苯丙酸钾是一种有效的盐皮质激素(MR)拮抗剂。苯丙酸钾加重地塞米松诱导的细胞凋亡[1]。
NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
尿胰蛋白酶抑制剂片段是通过蛋白水解从尿胰蛋白酶抑制物中获得的片段。尿胰蛋白酶抑制剂片段可通过有限的蛋白水解抑制肿瘤细胞侵袭[1]。
HA15生物素是一种化学探针,由HA15和附着在HA15酰胺部分的生物素组成。HA15生物素的活性水平与HA15相似。HA15生物素可用于蛋白质组学分析[1]。
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
法吉酮A是一种强效选择性FXR激动剂。法吉酮A具有抗炎活性[1]。
N-[3-(2-呋喃)丙烯酰基]-Phe-Gly-Gly(FAPGG)是用于血管紧张素转换酶(ACE)测定的合成色甘酸底物[1]。
XEN723 是一种新型且有效的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD1) 的噻唑基咪唑烷酮抑制剂,在小鼠和 HepG2 细胞中的 IC50 值分别为 45 和 524 nM。
UAMC-00050是一种有效的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。UAMC-00050可用于干眼综合征和眼部炎症的研究[1]。
BTdCPU 是有效的血红素调节的 eIF2α 激酶 (HRI) 激活剂。BTdCPU 促进耐药细胞中 eIF2α 磷酸化并诱导凋亡。
HCAIX-IN-2(化合物9d)是一种选择性碳酸酐酶抑制剂,hCA IX和hCA XII的Ki值分别为24.6 nM和45.3 nM[1]。
(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶是一种双靶点蛋白聚糖,不仅可以靶向Smad3的泛素化和降解,而且可以提高HIF-α蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶具有多径抗纤维化功能和肾保护功能,用于肾性贫血的研究[1]。
在vibsanin a类似物中,vibsanin a类似物C(VAC)对多种癌细胞株均有抗增殖作用,其中抗增殖活性最强。此外,VAC在体外可改变细胞内hsp90相关蛋白的数量,抑制hsp90介导的荧光素酶蛋白复性。
PROTAC PTPN2降解剂-1(化合物实施例77)是有效的PTPN2去除剂。PROTAC PTPN2降解物-1具有研究癌症或代谢疾病的潜力[1]。
Palmitelaidic acid是棕榈油酸palmitoleic acid的反式异构体。 棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。
BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50为15 nM。
Ozagrel(OKY-046)钠盐是一抗血小板化合物,血栓素A2合成酶抑制剂。
Hsp90-IN-17(实施例5)盐酸盐是一种Hsp90抑制剂,可用于研究增殖性疾病,如癌症和神经退行性疾病[1]。
RGW2938 是一种磷酸二酯酶抑制剂。
RORγt激动剂2是一种有效的RORγt激动剂。RORγt激动剂2促进Th17细胞的分化,提高促炎细胞因子的水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt激动剂2抑制调节性t细胞的产生,从而抑制免疫反应(从专利WO2021136339A1中提取,化合物17)[1]。
MJ33是一种活性位点导向、特异性、竞争性和可逆性磷脂酶A2(PLA2)抑制剂。MJ33阻断Prdx6的钙非依赖性磷脂酶A2(iPLA2)活性[1]。
Sodium orthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂,最有可能充当磷酸盐类似物。
Zardaverine是新型的PDE3和4抑制剂,IC50分别为0.5 uM和0.8 uM。
Vidofludimus(4sc-101；SC12267)半钙是二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的口服活性抑制剂,也是法尼素X受体(FXR)的新型调节剂。Vidofludmus半钙作为一种免疫调节剂,可用于炎症性肠病(IBD)等自身免疫性疾病的研究。Vidofludmus半钙也可通过靶向FXR[1][2][3]用于脂肪肝的研究。
ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂,IC50 值为 2.0 µM。
hCAIX-IN-8(化合物7i)是一种高效、选择性的hCAIX抑制剂,对CAII、CAIX、CAVA的IC50s分别为1.99、0.024、1.10µM。hCAIX-IN-8具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8可减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-8抑制细胞迁移和定植潜能[1]。