ICI 199441是一种有效的选择性κ-阿片受体激动剂。ICI 199441可改善心脏对缺血/再灌注的抵抗力[1]。
ZP 120C是一种有效的部分ORL1受体激动剂。ZP 120C抑制电致收缩。ZP 120C可用于低钠血症/低钾血症的研究[1][3]。
ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂, IC50 值为 61 nM。
6β-Naltrexol (6β-Hydroxynaltrexone) 是 Naltrexone 的主要代谢物,是一种外周选择性 opioid 拮抗剂。6β-Naltrexol 选择性抑制胃肠道阿片作用,抑制 Morphine 诱导的胃肠道转运减慢。
Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂,作用于人NOP,MOP,KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体,Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM,0.7 nM/1.2 nM,2.6 nM/17 nM,18 nM/110 nM。
Bilaid C是一种四肽,可从澳大利亚河口分离的青霉菌MST-MF667中分离出来。胆汁C也是一种有效且选择性的μ-阿片受体(MOPr)激动剂(Ki=210 nM,hMOPr)[1]。
MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,在治疗酗酒和预防复发中很有潜力。
PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。
Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)一水合物是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。
6'-GNTI dihydrochloride ,一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,在 β-arrestin2 募集过程中,显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
Valorphin 是一种内源性血红蛋白 β 链第 33-39 位氨基酸残基,具有阿片类药品镇痛活性,可以与 mu-阿片 (mu-opioid) 受体结合,IC50 值为 14 nM；Valorphin 同时具有抗肿瘤活性。
Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂,是克隆的 μ 和 δ 阿片样受体的部分激动剂,在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 具有有效的镇痛作用。
[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)(DADAD)是一种在猪垂体提取物中发现的阿片肽(强啡肽-13,DYN)衍生物。DYN对外周阿片受体GPI和MVD有很强的作用,但在体内很容易快速降解。[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)对酶切割有一定的抵抗力,并阻止酶切割肽[1]。
β-Casomorphin, human 是一种阿片样肽,为 opioid 受体激动剂。
GR103545是κ-阿片受体(κ-OR)的有效和选择性激动剂。11GR103545是一种放射性示踪剂,用于成像κ-或体内[1][2]。
纳洛酮是一种有效且选择性的阿片类mu-1拮抗剂,也可以通过调节宿主编码功能影响利什曼原虫[1]。
Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
[D-Ala2]-Met-脑啡肽是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂。[D-Ala2]-Met-脑啡肽通过中枢机制降低胆汁流量。[D-Ala2]-Met-脑啡肽具有镇痛作用[1][2]。
AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
诺西他丁是一种神经肽,是孤儿阿片受体样受体的内源性配体。诺西他丁也是神经肽伤害肽或孤啡肽FQ(Noc/OFQ)的功能性拮抗剂。诺西他丁通过Gi/o蛋白介导的途径抑制5-HT释放。诺西他丁可阻断诺西肽(Nociceptin)诱导的痛觉异常和痛觉过敏[1][2]。
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
曲美布汀-d5(富马酸)是氘标记的曲美布汀。
TIPP是一种强效和选择性的δ-阿片类拮抗剂,Ki值为1.22nM[1]。
Oliceridine Racemate (TRV130 Racemate) 是 TRV130 的外消旋体。Oliceridine 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
维米诺是一种中枢镇痛剂。维米诺还具有镇咳活性[1][2]。
[Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
Dynorphin B (1-13) 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
去甲氯氮平-d8(去甲氯喹-d8)盐酸盐是氘标记的N-去甲基氯氮平盐酸盐。N-去甲基氯氮平盐酸盐是非典型抗精神病药物氯氮平的主要活性代谢产物。N-去甲基氯氮平盐酸盐是一种强效的变构和部分M1受体激动剂(EC50=115nM),能够通过M1受体激活增强海马N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体电流。N-去甲基氯氮平盐酸盐也是δ-阿片类激动剂[1][2][3]。