磷脂

磷脂酶是一组非常复杂的酶的成员，可将磷脂分解为脂肪酸和其他化合物。磷脂酶通过它们催化的酶促反应来定义。这些类是磷脂酶A，其具有成员A1和A2;磷脂酶B，可以进行A1和A2的反应;磷脂酶C;磷脂酶A2（PLA2）催化甘油磷脂的sn-2位水解，得到脂肪酸和溶血磷脂。磷脂酶C（PLC）将磷脂酰肌醇4,5-二磷酸（PIP2）转化为肌醇1,4,5-三磷酸（IP3）和二酰基甘油（DAG）。 DAG和IP3各自控制不同的细胞过程，并且也是合成其他重要信号分子的底物。因此，PLC是许多重要的联锁监管网络的核心。磷脂酶D（PLD）是负责产生脂质第二信使磷脂酸（PA）的必需酶，其参与基本细胞过程，包括膜运输，肌动蛋白细胞骨架重塑，细胞增殖和细胞存活。

CAY10502

CAY10502是一种有效的钙依赖性胞浆磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,分离酶的IC50为4.3nm。CAY10502可用于视网膜病变和炎症性疾病的研究[1][2][3]。

• CAS号：888320-29-4
• 分子式：C₃₀H₃₇NO₇
• 分子量：523.617
• 类别：磷脂

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：693.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：373.3±31.5 °C

CAY10594

CAY10594在体外(IC50=140 nM)和细胞内(IC50=110 nM)都是一种有效的磷脂酶D2(PLD2)抑制剂[1]。CAY10594在体外强烈抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移,并通过调节磷酸化GSK-3β/JNK轴改善对乙酰氨基酚诱导的急性肝损伤[2]。

• CAS号：1130067-34-3
• 分子式：C₂₆H₂₈N₄O₂
• 分子量：428.526
• 类别：磷脂

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：756.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：411.4±32.9 °C

鞘磷酯酶 来源于蜡样芽胞杆菌

鞘磷脂磷酸二酯酶是一种水解酶,参与鞘磷脂的代谢过程。鞘磷脂磷酸二酯酶水解鞘磷脂转化为磷酸胆碱和神经酰胺。鞘氨醇磷酸二酯酶在细胞分化、各种免疫和炎症反应以及细胞内胆固醇运输和代谢中也发挥着重要作用[1][2]。

• CAS号：9031-54-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MJ33

MJ33 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶A2 (iPLA2) 活性。MJ33 对炎症性脑损伤有重要作用。

• CAS号：199106-13-3
• 分子式：C₂₂H₄₄F₃O₇P
• 分子量：498.48300
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：522.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：269.9ºC

1,1,1,2,2-Pentafluoro-7-phenyl-3-heptanone

FKGK11是GVIA iPLA2(通过钙非依赖性磷脂酶A2组)的有效和选择性抑制剂。FKGK11可用于研究卵巢癌和神经疾病,如周围神经损伤和多发性硬化[1][2]。

• CAS号：1071000-98-0
• 分子式：C₁₃H₁₃F₅O
• 分子量：280.234
• 类别：磷脂

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：288.9±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：110.7±21.5 °C

Luffariellolide

丝瓜列醇是人滑液磷脂酶A2(HSF-PLA2)的抑制剂(IC50=5μM)。丝瓜列醇有效抑制佛波酯(PMA)诱导的耳水肿(ED50=50μg/耳)[1]。

• CAS号：111149-87-2
• 分子式：C₂₅H₃₈O₃
• 分子量：386.567
• 类别：磷脂

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：541.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：209.3±22.9 °C

丙替嗪酸

普罗替尼酸是一种口服活性非甾体抗炎剂,具有抗炎和解热活性。普鲁替尼酸抑制磷脂酶A2(PLA2)活性,IC50值为210μM[1][2]。

• CAS号：13799-03-6
• 分子式：C₁₇H₁₇NO₃S
• 分子量：315.39
• 类别：磷脂

• 密度：1.285g/cm3
• 沸点：524.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：271.1ºC

Me-indoxam

Me Indoxam是一种强效且不渗透细胞的分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂[1]。

• CAS号：172732-62-6
• 分子式：C₂₆H₂₂N₂O₅
• 分子量：442.46
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[3,6-二氢-6-羟基-5-[4-甲基-6-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)-3-己烯基]-2H-吡喃-2-基]-5-羟基-2(5H)-呋喃酮

马诺酰胺是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)和磷脂酶C(PLC)抑制剂。马诺酰胺是一种倍半萜类化合物,具有抗炎和抗菌活性[1][2][3]。

• CAS号：75088-80-1
• 分子式：C₂₅H₃₆O₅
• 分子量：416.550
• 类别：细菌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：609.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：203.3±25.0 °C

4-(4-octadecylphenyl)-4-oxobut-2-enoic acid

OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3]。

• CAS号：134531-42-3
• 分子式：C₂₈H₄₄O₃
• 分子量：428.64700
• 类别：细胞凋亡

• 密度：0.974 g/cm3
• 沸点：550.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：301ºC

CAY10650

CAY10650是cPLA2α抑制剂,IC50为12 nM。

• CAS号：1233706-88-1
• 分子式：C₂₈H₂₅NO₆
• 分子量：471.501
• 类别：磷脂

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：685.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：368.3±31.5 °C

奥美拉唑钠

Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。

• CAS号：95510-70-6
• 分子式：C₁₇H₂₀N₃NaO₄S
• 分子量：385.413
• 类别：细菌

• 密度：1.37g/cm3
• 沸点：600ºC at 760mmHg
• 熔点：220°C
• 闪点：316.7ºC

FIPI

FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。

• CAS号：939055-18-2
• 分子式：C₂₃H₂₄FN₅O₂
• 分子量：421.467
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(4-(2-Amino-2-oxoethoxy)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-3-yl)-2-oxoacetamide

hnps-PLA-IN-1(化合物5aa)是一种吲哚-3-乙酰胺,是一种hnps-PLA2抑制剂(IC50=0.124μM)[1]。

• CAS号：185298-58-2
• 分子式：C₂₁H₂₁N₃O₄
• 分子量：379.41
• 类别：磷脂

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：709.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：382.6±35.7 °C

7alpha-羟基谷甾醇 3-O-beta-D-葡萄糖苷

Ikshusterol 3-O-葡萄糖苷是一种抑制蛇毒中PLA2的植物化学物质[1]。

• CAS号：112137-81-2
• 分子式：C₃₅H₆₀O₇
• 分子量：592.85
• 类别：磷脂

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：704.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：380.0±32.9 °C

ML348

ML348是一个选择性的和可逆的LYPLA1抑制剂。

• CAS号：899713-86-1
• 分子式：C₁₈H₁₇ClF₃N₃O₃
• 分子量：415.794
• 类别：磷脂

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：546.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：284.2±30.1 °C

吉立拉地

Giripladib(PLA-695)是一种基于吲哚的胞浆磷脂酶A2(cPLA2)抑制剂。Giripladib可用于骨关节炎和乳腺癌症研究[1][2]。

• CAS号：865200-20-0
• 分子式：C₄₁H₃₆ClF₃N₂O₄S
• 分子量：745.25
• 类别：磷脂

• 密度：1.29g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

palmostalin B

Palmostatin B 是一种酰基蛋白硫酯酶 1 和 2 (APT-1, APT-2) 抑制剂。Palmostatin B 降低 NRAS 突变黑色素瘤细胞系的细胞活力。Palmostatin B 抑制细胞 Ras 去棕榈酰化。

• CAS号：1233365-12-2
• 分子式：C₂₃H₃₆O₄
• 分子量：376.53
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU533

APE-PLD(VU533)激活剂是一种强效的NAPE-PLD激活剂,EC50值为0.30µM。NAPE-LD激活剂(VU533)可增强NAPE-LD活性并增加巨噬细胞的泡腾作用。NAPE-PLD激活剂(VU533)可用于心脏代谢性疾病的研究[1]。

• CAS号：923417-09-8
• 分子式：C₂₁H₂₂FN₃O₃S₂
• 分子量：447.55
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Efipladib

埃菲普拉迪是一种强效、选择性和口服活性的cPLA2α抑制剂,IC50为0.04μM,Kd为0.067μM[1]。

• CAS号：381683-94-9
• 分子式：C₄₀H₃₅Cl₃N₂O₄S
• 分子量：746.14
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ROC-0929

ROC-0929(化合物13a)是一种高效、选择性的分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)抑制剂,IC50为80nM,特别针对hGX。ROC-0929抑制ERK1/2和p-38的磷酸化。分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)是一个富含二硫化物的依赖于Ca2+的酶家族,可水解甘油磷脂的sn-2位置,释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有治疗炎症相关疾病的潜力[1]。

• CAS号：1048660-43-0
• 分子式：C₃₀H₃₁N₃O₆S
• 分子量：561.65
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MJ33 lithium salt

MJ33是一种活性位点导向、特异性、竞争性和可逆性磷脂酶A2(PLA2)抑制剂。MJ33阻断Prdx6的钙非依赖性磷脂酶A2(iPLA2)活性[1]。

• CAS号：1007476-63-2
• 分子式：C₂₂H₄₃F₃LiO₆P
• 分子量：498.483
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Melittin (free acid) trifluoroacetate salt

蜂毒游离酸是一种基本的26氨基酸多肽,是蜂毒的主要活性成分。蜂毒肽游离酸是磷脂酶A2(PLA2)的活化剂。蜂毒肽游离酸具有广谱抗真菌活性,MIC值为0.4-60μM。无蜂毒肽酸通过诱导细胞凋亡、抑制(1,3)-β-D-葡聚糖合酶和参与其他途径阻碍真菌生长[1][2]。

• CAS号：123168-46-7
• 分子式：C₁₃₁H₂₂₈N₃₈O₃₂
• 分子量：2847.448
• 类别：真菌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

sPLA2 inhibitor 1

sPLA2抑制剂1是一种D-酪氨酸衍生物,是一种口服有效的分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂,对人非胰腺分泌型PLA2亚型IIa(HNPPLA2 IIa)的IC50为29 nM。sPLA2抑制剂1具有抗炎活性[1]。

• CAS号：393569-31-8
• 分子式：C₃₁H₃₇NO₄
• 分子量：487.63
• 类别：磷脂

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：720.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：389.8±32.9 °C

(±)-trans-GK563

GK563是一种选择性Ca2+非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂,IC50值为1nM。GK563对GVIA iPLA2的活性是GIVA cPLA2的22000倍。GK563减少了促炎细胞因子诱导的β细胞凋亡,提高了其对对抗自身免疫性疾病(如1型糖尿病)有益的可能性[1]。

• CAS号：2351820-19-2
• 分子式：C₁₆H₂₂O₂
• 分子量：246.345
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：364.2±11.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：152.3±16.7 °C

GK187

GK187是一个通过钙非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂的有效和选择性基团,XI(50)值为0.0001。GK187可用于研究各种神经疾病[1]。[XI(50)是抑制酶50%所需的总底物界面中抑制剂的摩尔分数。]

• CAS号：1071001-50-7
• 分子式：C₁₄H₁₅F₅O₂
• 分子量：310.260
• 类别：磷脂

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：330.3±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：148.5±22.8 °C

伐瑞拉迪

LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂,IC50为7 nM。

• CAS号：172732-68-2
• 分子式：C₂₁H₂₀N₂O₅
• 分子量：380.394
• 类别：磷脂

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：667.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：357.7±34.3 °C

二硫代碳酸 rel-(-)-O-[(3aR,4R,5S,7R,7aR)-八氢-4,7-甲桥-1H-茚-5-基]酯钾盐

SPK-601(LMV-601)是卵磷脂特异磷脂酶C(PC-PLC)抑制剂,可用作抗菌剂。

• CAS号：1096687-52-3
• 分子式：C₁₁H₁₅KOS₂
• 分子量：266.46500
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML298

ML298是一种有效的选择性磷脂酶PLD2抑制剂,IC50为355 nM,选择性比PLD1高53倍(IC50>20 uM)；减少U87-MG胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移；具有吸引人的DMPK谱,使其成为一种有吸引力的工具化合物,可在多种细胞和体内环境中进一步剖析PLD2功能。

• CAS号：1426916-02-0
• 分子式：C₂₂H₂₃F₃N₄O₂
• 分子量：432.439
• 类别：磷脂

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：650.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：347.2±31.5 °C

ML349

ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT-2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。

• CAS号：890819-86-0
• 分子式：C₂₃H₂₂N₂O₄S₂
• 分子量：454.56
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A