TRP频道

TRP通道（瞬时受体电位通道）是一组主要位于许多人和动物细胞类型的质膜上的离子通道。大约有28个TRP通道彼此具有一些结构相似性。它们分为两大类：第1组包括TRPC（规范的“C”），TRPV（香草素的“V”），TRPM（melastatin的“M”），TRPN和TRPA。在第2组中，存在TRPP（多囊性的“P”）和TRPML（mucolipin的“ML”）。许多这些通道介导各种感觉，如疼痛，热，温暖或寒冷的感觉，不同种类的口味，压力和视力。 TRP通道相对非选择性地可渗透阳离子，包括钠，钙和镁。 TRP通道最初在果蝇果蝇的trp-突变株中发现。后来，在脊椎动物中发现了TRP通道，它们在许多细胞类型和组织中普遍表达。 TRP通道对人类健康很重要，因为至少有四个TRP通道的突变是疾病的基础。

SB 452533

SB452533是一种有效且选择性的TRPV1拮抗剂,pKb为7.8[1]。

• CAS号：459429-39-1
• 分子式：C₁₈H₂₂BrN₃O
• 分子量：376.29
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Capsiconiate

Capsiconiate (Coniferyl (E)-8-methyl-6-nonenoate) 是一种 TRPV1 激动剂 (EC50= 3.2 μM)。Capsiconiate 可用于 TRPV1 介导的疾病研究,如疼痛、炎症、癫痫。

• CAS号：946572-73-2
• 分子式：C₂₀H₂₈O₄
• 分子量：332.43
• 类别：TRP频道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：472.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：159.6±22.2 °C

Evifacotrep

依法曲普是一种短暂的受体电位通道5(TRPC5)拮抗剂(WO2020061162,化合物100),可用于神经疾病的研究[1]。

• CAS号：2413739-88-3
• 分子式：C₁₈H₁₂ClF₄N₅O₂
• 分子量：441.77
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ononetin

Ononetin是一种天然脱氧苯偶姻,是一种有效的选择性TRPM3通道阻滞剂,IC50为0.3μM[1]。

• CAS号：487-49-0
• 分子式：C₁₅H₁₄O₄
• 分子量：258.26900
• 类别：TRP频道

• 密度：1.275g/cm3
• 沸点：464.7ºC at 760mmHg
• 熔点：158.0-162.0°C
• 闪点：176.9ºC

4-(7,8,9,10-四氢-5,7,7,10,10-五甲基-5H-苯并[e]萘并[2,3-b][1,4]二氮杂革-13-基)苯甲酸

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

• CAS号：155877-83-1
• 分子式：C₂₉H₃₀N₂O₂
• 分子量：438.561
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：601.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：317.5±31.5 °C

Pyr6

Pyr6是离子通道TRPC3选择性抑制剂,IC50值为0.49uM。

• CAS号：245747-08-4
• 分子式：C₁₇H₉F₇N₄O
• 分子量：418.268
• 类别：TRP频道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：368.4±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：176.6±27.9 °C

普罗托醇

原烷基醇(Caytine；JB-251)是一种β肾上腺素能受体激动剂和TRPV1激动剂。原烷醇用作支气管扩张剂[1]。

• CAS号：136-70-9
• 分子式：C₁₈H₂₁NO₅
• 分子量：331.36300
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.336g/cm3
• 沸点：585ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307.6ºC

3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺

SB-366791是一种有效的选择性vanilloid 受体 (VR1/TRPV1) 拮抗剂,IC50为5.7±1.2 nM

• CAS号：472981-92-3
• 分子式：C₁₆H₁₄ClNO₂
• 分子量：287.741
• 类别：TRP频道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：494.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：169 °C
• 闪点：252.7±28.7 °C

罗格列酮钾盐

罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。

• CAS号：316371-84-3
• 分子式：C₁₈H₁₈KN₃O₃S
• 分子量：395.517
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MDR-652

MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。具有局部镇痛作用。

• CAS号：1933528-96-1
• 分子式：C₂₂H₂₃ClFN₃O₂S
• 分子量：447.95
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-2295

MK-2295(NGD-8243)是TRPV1拮抗剂。MK-2295是一种镇痛剂,可用于疼痛研究[1][2]。

• CAS号：573678-04-3
• 分子式：C₂₁H₁₂F₆N₄
• 分子量：434.34
• 类别：TRP频道

• 密度：1.440±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：500.9±50.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,4-桉叶素

1,4-Cineole 是一种天然的广泛分布的含氧单萜烯。1,4-Cineole 存在于桉树油中,可激活人 TRPM8 和 TRPA1。

• CAS号：470-67-7
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：TRP频道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：173.5±8.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：−46 °C(lit.)
• 闪点：50.7±15.3 °C

FEMA 4809

FEMA 4809是一种TRPM8受体激动剂(EC50=0.2 nM),用作冷却剂。TRPM8是负责冷感知的离子通道【1】。

• CAS号：1374760-95-8
• 分子式：C₁₇H₁₇N₃O₂S
• 分子量：327.40
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNJ-17203212

JNJ-17203212是一种新型的选择性TRPV1拮抗剂,作用于人和大鼠TRPV1,IC50 值分别为65 nM和 102 nM。

• CAS号：821768-06-3
• 分子式：C₁₇H₁₅F₆N₅O
• 分子量：419.32400
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRPC3/6-IN-1

TRPC3/6-IN-1是典型瞬时受体通道(TRPC3/6)的有效选择性和口服活性分子阻断剂,对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm。TRPC3/6-IN-1可用于慢性心力衰竭模型的研究[1]。

• CAS号：736945-96-3
• 分子式：C₂₀H₁₉N₃O₂S
• 分子量：365.45
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rosiglitazone-d3

罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。

• CAS号：1132641-22-5
• 分子式：C₁₈H₁₆D₃N₃O₃S
• 分子量：360.44500
• 类别：Ferroptosis

• 密度：1.3±0.0 g/cm3
• 沸点：585.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307.6±0.0 °C

AMG9810

AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂,对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。

• CAS号：545395-94-6
• 分子式：C₂₁H₂₃NO₃
• 分子量：337.412
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：512.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：263.8±30.1 °C

己二酸二异丙酯

己二酸二异丙酯是一种替代增塑剂和TRPA1活化剂。己二酸二异丙酯激活TRPA1并增强FITC诱导的接触超敏反应(CHS)。己二酸二异丙基酯也是化妆品和药物配方中的一种成分,局部应用于皮肤。己二酸二异丙酯可用作赋形剂,如润肤剂、增塑剂。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料也会影响联合给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1][2]。

• CAS号：6938-94-9
• 分子式：C₁₂H₂₂O₄
• 分子量：230.30
• 类别：TRP频道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：252.6±8.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：-1 °C
• 闪点：109.8±16.9 °C

4α-佛波醇-12,13-二癸酸酯

4α-佛波醇12,13-二癸酸酯(4αPDD)是一种具有抗自身免疫原性作用的TRPV4激动剂。4α-佛波醇12,13-癸二酸促进钙内流[1]。

• CAS号：27536-56-7
• 分子式：C₄₀H₆₄O₈
• 分子量：672.93100
• 类别：TRP频道

• 密度：1.14g/cm3
• 沸点：734.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：212.4ºC

丁香酸甲酯

Methyl syringate 是水仙花蜜的一个化学标记物,是一种有效的细菌和真菌漆酶酚介质。Methyl syringate是TRPA1 的激动剂。

• CAS号：884-35-5
• 分子式：C₁₀H₁₂O₅
• 分子量：212.199
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：339.9±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：103-107 °C
• 闪点：132.4±20.0 °C

辣椒素

Nonivamide 是一种 激动剂,在静态毒性检测中,4d-EC50 为 5.1 mg/L。

• CAS号：2444-46-4
• 分子式：C₁₇H₂₇NO₃
• 分子量：293.401
• 类别：TRP频道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：450.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：54°C
• 闪点：226.2±31.5 °C

GSK2798745

GSK2798745 是一流的,高效的,选择性的且具有口服活性的 瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂,对于 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 用于治疗与充血性心力衰竭相关的肺水肿的研究。

• CAS号：1419609-94-1
• 分子式：C₂₅H₂₈N₆O₃
• 分子量：460.528
• 类别：TRP频道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：682.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：366.3±34.3 °C

凉味剂WS-12

WS-12 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 39 nM。

• CAS号：68489-09-8
• 分子式：C₁₈H₂₇NO₂
• 分子量：289.41200
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRPV1 activator-1

TRPV1激活剂-1(化合物8)是辣椒素类似物,具有改变的颈部结构。TRPV1激活剂-1与T551残基特异性相互作用[1]。

• CAS号：1803181-80-7
• 分子式：C₁₈H₂₇NO₂S
• 分子量：321.48
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

9-菲酚

9-菲(9-羟基菲)是一种高效、选择性的人体TRPM4抑制剂,IC50为20μM。9-菲可用于研究缺血再灌注损伤[1][2]。

• CAS号：484-17-3
• 分子式：C₁₄H₁₀O
• 分子量：194.23
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：404.5±14.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：139-143ºC
• 闪点：197.7±12.0 °C

6'-异麦芽孢素毒素

6'-Iodoresiniferatoxin (6'-IRTX) 是一种 TRPV1 激动剂,可用于神经性疼痛的研究。

• CAS号：335151-55-8
• 分子式：C₃₇H₃₉IO₉
• 分子量：754.60
• 类别：TRP频道

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：813.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：445.5±34.3 °C

Motugivatrep

Motugivatrep是瞬时受体电位1型(TRPV1)的有效拮抗剂。Motugivatrep在治疗药物、尿表和呼吸道疾病方面有广泛的用途(摘自专利WO2007010383A1)[1]。

• CAS号：920332-28-1
• 分子式：C₂₂H₂₀F₃NO₃
• 分子量：403.39
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

偶氮苯-4-苯甲酸

4-(苯二氮酰基)苯甲酸是一种光敏性和光开关TRPA1激动剂,可作为研究疼痛信号的药理学工具。

• CAS号：1562-93-2
• 分子式：C₁₃H₁₀N₂O₂
• 分子量：226.23
• 类别：TRP频道

• 密度：1.19g/cm3
• 沸点：418.1ºC at 760mmHg
• 熔点：247-250ºC(lit.)
• 闪点：206.7ºC

TRPM4-IN-2

TRPM4-IN-2(NBA)是一种有效的瞬时受体电位美拉他汀4(TRPM4)抑制剂,IC50值为0.16μM。TRPM4-IN-2可用于研究前列腺癌和结直肠癌[1][2]。

• CAS号：667411-04-3
• 分子式：C₁₉H₁₄ClNO₄
• 分子量：355.77
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IA-Alkyne

IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)。

• CAS号：930800-38-7
• 分子式：C₈H₁₂INO
• 分子量：265.09100
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A