水合异丙托溴铵(Sch 1000)是毒蕈碱受体拮抗剂,M1、M2和M3受体的IC50分别为2.9 nM、2 nM和1.7 nM。水合异丙托溴铵可松弛平滑肌,可用于COPD(慢性阻塞性肺疾病)和哮喘的研究[1][2][3][4][5]。
乙酰胆碱酯酶(ACHE；EC 3.1.1.7)是一种胆碱能酶,主要存在于神经肌肉连接和胆碱能型化学突触中,常用于生化研究。乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱和一些其他胆碱酯的分解或水解,这些胆碱酯作为神经递质转化为乙酸盐和胆碱。乙酰胆碱酯酶的主要作用是终止突触之间的神经元传递和信号传递,以防止ACh扩散和附近受体的激活[1]。
N-Desmethylclozapine 是登革病毒抑制剂,同时为 δ-opioid 受体的激动剂。
SCH 50911 hydrochloride,一种具有口服活性的选择竞争性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 hydrochloride 拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。
12,14-Dichlorodehydroabietic acid,一种氯化树脂酸,是有效的 Ca2+-activated K+ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入,并作为非竞争性 GABAA 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca2+ 的含量,并刺激递质释放。
Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。
(R)-Praziquantel D11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体,是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药,抗血吸虫。
Dolasetron(MDL-73147)是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。
LY108742 是 5-HT2 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为9.3 nM (Rat)、57.2 nM (Pig)、56.8 nM (Monkey)。
CGP13501 是 GABAB 受体 的正变构调节剂。CGP13501 是异丙酚的结构类似物。
Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
SSR411298是一种口服活性、选择性和可逆性脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。SSR411298具有创伤后应激障碍研究的潜力[1]。
MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
Cinitapride是一种口服活性5-HT4激动剂和D2拮抗剂。西尼他普利对粘膜损伤具有胃保护作用。西尼他必利可用于功能性消化不良(FD)和胃食管反流病(GERD)研究[1][2][3]。
Sibenadet盐酸盐(AR-C68397AA)是一种双D2多巴胺受体,β2肾上腺素受体激动剂,具有支气管扩张活性。对主要慢性阻塞性肺疾病(COPD)症状的动物模型的研究表明,盐酸西比那特可有效抑制感觉神经活动,从而减少反射性咳嗽、粘液产生和快速呼吸。
Donitriptan 是一种有效的高亲和力 5-HT1B/1D 受体激动剂,pKi 分别为 9.4 和 9.3。
Setiptiline(Org-8282)为5羟色胺受体拮抗剂。
RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂,Ki 值为 0.2-2 nM。
Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。
PHA-543613是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki为8.8 nM。PHA-543613显示α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性【1】。PHA-543613可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究【2】。
Pteryxin,白花前胡叶中的香豆素,具有抗肥胖作用。Pteryxin 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,IC50 的值为 12.96 μg/ml。
达拉精是一种有效的δ-阿片受体激动剂。达尔金减轻了庆大霉素(HY-A0276)诱导的细胞死亡。达拉精对庆大霉素引起的肾损伤具有肾保护作用。达拉精显示出抗溃疡活性[1][2][3]。
N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide 是一种有效的 FAAH 抑制剂,可用于治疗疼痛,炎症和中枢神经系统退行性疾病的治疗。
VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
MK-3328 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid) PET 配体,具有高的结合效力,IC50 为 10.5 nM。
4-丁基-α-阿加罗呋喃(AF 5)是一种抗焦虑和抗抑郁剂。4-丁基-α-阿加罗呋喃是一种α-阿加罗呋喃衍生物,可从伽罗木中分离出来。4-丁基-α-阿加罗呋喃可用于神经疾病研究[1]。
α-Conotoxin TxID 是有效的 α3β4 nAChR 拮抗剂,其 IC50 值为 12.5 nM。α-Conotoxin TxID 对密切相关的 α6/α3β4 nAChR 具有较弱的抑制活性 (IC50= 94 nM)。α-Conotoxin TxID 具有开发新型戒烟药物的潜力。
A29504 是一种具有γ -氨基丁酸 (GABAA(HY-L120) 受体活性的氨基甲酸乙酯。AA29504 抑制中枢神经系统中神经递质γ -氨基丁酸传递。AA29504 能够用于治疗焦虑、失眠等神经精神疾病的研究。