8μM和3.8μM。ABBV-318可用于疼痛研究[1]。
Co 102862(V 102862)是一种有效的、广谱的、依赖于状态的钠离子通道阻滞剂。Co 102862也是一种口服活性抗惊厥药[1]。
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
β-Pompilidotoxin (β-PMTX) 是一种黄蜂毒液,可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
阿替卡因(Hoe-045游离碱)是一种含有酯基的酰胺类麻醉剂,与神经内腔内电压门控钠通道的α-亚单位可逆结合,可有效缓解疼痛。阿替卡因通过抑制NF-κB激活和NLRP3炎症途径[1][2][3]改善LPS诱导的急性肾损伤。
Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂,为有效的钠离子通道 (sodium channel) 阻滞剂。
GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,口服生物可利用的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于治疗慢性疼痛。 与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
吲哚恶威(±)-吲哚威是一种广谱恶二嗪类杀虫剂。吲哚卡比在体内代谢为其活性N-脱羧甲氧基代谢物DCJW。吲哚卡比抑制大鼠背根神经节神经元电压门控性钠通道电流。
盐酸氟卡胺是一种口服有效的抗心律失常药物。盐酸氟卡胺阻断心脏快速内向钠电流(INa)和延迟整流钾电流的快速成分。盐酸氟卡胺延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。盐酸氟卡胺在研究胎儿心动过速方面具有潜力[1][2][3]。
盐酸吡西卡尼(SUN-1165)是一种口服活性钠通道阻滞剂和有效的Ic类抗心律失常药[1][2]。
苯妥英-15N2,13C是13C和15N标记的苯妥英[1]。苯妥英钠(5,5-二苯基乙内酰脲)是一种强效的电压门控Na+通道(VGSC)阻断剂。苯妥英具有抗癫痫活性,可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移[2][3]。
μ-锥虫毒素GIIIB是从地理锥螺的毒液中分离得到的一种22个残基的多肽。μ-芋螺毒素GIIIB是一种NaV1.4通道抑制剂。μ-芋螺毒素GIIIB阻断肌肉细胞收缩[1][2][3]。
Disopyramide (Dicorantil) 是一种治疗室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常药物。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
TC-N 1752是一种口服有效的Nav1抑制剂。7,hNav1的IC50分别为0.17μM、0.3μM、0.4μM、1.1μM和2.2μM。7,hNav1。3,hNav1。4,hNaV1。5和rNav1。分别为8。TC-N 1752也抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752在福尔马林疼痛模型中显示镇痛效果[1][2][3]。
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部麻醉剂,可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。
Zonisamide钠为1,2苯异恶唑衍生物,有抗癫痫活性。
Sipatrigine 是一种神经保护剂,是一种谷氨酸释放抑制剂,电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂,能透过中枢神经系统。具有治疗脑缺血脑卒中的潜能。
Zonisamide为1,2苯异恶唑衍生物,有抗癫痫活性。
Zandatrigine是一种钠通道蛋白8型亚单位α(Scn8α)阻滞剂[1]。
决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。
GX-674是一种有效的、状态依赖的、亚型选择性电压门控钠通道1.7(Nav1.7)拮抗剂,在-40 mV时IC50为0.1 nM【1】。
克拉丝汀是一种海洋生物碱,可从Agelas属海绵中分离出来。Clathrodin是电压门控钠(NaV)通道的调节剂。克拉斯罗定是一种影响钠通道离子传导的钠通道神经毒素[1][2]。
PF-05241328 是有效的、人电压依赖性钠通道 (Nav1.7) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 31 nM。
Nav1.7 inhibitor是Nav1.7抑制剂。
Sodium Channel inhibitor 4 是钠通道抑制剂。
Nav1.8-IN-4 (化合物 9a) 是一种 Nav1.8 通道抑制剂 (IC50=0.014 μM)。Nav1.8-IN-4 可用于疼痛相关疾病的研究。