神经激肽受体

神经激肽受体有三类主要类型：NK1R（物质P偏爱受体），NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类（视紫红质样）G蛋白偶联受体（GPCR）家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力：NK1R，NK2R和NK3R。这些神经激肽受体位于跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）的超家族中，并含有7个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq-蛋白相互作用并诱导磷脂酶C的活化，然后产生肌醇三磷酸（IP3），导致细胞内钙作为第二信使升高。此外，环AMP（cAMP）由与Gαs-蛋白偶联的NK1R刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上表达。

L 760735

L-760735是一种高亲和力、选择性和口服活性的NK1受体拮抗剂,对人类NK1受体的IC50为0.19 nM。L-760735具有抗焦虑和抗抑郁样作用【1】。

• CAS号：188923-01-5
• 分子式：C₂₆H₂₉ClF₇N₅O₂
• 分子量：611.98
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

肛褶蛙肽

Kassinin 是一种衍生自 Kassina 蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号,并参与神经肽信号传导。

• CAS号：63968-82-1
• 分子式：C₅₉H₉₅N₁₅O₁₈S
• 分子量：1335.525
• 类别：多肽产品

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1714.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：990.7±34.3 °C

GR 64349

GR 64349 是有效的、高度选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其在大鼠结肠中测得的EC50 值为 3.7 nM。GR 64349 对 NK1 和NK3 受体的选择性要低1000 和 300 倍以上。

• CAS号：137593-52-3
• 分子式：C₄₂H₆₈N₁₀O₁₁S
• 分子量：921.11500
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：1342.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：765.9ºC

Befetupitant

Befupupitant 是一种高亲和力,非肽的竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。

• CAS号：290296-68-3
• 分子式：C₂₉H₂₉F₆N₃O₂
• 分子量：565.55000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.283g/cm3
• 沸点：599.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：316.6ºC

FR 113680

FR 113680是一种三肽物质P拮抗剂,与NK1神经激肽受体选择性相互作用[1]。

• CAS号：126088-92-4
• 分子式：C₃₅H₃₉N₅O₆
• 分子量：625.71
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GR 83074

GR 83074是一种有效的选择性NK-2(神经激肽受体)拮抗剂,pKB为8.23。GR 83074作为NK-3拮抗剂是非活性的,并且表现出340倍的NK-2/NK-1选择性[1]。

• CAS号：141636-44-4
• 分子式：C₅₀H₇₂N₁₂O₉
• 分子量：985.18
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)

[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(LMN-NKA)是神经激肽的类似物,是一种选择性和有效的NK2R激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)具有促动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)可用于研究NK-2受体在许多组织平滑肌收缩中的作用[1][2][3]。

• CAS号：149270-28-0
• 分子式：C₃₉H₆₄N₈O₁₀
• 分子量：804.97
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MDL 29913

MDL 29913 环肽是竞争性的 NK2 速激肽受体选择性拮抗剂,其 pA2 值为 8.66。

• CAS号：135721-56-1
• 分子式：C₄₀H₅₆N₈O₆
• 分子量：772.93300
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CP-96345

CP-96345是一种特异、高效、口服活性的速激肽和P物质受体非肽抑制剂。CP-96345可防止P物质和神经激肽A引起的血压下降。CP-96345可用于研究神经源性炎症[1]。

• CAS号：132746-60-2
• 分子式：C₂₈H₃₂N₂O
• 分子量：412.57
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.15g/cm3
• 沸点：541.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：281.3ºC

Imnopitant

Imnopitant是一种NK1受体拮抗剂(WO2020132716,化合物1)[1]。

• CAS号：290297-57-3
• 分子式：C₂₈H₂₈F₆N₄O
• 分子量：550.54
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：606.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：320.6±31.5 °C

GR 203040

GR203040 是一种具有口服活性的 NK1 受体拮抗剂,pKi 为 10.3。GR203040 显示出有效的止吐活性。

• CAS号：168398-02-5
• 分子式：C₂₀H₂₆Cl₂N₆O
• 分子量：437.37
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：560.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：292.7ºC

SB 218795

SB218795是一种有效和选择性的非肽NK3受体拮抗剂,hNK3的Ki为13 nM。SB218795对hNK3的选择性分别是hNK2和hNK1的90倍和7000倍。SB218795可抑制NK3受体介导的兔瞳孔收缩[1][2]。

• CAS号：174635-53-1
• 分子式：C₂₅H₂₀N₂O₃
• 分子量：396.44
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.237g/cm3
• 沸点：623.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：331ºC

(D-Arg1,D-Pro2,D-Trp7·9,Leu11)-Substance P

(D-Arg1,D-Pro2,D-Trp7,9,L-Leu11)-P物质是一种神经肽P物质(HY-P0201)拮抗剂[1]。

• CAS号：84676-91-5
• 分子式：C₇₅H₁₀₈N₂₀O₁₃
• 分子量：1497.79000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿瑞吡坦

Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。

• CAS号：170729-80-3
• 分子式：C₂₃H₂₁F₇N₄O₃
• 分子量：534.427
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：75-76 °C(lit.)
• 闪点：N/A

CS-003 Free base

CS-003 Free base (CS-003)是一种三速激肽受体拮抗剂,对人神经激肽 (Neurokinin) NK1,NK2 和 NK3 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 2.3 nM,0.54 nM 和 0.74 nM。CS-003 Free base (CS-003) 对与神经激肽有关的呼吸系统疾病具有治疗功效。

• CAS号：191672-52-3
• 分子式：C₃₄H₃₈Cl₂N₂O₆S
• 分子量：673.65
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

福沙匹坦二甲葡胺

Fosaprepitant dimeglumine(MK-0517)是神经激肽-1受体拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心呕吐。

• CAS号：265121-04-8
• 分子式：C₃₇H₅₆F₇N₆O₁₆P
• 分子量：1004.83000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SSR-241586

SSR-241586 是一种神经激肽受体拮抗剂。SSR-241586 在抑郁症,精神分裂症,泌尿系统疾病,呕吐和肠易激综合征 (IBS) 的治疗中具有活性。

• CAS号：1239279-30-1
• 分子式：C₃₂H₄₂Cl₂N₄O₃
• 分子量：601.61
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(PYR5,N-ME-PHE8,SAR9)-SUBSTANCE P (5-11)

[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]P物质(5-11)(DiMe-C7)是一种P物质(HY-P0201)类似物,其对大鼠大脑中神经激肽1受体(NK1R)的作用与P物质(HY-P0202)大致相同,但作用持续时间更长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]物质P(5-11)选择性地激活大鼠大脑中脑和中脑皮层中的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]物质P(5-11)也增加了大鼠的运动活动,并诱导了可卡因寻求行为的恢复[1][2][3]。

• CAS号：77128-69-9
• 分子式：C₄₃H₆₁N₉O₉S
• 分子量：880.064
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1291.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：734.7±34.3 °C

(S)-3,5-双(三氟甲基)苄基 2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸酯

L-732138 是一种选择性,有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。

• CAS号：148451-96-1
• 分子式：C₂₂H₁₈F₆N₂O₃
• 分子量：472.38000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：147-148 ℃(lit.)
• 闪点：N/A

NK-1拮抗剂1

NK-1 Antagonist 1 是一种神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor) 拮抗剂,可用于 NK-1 相关的疾病研究,包括咳嗽、膀胱过度活动症、酒精依赖和压抑等。

• CAS号：873947-10-5
• 分子式：C₂₅H₂₃F₆N₅O₂
• 分子量：539.47
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

他奈坦

Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。

• CAS号：174636-32-9
• 分子式：C₂₅H₂₂N₂O₂
• 分子量：382.45400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.212g/cm3
• 沸点：580.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.8ºC

Hemokinin 1 mouse

Hemokinin 1 (mouse) 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (neurokinin 1 receptor) 激动剂,对人 NK1 受体和 NK2 受体的 Ki 分别为 0.175 nM 和 560 nM。

• CAS号：208041-90-1
• 分子式：C₆₁H₁₀₀N₂₂O₁₅S
• 分子量：1413.65000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.483 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

琥珀酰基-天冬氨酰-苯丙氨酰-(N-甲基)-苯丙氨酰-甘氨酰-亮氨酰-蛋氨酸胺

Senktide 是一种速激肽 NK3 受体激动剂。

• CAS号：106128-89-6
• 分子式：C₄₀H₅₅N₇O₁₁S
• 分子量：841.97000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.29 g/cm3
• 沸点：1262.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：717.4ºC

Serlopitant

Serlopitant是一种选择性的 神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂。

• CAS号：860642-69-9
• 分子式：C₂₉H₂₈F₇NO₂
• 分子量：555.52700
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Neuropeptide γ trifluoroacetate salt

γ-神经肽(兔)可从兔肠中分离得到。γ-神经肽是一种内源性神经激肽,作为神经激肽2(NK2)受体激动剂。γ-神经肽介导下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴,以及生殖激素释放[1][2][3]。

• CAS号：114882-65-4
• 分子式：C₉₉H₁₅₈N₃₄O₂₉S
• 分子量：
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SR 140333

诺匹坦(SR140333)是一种有效、选择性、竞争性的非肽速激肽NK1受体拮抗剂。诺尔匹坦可阻断伤害性刺激后大鼠丘脑神经元的激活[1]。

• CAS号：153050-21-6
• 分子式：C₃₇H₄₅Cl₃N₂O₂
• 分子量：656.12
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A