Cbl-b-IN-8 (Compound 293) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM 和 7.8 nM。
HIV-1蛋白酶-IN-5(化合物13c)是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为1.64 nM。HIV-1蛋白酶-IN-5对野生型和抗DRV的HIV-1变体具有显著的活性[1]。
CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化,IC50 为 1.72 μM。
RO5461111是组织蛋白酶S的高度特异性口服活性拮抗剂,IC50分别为0.4nM(人组织蛋白酶)和0.5nM(鼠组织蛋白酶S)。RO5461111能有效抑制抗原特异性T细胞和B细胞的活化。RO5461111可改善肺部炎症和狼疮性肾炎[1][2]。
SBI-425 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 TNAP 抑制剂。长期施用 SBI-425 可有效地达到并抑制脉管系统中的 TNAP,改善心血管参数和存活,并且其剂量不会引起骨的可检测变化。
苯甲酸Aurantiamide苯甲酸酯是一种天然产物,可从两种热带药用植物Cunila spicata和Hyptis fibstraculata中分离得到。苯甲酸Aurantiamide是一种有效的黄嘌呤氧化酶抑制剂,IC50值为70μM[1]。
SBI-797812 是一种在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物,可以阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合,EC50 为 0.37 μM。 SBI-797812 将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并通过 NAD+ 钝化反馈抑制。 用 SBI-797812 处理培养的细胞可增加细胞内 NMN 和 NAD+。 用 SBI-797812 在小鼠中可提高肝脏 NAD+。
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
Mulberroside F 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside F 抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性和黑色素形成。Mulberroside F 还具有超氧化物清除活性。
HCV-IN-4 是一种有效、可口服的 HCV NS5A 抑制剂,可抑制 GT1a,GT2b,GT3a,GT1a Y93H 和 GT1a L31V 的增殖,EC90 值分别为 3 pM,0.3 nM,0.01 nM,0.5 nM 和 0.02 nM。
Z-LLNle-CHO(Z-Leu-Leu-Nle-CHO)是一种γ-分泌酶抑制剂。Z-LLNle-CHO可用于癌症研究,如乳腺癌和白血病[1][2]。
Vonafexor (EYP001) 是一种 FXR 激动剂,具有抗 HBV 的作用。
SZL P1-41是Skp2抑制剂,有选择性的抑制Skp2 E3连接酶的活性,对于其它的SCF复合物没有活性。
MIV-247是选择性的组织蛋白酶S (cathepsin S) 抑制剂,对人,小鼠和食蟹猴组织蛋白酶S的 Ki 值分别为2.1,4.2和7.5 nM。
莱比鲁定是一种有效的不可逆凝血酶抑制剂。水蛭素也是一种重组水蛭素。莱比鲁定对肝素诱导的血小板减少症(HIT)有抗凝作用[1]。
hCAI/II-IN-6是一种人体碳酸酐酶(CA)抑制剂。hCAI/II-IN-6对hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII分别选择性抑制Ki值为220、4.9、6.5和＞50000nM的hCA II和hCAⅦ亚型。hCAI/II-IN-6在体内具有抗惊厥活性和抗最大电休克(MES)活性。hCAI/II-IN-6可用于癫痫研究[1]。
PDE4B-IN-2是一种口服活性的选择性PDE4B抑制剂(IC50=15nm),4D以上对PDE4B的选择性大于100倍,PDE4B-IN-2可调节炎性细胞内cAMP,抑制LPS诱导的TNF-α产生和中性粒细胞在肺中的聚集。PDE4B-IN-2降低了小胶质细胞和中性粒细胞的激活,改善了在活体外伤模型中的行为缺陷。PDE4B-IN-2也具有抗抑郁作用。
LP117 是一种新型且有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产品合成抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。
CYP4A11/CYP4F2-IN-2是一种强效且口服活性的细胞色素P450(CYP)4A11和CYP4F2双重抑制剂,IC50分别为140nM和40nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2在肾脏疾病研究中具有潜力[1]。
ATX抑制剂21(化合物8)是一种有效的ATX(autotaxin)抑制剂,IC50为3490 nM【1】。
TAO激酶抑制剂2(实施例49)是TAO激酶抑制物(IC50＝在50和500nM之间)。TAO激酶抑制剂2还以50-500nM的IC50抑制KIAA1361和JIK[1]。
Cerulenin 是一种广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。
RS4317 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。
PDE IV-IN-1 是一种有效的 phosphodiesterase IV 抑制剂,可用于哮喘,慢性阻塞性肺病和其他炎症性疾病的研究。
NG-497是一种选择性的人脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)抑制剂,其靶向人ATGL的酶活性patatin样结构域。NG-497对肿瘤研究具有潜在价值[1]。
NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。
ML228 analog 是 ML228 (HY-12754) 的类似物。ML228 是一种有效的 HIF 的激活剂。
Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。Veliflapon 是一种选择性的体外 5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。