3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 可从Picea Schrenkiana 中分离得到,能抑制酪氨酸酶,其 IC50 值为10 μM。3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 是一种血管活性物质和抗氧化剂。
Lp-PLA2-IN-6(化合物18)是一种四环嘧啶酮化合物,是一种有效的Lp-PLA2抑制剂,rhLp-PLA2的pIC50为10.0。Lp-PLA2-IN-6具有神经退行性相关疾病研究的潜力[1]。
VPLSLYSG是一种可被基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、MMP-1和MMP-2降解的八肽。VPLSLYSG在MMP底物中具有潜在的应用[1][2][3]。
h-NTPDase8-IN-1(化合物2d)是一种基于氨磺酰基苯甲酰胺的选择性抑制剂,用于h-NTPDase 8(IC50=0.28μM)。h-NTPDases8参与多种生理和病理功能,如血栓形成、糖尿病、炎症和癌症[1]。
Saxagliptin H2O(BMS477118 H2O)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。
Thioquinapiperifil (KF31327 free base) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
CAY 10434二盐酸盐是一种强效的CYP4A羟化酶抑制剂。CAY 10434二盐酸盐以6764 mg的最大收缩反应(Emax)改善对血管紧张素II的收缩反应[1]。
蛋氨酸丝氨酸(H-MET-SER-OH)是一种含蛋氨酸和丝氨酸的二肽。甲基离子丝氨酸与肠二/三肽转运蛋白1(hPEPT1)结合并通过其转位,Km值为0.2 mM。甲基离子丝碱抑制ACE酶活性。甲硫基丝氨酸可用于高血压的研究[1][2]。
TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。
(3S,5R)-Fluvastatin sodium ((3S,5R)-XU 62-320) 是 Fluvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
GSK3987是一种泛LXRα/β激动剂,对LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50s分别为50 nM、40 nM。GSK3987增加ABCA1和SREBP-1c的表达。GSK3987诱导细胞胆固醇外流和甘油三酯积累[1]。
Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。
PDZ1i(113B7)是MDA-9/Syntenin活性的特异性抑制剂,其抑制MDA-9/Syntenin与EGFRvIII的结合；选择性地以微摩尔亲和力结合MDA-9/Syntenin的PDZ1结构域,对PDZ2结构域没有亲和力。MDA-9/Syntenin；减少辐射后GBM细胞的侵袭增益,抑制涉及FAK的关键GBM信号传导和突变体EGFR,EGFRvIII,并且在辐射后消除了分泌蛋白酶MMP-2和MMP-9的增加；导致更小,侵入性更小的肿瘤和体内神经胶质瘤模型中增强的存活。
Temocapril盐酸盐是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,可作用于高血压。
NFF-3是一种选择性MMP底物。NFF-3选择性地结合MMP-3和MMP-10以进行水解。NFF-3也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子Xa切割。用CyDye对Cy3/Cy5Q标记NFF-3,可以在细胞测定中产生荧光来检测细胞活性[1]。
SCH-42354是一种有效的口服活性中性内肽酶(NEP)抑制剂,是前药SCH-4195的药理学活性形式。SCH-4354抑制NEP的水解以增强心钠素(ANP)的活性。SCH-42354抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解,IC50值分别为8.3nM和10.0nM。SCH-42354具有抗高血压活性[1][2]。
Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
抗肿瘤药物-87是一种有效的抗肿瘤药物。抗肿瘤药物-87显示出对CYP1A1的高亲和力,Ki值为0.23µM。抗肿瘤剂-87显示出抗增殖活性。抗肿瘤药物-87诱导细胞周期停滞于G2/M期。抗肿瘤药物-87显示抗肿瘤活性[1]。
萘酚AS-GR磷酸二钠是酸性和碱性磷酸酶的底物。萘酚AS-GR磷酸二钠具有用于组织化学研究的强绿色荧光[1]。
EWP 815是一种二硫仑类似物,是Ins(1,4)P2磷酸酶和Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。EWP 815还抑制多巴胺β-羟化酶活性[1][2]。
RPR107393 free base 是一种有效的选择性角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,抑制鼠肝微粒体角鲨烯合成酶,IC50值为 0.8±0.2 nM。
IACS-15414是一种有效的口服生物利用度SHP2抑制剂,IC50值为122 nM。
Displurigen (NSC375009) 通过靶向 HSPA8 破坏人类胚胎干细胞的多能性。Displurigen 抑制 HSP70 的 ATP 酶活性 (IC50 = 225 μM)。
Polypylin C(化合物2)是一种螺甾醇皂苷。Polypylin C表现为轻度(IC50=36.87 μM)抗酪氨酸酶活性和中等(IC50=1.59μg/mL)抗利什曼原虫活性[1][2]。
DPP-4/GPR119调节剂2(化合物20i)是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂,DPP-IV的IC50为0.22µM,GPR119的EC50为0.95µM。DPP-4/GPR119调节剂2可用于糖尿病研究[1]。
UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。
Asperphenamate 是来自Aspergillus flatiipes 的真菌代谢物,具有抗肿瘤活性,其对T47D、MDA-MB-231 和 HL-60 细胞的IC50 值分别为92.3 μM、96.5 μM 和97.9 μM。
A939572 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂,作用于 mSCD1 和 hSCD1,IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。
PX-478 是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂,对一些癌细胞系 IC50 为 20-30 μM。
氯唑嗪-13C是13C标记的氯唑嗪[1]。氯唑沙宗是一种中枢作用的肌肉松弛剂,用于治疗肌肉痉挛及其引起的疼痛或不适[2]。