碳酸酐酶

碳酸酐酶是一种含锌酶，其催化二氧化碳的可逆水合：CO 2 + H 2 O·HCO 3 - + H +。该酶是用于治疗青光眼的药物的目标，例如乙酰唑胺，甲基唑胺和二氯苯胺。有三个进化上无关的CA家族，分别为α，β和γ。来自动物界的所有已知的CA都是α型。有七种哺乳动物CA同工酶具有不同的组织分布和细胞内位置，CA I-VII。碳酸酐酶是生物体的核心酶之一，涉及渗透调节，离子调节，酸碱调节等生理生化过程。

Carbonic anhydrase inhibitor 7

碳酸酐酶抑制剂7(化合物5b)是人体碳酸酐酶(hCA)的有效抑制剂,hCA IX、hCA II、hCA XII和hCA I的Kis分别为6.5 nM、7.1 nM、72.1 nM和255.8 nM【1】。

• CAS号：546105-61-7
• 分子式：C₂₃H₁₇N₃O₅S
• 分子量：447.46
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氟米龙醋酸酯

Fluorometholone acetate 是一种合成的糖皮质激素皮质类固醇和皮质类固醇酯。Fluorometholone acetate 有效抑制碳酸酐酶 (CA) 对 hCA-I 和 hCA-II 的 IC50 分别为 2.18 μM 和 17.5 μM。Fluorometholone acetate 具有抗炎作用,可用于外部眼部炎症的研究。

• CAS号：3801-06-7
• 分子式：C₂₄H₃₁FO₅
• 分子量：418.498
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：532.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：230-232°
• 闪点：275.6±30.1 °C

N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺

Indisulam (E 7070) 是一种 碳酸酐酶抑制剂,也是细胞周期G1期的靶向化合物。通过抑制细胞周期蛋白依赖型激酶 2 (CDK2) 和周期蛋白 E (cyclin E) 的激活,导致G1/S转化被阻滞。在人结肠癌和肺癌细胞中显示了抗肿瘤活性。

• CAS号：165668-41-7
• 分子式：C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂
• 分子量：385.846
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：668.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：358.4±34.3 °C

hCAI/II-IN-2

hCAI/II-IN-2(化合物2b)是一种有效的双hCA I/II抑制剂,对于hCA I、hCA II和hCAⅨ,Ki值分别为40.97、15.15和61.88 nM。hCAI/II-IN-2具有抗急性高原病(AMS)的低氧活性和低细胞活性[1]。

• CAS号：2480283-75-6
• 分子式：C₁₂H₁₂N₄O₅S₂
• 分子量：356.38
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乙酰唑胺-D3

Acetazolamide D3是Acetazolamide氘代化合物标准品。

• CAS号：1189904-01-5
• 分子式：C₄H₃D₃N₄O₃S₂
• 分子量：225.26400
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲氯噻嗪

Methyclothiazide 是一种口服降压试剂 (antihypertensive) 和利尿剂 (diuretic agent)。Methyclothiazide 减少内源性血管收缩刺激 (如,去甲肾上腺素: HY-13715) 引起的血管反应。Methyclothiazide 拮抗体外的电压依赖性钙通道的 (VDCC) 活性。

• CAS号：135-07-9
• 分子式：C₉H₁₁Cl₂N₃O₄S₂
• 分子量：360.237
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：597.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：223-225ºC
• 闪点：315.4±32.9 °C

2-氨基苯磺酰胺

2-Aminobenzenesulfonamide 是碳酸酐酶 IX (carbonic anhydrase IX) 的抑制剂。

• CAS号：3306-62-5
• 分子式：C₆H₈N₂O₂S
• 分子量：172.205
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：392.7±44.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：155-157 °C(lit.)
• 闪点：191.3±28.4 °C

碳酸酐酶 来源于牛红细胞

碳酸酐酶是原核生物和真核生物中普遍存在的含锌金属酶。碳酸酐酶可以催化二氧化碳可逆转化为碳酸氢盐和质子。碳酸酐酶可用于癌症、青光眼、肥胖症和癫痫的研究[1][2]。

• CAS号：9001-03-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HCAIX-IN-2

HCAIX-IN-2(化合物9d)是一种选择性碳酸酐酶抑制剂,hCA IX和hCA XII的Ki值分别为24.6 nM和45.3 nM[1]。

• CAS号：2389034-45-9
• 分子式：C₁₉H₁₆N₈O₄S
• 分子量：452.45
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

hCAIX-IN-8

hCAIX-IN-8(化合物7i)是一种高效、选择性的hCAIX抑制剂,对CAII、CAIX、CAVA的IC50s分别为1.99、0.024、1.10µM。hCAIX-IN-8具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8可减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-8抑制细胞迁移和定植潜能[1]。

• CAS号：2414633-40-0
• 分子式：C₁₉H₁₆N₄O₆
• 分子量：396.35
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苯唑拉胺

苯甲酰胺(CL11366)是一种强效碳酸酐酶(CA)抑制剂,hCA I、hCA II、EcoCAγ和VchCAγ的Kis分别为15 nM、9 nM、94 nM和78 nM。苯甲酰胺也抑制CAS3,Ki为54 nM。苯甲酰胺可用于青光眼和癫痫的研究[1][2][3]。

• CAS号：3368-13-6
• 分子式：C₈H₈N₄O₄S₃
• 分子量：320.36900
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：1.746g/cm3
• 沸点：585.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：308.2ºC

Sulthiame-d4

Sulthiame-d4是氘标记的Sultiame。Sultiame是碳酸酐酶抑制剂,广泛用作抗癫痫药物[1][2]。

• CAS号：1795021-05-4
• 分子式：C₁₀H₁₀D₄N₂O₄S₂
• 分子量：294.38
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-693612 hydrochloride

L-693612 hydrochloride (Compd 1) 是具有口服活性的局部碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂。

• CAS号：138301-72-1
• 分子式：C₁₄H₂₅ClN₂O₅S₃
• 分子量：433.00700
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Carbonic anhydrase inhibitor 6

碳酸酐酶抑制剂6(化合物9b)是人体碳酸酐酶(hCA)的有效抑制剂,hCA IX、hCA II、hCA XII和hCA I的Kis分别为9.7 nM、35.2 nM、88.5 nM和91.8 nM【1】。

• CAS号：1013213-84-7
• 分子式：C₂₆H₂₅N₃O₅S
• 分子量：491.56
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯非那胺

氯芬酰胺(Aquedux)是一种碳酸酐酶(CA)抑制剂。氯芬酰胺具有利尿作用[1]。

• CAS号：671-95-4
• 分子式：C₆H₇ClN₂O₄S₂
• 分子量：270.71
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：1.699g/cm3
• 沸点：551.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：206-207° (Davies); mp 217-219° (Olivier)
• 闪点：287.4ºC

hCAIX-IN-7

hCAIX-IN-7(化合物6c)是一种有效的选择性hCAIX抑制剂,对于hCAI、hCAII、hCAIV、hCAIX,KIs分别为>10000、>10000、43.0、410.6 nM【1】。

• CAS号：2451479-58-4
• 分子式：C₁₈H₁₂FNO₃
• 分子量：309.29
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

hCAI/II-IN-6

hCAI/II-IN-6是一种人体碳酸酐酶(CA)抑制剂。hCAI/II-IN-6对hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII分别选择性抑制Ki值为220、4.9、6.5和＞50000nM的hCA II和hCAⅦ亚型。hCAI/II-IN-6在体内具有抗惊厥活性和抗最大电休克(MES)活性。hCAI/II-IN-6可用于癫痫研究[1]。

• CAS号：694466-00-7
• 分子式：C₁₉H₂₄N₄O₃S
• 分子量：388.49
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

hCAIX-IN-5

hCAIX-IN-5(化合物6b)是一种有效的选择性hCAIX抑制剂,对于hCAI、hCAII、hCAIV、hCAIX,KIs分别为>10000、>10000、130.7、829.1 nM【1】。

• CAS号：2451479-57-3
• 分子式：C₁₈H₁₂FNO₃
• 分子量：309.29
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HCAIX-IN-1

HCAIX-IN-1(化合物21e)是一种有效且选择性的HCAIX抑制剂,其对hCA I、hCA II、hCA IX、hCA XII的KI分别为694.9、126.6、3.3、9.8nM[1]。

• CAS号：2389034-65-3
• 分子式：C₁₆H₁₇N₇O₄S
• 分子量：403.42
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CAIX Inhibitor S4

CAIX抑制剂S4是碳酸酐酶IX/XII(CA IX/XII)的有效和选择性抑制剂,Ki分别为7 nM和2 nM。CAIX抑制剂S4也抑制CA II和CA I(Ki分别为546和5600 nM)。CAIX抑制剂S4可以抑制原位MDA-MB-231小鼠模型中的肺转移数量,而不影响原发性肿瘤生长[1]。

• CAS号：1330061-67-0
• 分子式：C₁₅H₁₇N₃O₄S
• 分子量：335.378
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

hCAI/II-IN-3

hCAI/II-IN-3(化合物5b)是一种有效的双hCA I/II抑制剂,hCA I、hCA II和hCAⅨ的Ki值分别为51.25、13.15和42.18 nM。hCAI/II-IN-3具有抗急性高原病(AMS)的低氧活性和低细胞活性[1]。

• CAS号：2480283-93-8
• 分子式：C₁₆H₁₈N₄O₄S₂
• 分子量：394.47
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

噻克索酮

Tioxolone是金属酶碳酸酐酶(metalloenzyme carbonic anhydrase)I抑制剂,有抗痤疮活性。

• CAS号：4991-65-5
• 分子式：C₇H₄O₃S
• 分子量：168.170
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：377.8±44.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：158-160 °C(lit.)
• 闪点：182.3±28.4 °C

N-Phenylsulfamide

苯磺胺(化合物10)是一种人体碳酸酐酶II(hCA II)抑制剂,其Kd为45.50μM,Ki为79.60μM[1]。

• CAS号：15959-53-2
• 分子式：C₆H₈N₂O₂S
• 分子量：172.20500
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A