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二肽基肽酶(DPP)是在大多数细胞类型的表面上表达的抗原酶,并且与免疫调节,信号转导和凋亡相关。 DPP是内源膜糖蛋白和丝氨酸外肽酶,其从多肽的N-末端切割X-脯氨酸二肽。 DPP的底物是含脯氨酸的肽,包括生长因子,趋化因子,神经肽和血管活性肽。 DPP在葡萄糖代谢中起主要作用。 DPP负责降解肠促胰岛素如GLP-1。此外,DPP似乎可以作为癌症和肿瘤发展的抑制因子。 DPP在肿瘤生物学中起重要作用,并且可用作各种癌症的标志物,其在细胞表面或血清中的水平在一些肿瘤中增加而在其他肿瘤中降低。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

抑二肽素 A,三氟乙酸盐

Diprotin A (TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。

  • CAS号:209248-71-5
  • 分子式:C19H32F3N3O6
  • 分子量:455.47
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AZD7986

AZD7986 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂,在人,小鼠,大鼠,狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。

  • CAS号:1802148-05-5
  • 分子式:C23H24N4O4
  • 分子量:420.46100
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿拉格列汀

Anagliptin 是一种高选择性的,有效的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8/9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 和 60 nM。

  • CAS号:739366-20-2
  • 分子式:C19H25N7O2
  • 分子量:383.448
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DPP1-IN-1

DPP1-IN-1 (compound 1) 是有效的 DPP1 抑制剂。DPP1-IN-1 可用于研究支气管扩张。

  • CAS号:2762114-61-2
  • 分子式:C23H23FN4O4
  • 分子量:438.45
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

曲格列汀

Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP4抑制剂,可作用于2型糖尿病。

  • CAS号:865759-25-7
  • 分子式:C18H20FN5O2
  • 分子量:357.382
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:519.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:267.7±32.9 °C

NDMC101

NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。

  • CAS号:1308631-40-4
  • 分子式:C13H9ClFNO2
  • 分子量:265.668
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:311.1±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:142.0±27.9 °C

Dutogliptin tartrate

Dutogliptin tartrate (PHX-1149) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂,可用于治疗 2 型糖尿病。

  • CAS号:890402-81-0
  • 分子式:C14H26BN3O9
  • 分子量:391.18200
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Nateglinide D5

Nateglinide D5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放药物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于治疗 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的)。

  • CAS号:1227666-13-8
  • 分子式:C19H22D5NO3
  • 分子量:322.45300
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

吉格列汀酒石酸盐

Gemigliptin是高度选择性的二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂。

  • CAS号:911637-19-9
  • 分子式:C18H19F8N5O2
  • 分子量:489.36300
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Teneligliptin hydrobromide hydrate

Teneligliptin hydrobromide hydrate 是一种有效的 DPP-4 抑制剂,竞争性抑制人血浆、大鼠血浆和重组人 DPP-4 的活性,IC50 值约为 1 nM。

  • CAS号:1572583-29-9
  • 分子式:C22H30N6OS
  • 分子量:1275.731
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Sheng Gelieting

生格列汀(CGT-8012)是一种二肽肽酶IV酶(DP-IV)抑制剂。生格列汀具有很强的DP-IV抑制活性,IC50值为87nM。生格列汀可用于治疗或预防与二肽肽酶IV酶相关的疾病,如糖尿病,尤其是II型糖尿病[1]。

  • CAS号:1152810-23-5
  • 分子式:C17H16F6N4O
  • 分子量:406.33
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

度格列汀

Dutogliptin 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂。

  • CAS号:852329-66-9
  • 分子式:C10H20BN3O3
  • 分子量:241.09500
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

磷酸西他列汀

Sitagliptin(MK 0431)磷酸盐是DPP4抑制剂,对Caco-2细胞提取物的IC50为19 nM。

  • CAS号:654671-78-0
  • 分子式:C16H18F6N5O5P
  • 分子量:505.309
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:529.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:202-204ºC
  • 闪点:274.3ºC

抑二肽素B

二肽B是一种二肽基氨基肽酶IV(DPP IV)抑制剂。二肽对DPP-IV的明显竞争性抑制是一种动力学假象,来源于含有倒数第二个脯氨酸残基的三肽的底物样性质[1][2]。

  • CAS号:90614-49-6
  • 分子式:C16H29N3O4
  • 分子量:327.41900
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:1.157 g/cm3
  • 沸点:575.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:302.1ºC

磷酸西他列汀

Sitagliptin(MK 0431)是DPP4高效抑制剂,在Caco-2细胞中IC50值为19nM。

  • CAS号:654671-77-9
  • 分子式:C16H20F6N5O6P
  • 分子量:523.324
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:529.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:274.3ºC

抑二肽素A

Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。

  • CAS号:90614-48-5
  • 分子式:C17H31N3O4
  • 分子量:341.44600
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:1.14 g/cm3
  • 沸点:583.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:306.5ºC

Sitagliptin-d4 phosphate

西他列汀-d4(MK-0431-d4)磷酸盐是氘标记的西他列汀磷酸盐。西他列汀磷酸盐(MK-0431磷酸盐)是一种有效的DPP4抑制剂,在Caco-2细胞提取物中的IC50为19 nM[1][2]。

  • CAS号:1432063-88-1
  • 分子式:C16H14D4F6N5O5P
  • 分子量:509.33
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

沙格列汀单水化合物

Saxagliptin H2O(BMS477118 H2O)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。

  • CAS号:945667-22-1
  • 分子式:C18H27N3O3
  • 分子量:333.425
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DPP-4/GPR119 modulator 2

DPP-4/GPR119调节剂2(化合物20i)是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂,DPP-IV的IC50为0.22µM,GPR119的EC50为0.95µM。DPP-4/GPR119调节剂2可用于糖尿病研究[1]。

  • CAS号:2010927-65-6
  • 分子式:C30H40N8O3
  • 分子量:560.69
  • 类别:GPR119
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-Methoxy-5-acetoxy-fruranogermacr-1(10)-en-6-one

2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮是一种天然产物,存在于M。格拉布拉。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮与二肽基肽酶-4(DPP-4)和α-淀粉酶具有结合亲和力。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮具有潜在的抗糖尿病活性[1]。

  • CAS号:1809980-25-3
  • 分子式:C18H24O5
  • 分子量:320.38
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1G244

1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。

  • CAS号:847928-32-9
  • 分子式:C29H30F2N4O2
  • 分子量:504.57
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Evogliptin tartrate

Evogliptin tartrate 是一种高效、口服有效、选择性的 DPP-4 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Evogliptin tartrate 具有靶向动脉炎症治疗动脉粥样硬化的潜力。

  • CAS号:1222102-51-3
  • 分子式:C23H32F3N3O9
  • 分子量:551.51
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Sitagliptin fenilalanil

西他列汀-非尼拉尼是一种二肽氨基肽酶4(DPP-4)抑制剂[1]。

  • CAS号:1339955-03-1
  • 分子式:C25H24F6N6O2
  • 分子量:554.49
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

吉格列汀酒石酸盐

Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。

  • CAS号:1374639-74-3
  • 分子式:C22H25F8N5O8
  • 分子量:639.45
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

维达列汀二水合物

Vildagliptin (LAF237 dihydrate;NVP-LAF 237 dihydrate) 是二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂,可延迟胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 降解。

  • CAS号:2133364-01-7
  • 分子式:C17H29N3O4
  • 分子量:339.43
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DPP-4-IN-2

DPP-4-IN-2(化合物b2)是一种有效的DPP-4(二肽基肽酶4)抑制剂,IC50为79 nM。DPP-4-IN-2是芦荟苷(HY-A0023A)的结构类似物。DPP-4-IN-2可用于糖尿病研究[1]。

  • CAS号:2133900-95-3
  • 分子式:C18H18N6O
  • 分子量:334.38
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Linagliptin-13C,d3

利格列汀-13C,d3是13C和氘标记的。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。

  • CAS号:1398044-43-3
  • 分子式:C2413CH25D3N8O2
  • 分子量:476.55
  • 类别:Ferroptosis
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

UAMC00039 dihydrochloride

UAMC00039 dihydrochloride是高效,可逆,竞争性的dipeptidyl peptidase II抑制剂,IC50值为0.48 nM。

  • CAS号:697797-51-6
  • 分子式:C16H26Cl3N3O
  • 分子量:382.756
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

杜鹃黄素

Azaleatin 是一种从 Rhododendron 种中分离得到的 O-甲基化黄酮醇。Azaleatin 是二肽基肽酶-IV 的抑制剂。Azaleatin 可用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。

  • CAS号:529-51-1
  • 分子式:C16H12O7
  • 分子量:316.26200
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:1.634g/cm3
  • 沸点:657.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:250.2ºC

NVP-DPP728 dihydrochloride

NVP-DPP728 dihydrochloride 是一种高效、选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,其 Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 dihydrochloride 可用于糖尿病的研究。

  • CAS号:207556-62-5
  • 分子式:C15H20Cl2N6O
  • 分子量:371.265
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A