GSK1521498 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。
Ro 41-0960是一种选择性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂[1]。
VU0467485(VU-0467485,AZ13713945)是有效的,选择性的和口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体4(M4)正变构调节剂,EC50为78.8 nM(hM4)；在物种间具有强大的体外M4 PAM效力和体内功效。精神分裂症的临床前模型。
BPAM344是一种红藻氨酸受体(KAR)亚单位GluK1b、GluK2a和GluK3a阳性变构调节剂(PAM)[1]。
LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受体的功能选择性正调节剂,EC50为 2.2 μM。
TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂。 TCN 201的拮抗作用取决于 GluN1 激动剂的浓度。TCN201 可以对含有天然 GluN2A 的 NMDAR 群体进行药理学鉴定。
(S)-WAY 100135 dihydrochloride 是5-HT 1A (IC50 为33.9 nM) 的高选择性强效拮抗剂。(S)-WAY 100135 dihydrochloride 在动物模型中具有抗焦虑活性。
AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor,IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂。
VU0357017盐酸盐是一种高度选择性M1受体激动剂, 作用于变构位点, 激活受体(EC50=477 ± 172 nM, pEC50=6.37 ± 0.15)。
MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。
DSP-1053是有效地 SERT (Ki=1.02 nM) 抑制剂,具有部分5-HT1A (Ki=5.05 nM) 激动剂作用。
乌斯马拉普利(SUVN-D4010)是一种选择性5-HT4受体配体,EC50值为27.5nM,用于阿尔茨海默病和其他记忆和认知障碍的症状研究,如注意缺陷多动症、帕金森病和精神分裂症[1]。
AChE-IN-31(化合物1)是一种非竞争性AChE抑制剂,具有研究阿尔茨海默病的潜力[1]。
Ocinaplon (DOV 273547) 是一种部分 GABAA 受体的阳性变构调节剂,在 α1 亚基处具有相对较高的活性。
盐酸脱氢阿立哌唑(OPC-14857)是阿立哌佐的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢阿立哌嗪盐酸盐。盐酸脱氢阿立哌唑的抗精神病活性相当于阿立哌嗪[1][2][3][4]。
μ opioid receptor agonist 3 (compound 20) 是一种有效的 μ 阿片受体 (μOR) 激动剂,EC50 为 0.87 nM。μ opioid receptor agonist 3 具有用于疼痛和神经精神适应症研究的潜力。
Halopemide 是一种有效的磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 分别为 220 和 310 nM。Halopemide 是多巴胺受体拮抗剂,是一种精神药物。
Ro 25-6981盐酸盐是一种强效、选择性和活性依赖的NR2B亚单位特异性NMDA受体拮抗剂。Ro 25-6981盐酸盐具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981盐酸盐具有研究帕金森病的潜力[1][2][3]。
NAN-190溴酸盐是一种血清素受体5-HT受体拮抗剂, NAN-190是5-HT 1A选择性拮抗剂。
BU224盐酸盐是一种选择性和高亲和力的咪唑啉I2受体配体,Ki为2.1nM。BU224盐酸盐有时用作I2受体拮抗剂。BU224盐酸盐具有神经保护作用,具有抗炎和抗凋亡特性。BU224盐酸盐改善5XFAD小鼠的记忆,扩大树突棘并减少Aβ诱导的NMDAR变化。BU224盐酸盐可用于阿尔茨海默病研究[1][2][3]。
AChE-IN-12是一种有效的血脑屏障(BBB)渗透乙酰胆碱酯酶(AChE),对大鼠AChE和电鳗AChE的IC50s分别为0.41μM和1.88μM。AChE-IN-12也是一种良好的抗氧化剂(ORAC=3.3当量)、选择性金属螯合剂和huMAO-B抑制剂(IC50=8.8 µM)。AChE-IN-12能显著抑制自身和Cu2+诱导的Aβ1-42聚集,并具有良好的神经保护作用。AChE-IN-12可用于研究阿尔茨海默病[1]。
F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,Ki 值为 3.4 nM。
Dolasetron(MDL-73147)甲磺酸盐是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。
CR4056 是一个选择性的人重组 MAO-A 抑制剂,其 IC50 值为 202.7 nM。 CR4056 也是咪唑啉-2 受体 (I2R) 的配体,其 IC50 值为 596 nM。
Amyloid β-Peptide (1-42) human 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
齐美利定是5-羟色胺摄取和SERT的有效和选择性抑制剂。齐美利定是一种抗抑郁药[1][2][3][4]。
Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50 为 125 nM。
17β-雌二醇硫酸盐(钠),也称为β-雌二醇3-硫酸盐钠盐,是一种神经活性类固醇[1][2]。
乌司马拉必利(SUVN-D4010)游离碱是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂5-HT4受体部分激动剂(EC50=44 nM)。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱基可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究[1]。