Diprotin A (TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
AZD7986 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂,在人,小鼠,大鼠,狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
Anagliptin 是一种高选择性的,有效的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8/9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 和 60 nM。
DPP1-IN-1 (compound 1) 是有效的 DPP1 抑制剂。DPP1-IN-1 可用于研究支气管扩张。
Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP4抑制剂,可作用于2型糖尿病。
NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
Dutogliptin tartrate (PHX-1149) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
Nateglinide D5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放药物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于治疗 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的)。
Gemigliptin是高度选择性的二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂。
Teneligliptin hydrobromide hydrate 是一种有效的 DPP-4 抑制剂,竞争性抑制人血浆、大鼠血浆和重组人 DPP-4 的活性,IC50 值约为 1 nM。
生格列汀(CGT-8012)是一种二肽肽酶IV酶(DP-IV)抑制剂。生格列汀具有很强的DP-IV抑制活性,IC50值为87nM。生格列汀可用于治疗或预防与二肽肽酶IV酶相关的疾病,如糖尿病,尤其是II型糖尿病[1]。
Dutogliptin 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂。
Sitagliptin(MK 0431)磷酸盐是DPP4抑制剂,对Caco-2细胞提取物的IC50为19 nM。
二肽B是一种二肽基氨基肽酶IV(DPP IV)抑制剂。二肽对DPP-IV的明显竞争性抑制是一种动力学假象,来源于含有倒数第二个脯氨酸残基的三肽的底物样性质[1][2]。
Sitagliptin(MK 0431)是DPP4高效抑制剂,在Caco-2细胞中IC50值为19nM。
Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
西他列汀-d4(MK-0431-d4)磷酸盐是氘标记的西他列汀磷酸盐。西他列汀磷酸盐(MK-0431磷酸盐)是一种有效的DPP4抑制剂,在Caco-2细胞提取物中的IC50为19 nM[1][2]。
Saxagliptin H2O(BMS477118 H2O)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。
DPP-4/GPR119调节剂2(化合物20i)是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂,DPP-IV的IC50为0.22µM,GPR119的EC50为0.95µM。DPP-4/GPR119调节剂2可用于糖尿病研究[1]。
2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮是一种天然产物,存在于M。格拉布拉。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮与二肽基肽酶-4(DPP-4)和α-淀粉酶具有结合亲和力。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮具有潜在的抗糖尿病活性[1]。
1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
Evogliptin tartrate 是一种高效、口服有效、选择性的 DPP-4 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Evogliptin tartrate 具有靶向动脉炎症治疗动脉粥样硬化的潜力。
西他列汀-非尼拉尼是一种二肽氨基肽酶4(DPP-4)抑制剂[1]。
Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
Vildagliptin (LAF237 dihydrate;NVP-LAF 237 dihydrate) 是二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂,可延迟胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 降解。
DPP-4-IN-2(化合物b2)是一种有效的DPP-4(二肽基肽酶4)抑制剂,IC50为79 nM。DPP-4-IN-2是芦荟苷(HY-A0023A)的结构类似物。DPP-4-IN-2可用于糖尿病研究[1]。
利格列汀-13C,d3是13C和氘标记的。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。
UAMC00039 dihydrochloride是高效,可逆,竞争性的dipeptidyl peptidase II抑制剂,IC50值为0.48 nM。
NVP-DPP728 dihydrochloride 是一种高效、选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,其 Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 dihydrochloride 可用于糖尿病的研究。