神经激肽受体

神经激肽受体有三类主要类型：NK1R（物质P偏爱受体），NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类（视紫红质样）G蛋白偶联受体（GPCR）家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力：NK1R，NK2R和NK3R。这些神经激肽受体位于跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）的超家族中，并含有7个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq-蛋白相互作用并诱导磷脂酶C的活化，然后产生肌醇三磷酸（IP3），导致细胞内钙作为第二信使升高。此外，环AMP（cAMP）由与Gαs-蛋白偶联的NK1R刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上表达。

阿瑞吡坦

Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。

• CAS号：170729-80-3
• 分子式：C₂₃H₂₁F₇N₄O₃
• 分子量：534.427
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：75-76 °C(lit.)
• 闪点：N/A

CS-003 Free base

CS-003 Free base (CS-003)是一种三速激肽受体拮抗剂,对人神经激肽 (Neurokinin) NK1,NK2 和 NK3 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 2.3 nM,0.54 nM 和 0.74 nM。CS-003 Free base (CS-003) 对与神经激肽有关的呼吸系统疾病具有治疗功效。

• CAS号：191672-52-3
• 分子式：C₃₄H₃₈Cl₂N₂O₆S
• 分子量：673.65
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

福沙匹坦二甲葡胺

Fosaprepitant dimeglumine(MK-0517)是神经激肽-1受体拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心呕吐。

• CAS号：265121-04-8
• 分子式：C₃₇H₅₆F₇N₆O₁₆P
• 分子量：1004.83000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Casopitant mesylate

Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。

• CAS号：414910-30-8
• 分子式：C₃₁H₃₉F₇N₄O₅S
• 分子量：712.71900
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Benzomalvin B

苯并马文B是苯并马文A的活性较低的类似物。苯并马文B对P物质的活性较弱[1]。

• CAS号：157047-97-7
• 分子式：C₂₄H₁₇N₃O₂
• 分子量：379.41100
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.28g/cm3
• 沸点：612.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：324ºC

(D-TRP2·7·9)-SUBSTANCE P

[D-Trp2,7,9]P物质是一种速激肽(神经激肽受体)拮抗剂,NK-1、NK-2和NK-3受体的Ki值分别为1μM、1.3μM和~9μM[1]。

• CAS号：100930-11-8
• 分子式：C₈₀H₁₀₉N₂₁O₁₃S
• 分子量：1604.92000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NK1 receptor antagonist 2

NK1受体拮抗剂2是NK1受体阻断剂。NK1受体拮抗剂2可用于耳鸣和听力损失的研究[1]。

• CAS号：579475-17-5
• 分子式：C₃₁H₃₅F₇N₄O₂
• 分子量：628.62
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SSR-241586

SSR-241586 是一种神经激肽受体拮抗剂。SSR-241586 在抑郁症,精神分裂症,泌尿系统疾病,呕吐和肠易激综合征 (IBS) 的治疗中具有活性。

• CAS号：1239279-30-1
• 分子式：C₃₂H₄₂Cl₂N₄O₃
• 分子量：601.61
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(PYR5,N-ME-PHE8,SAR9)-SUBSTANCE P (5-11)

[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]P物质(5-11)(DiMe-C7)是一种P物质(HY-P0201)类似物,其对大鼠大脑中神经激肽1受体(NK1R)的作用与P物质(HY-P0202)大致相同,但作用持续时间更长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]物质P(5-11)选择性地激活大鼠大脑中脑和中脑皮层中的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]物质P(5-11)也增加了大鼠的运动活动,并诱导了可卡因寻求行为的恢复[1][2][3]。

• CAS号：77128-69-9
• 分子式：C₄₃H₆₁N₉O₉S
• 分子量：880.064
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1291.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：734.7±34.3 °C

Fosnetupitant

Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。

• CAS号：1703748-89-3
• 分子式：C₃₁H₃₅F₆N₄O₅P
• 分子量：688.598
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-3,5-双(三氟甲基)苄基 2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸酯

L-732138 是一种选择性,有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。

• CAS号：148451-96-1
• 分子式：C₂₂H₁₈F₆N₂O₃
• 分子量：472.38000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：147-148 ℃(lit.)
• 闪点：N/A

Ibodutant

MEN 15596是有效,选择性的速激肽受体 (tachykinin NK2 receptor) 拮抗剂,pKi 值为10.1。

• CAS号：522664-63-7
• 分子式：C₃₇H₄₈N₄O₄S
• 分子量：644.86600
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NK-1拮抗剂1

NK-1 Antagonist 1 是一种神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor) 拮抗剂,可用于 NK-1 相关的疾病研究,包括咳嗽、膀胱过度活动症、酒精依赖和压抑等。

• CAS号：873947-10-5
• 分子式：C₂₅H₂₃F₆N₅O₂
• 分子量：539.47
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(PYR6)-SUBSTANCE P (6-11)

[Glp6]物质P(6-11)是物质P(6-1 1)的类似物。物质P(6-11)通过作用于“隔膜敏感”速激肽受体[1][2],刺激大鼠膀胱中[3H]-肌醇一磷酸([3H]-IP1)的形成。

• CAS号：61123-13-5
• 分子式：C₃₆H₄₉N₇O₇S
• 分子量：723.88200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.247g/cm3
• 沸点：1195.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：677ºC

L-谷氨酸二叔丁酯盐酸盐

H-Glu(OtBu)-OtBu盐酸盐是一种谷氨酸衍生物,可用于P物质拮抗剂的合成[1]。

• CAS号：32677-01-3
• 分子式：C₁₃H₂₆ClNO₄
• 分子量：295.803
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.02g/cm3
• 沸点：311.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：60 to 75ºC
• 闪点：78.1ºC

FK 888

FK888是一种高效、选择性和高亲和力的二肽NK1受体拮抗剂。FK888置换[3H]-SP结合,Ki值为0.69 nM和0.45微米。静脉和口服给药后,FK888还能抑制SP诱导的豚鼠气道水肿[1]。

• CAS号：138449-07-7
• 分子式：C₃₆H₃₆N₄O₄
• 分子量：588.70
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：901.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：499.2ºC

神经激肽A

Neurokinin A (4-10) 是速激肽NK2受体激动剂。

• CAS号：97559-35-8
• 分子式：C₃₄H₅₄N₈O₁₀S
• 分子量：766.90500
• 类别：多肽产品

• 密度：1.276g/cm3
• 沸点：1231.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：698.4ºC

罗拉吡坦

Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂,Ki值为0.66 nM。

• CAS号：552292-08-7
• 分子式：C₂₅H₂₆F₆N₂O₂
• 分子量：500.477
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：523.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.4±30.1 °C

MLGFFQQPKPR-NH2

MLGFFQQPKPR-NH2是一种反向P物质肽。P物质是一种神经肽[1]。

• CAS号：1802883-75-5
• 分子式：C₆₃H₉₈N₁₈O₁₃S
• 分子量：1347.63
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

他奈坦

Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。

• CAS号：174636-32-9
• 分子式：C₂₅H₂₂N₂O₂
• 分子量：382.45400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.212g/cm3
• 沸点：580.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.8ºC

Hemokinin 1 mouse

Hemokinin 1 (mouse) 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (neurokinin 1 receptor) 激动剂,对人 NK1 受体和 NK2 受体的 Ki 分别为 0.175 nM 和 560 nM。

• CAS号：208041-90-1
• 分子式：C₆₁H₁₀₀N₂₂O₁₅S
• 分子量：1413.65000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.483 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

琥珀酰基-天冬氨酰-苯丙氨酰-(N-甲基)-苯丙氨酰-甘氨酰-亮氨酰-蛋氨酸胺

Senktide 是一种速激肽 NK3 受体激动剂。

• CAS号：106128-89-6
• 分子式：C₄₀H₅₅N₇O₁₁S
• 分子量：841.97000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.29 g/cm3
• 沸点：1262.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：717.4ºC

Serlopitant

Serlopitant是一种选择性的 神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂。

• CAS号：860642-69-9
• 分子式：C₂₉H₂₈F₇NO₂
• 分子量：555.52700
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Neuropeptide γ trifluoroacetate salt

γ-神经肽(兔)可从兔肠中分离得到。γ-神经肽是一种内源性神经激肽,作为神经激肽2(NK2)受体激动剂。γ-神经肽介导下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴,以及生殖激素释放[1][2][3]。

• CAS号：114882-65-4
• 分子式：C₉₉H₁₅₈N₃₄O₂₉S
• 分子量：
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SR 140333

诺匹坦(SR140333)是一种有效、选择性、竞争性的非肽速激肽NK1受体拮抗剂。诺尔匹坦可阻断伤害性刺激后大鼠丘脑神经元的激活[1]。

• CAS号：153050-21-6
• 分子式：C₃₇H₄₅Cl₃N₂O₂
• 分子量：656.12
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)

[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是具有高度选择性的 NK2 受体激动剂,其 IC50 值为 6.1 nM。

• CAS号：137565-28-7
• 分子式：C₃₉H₆₅N₉O₉
• 分子量：803.98800
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A