G-744是有效,选择性的 Btk 抑制剂,IC50 值为2 nM。
CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
帕唑帕尼b-13C,d3是氘,13C标记的帕唑帕尼布[1]。帕唑帕尼(GW786034)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
JNJ-49095397(RV-568)是一种特异性窄谱激酶抑制剂,可抑制一组参与COPD炎症的激酶,p38α,p38γ和HCK的IC50分别为5,40和52 nM；显示出有效的抗炎作用。在单核细胞和巨噬细胞中,证明了poly I:C刺激的BEAS-2B细胞和与皮质类固醇结合的香烟烟雾模型中的协同相互作用。COPD 2期临床
KH-CB20是一种E/Z混合物,是一种有效的选择性CLK1抑制剂,IC50为16.5nm。KH-CB20还可以抑制DYRK1A(IC50=57.8nm)和CLK3(IC50=488nm)[1]。
AhR modulator-1 (compound 6-MCDF) 是一种选择性的口服活性芳烃受体 (AhR) 调节剂。AhR modulator-1 部分地通过在肿瘤形成之前抑制前列腺 VEGF 的产生而抑制肿瘤转移。AhR modulator-1 在大鼠子宫中也具有抗雌激素特性。
KX2-391 dihydrochloride 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
Hu7691是一种口服活性、选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA) 的抑制剂,其 Ki 值为 60 nM。
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
Xentuzumab(抗人IGF1和IGF2重组抗体；BI836845)是一种重组人源化单克隆抗体,靶向IGF配体IGF1和胰岛素样生长因子2。Xentuzumab抑制IGF1和IGF2生长促进信号传导,并抑制AKT激活[1]。
PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂,IC50 值为 2 nM。
JAK3/BTK-IN-5是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-5具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147953A1,化合物35)[1]
Tezatabep matraxetan是一种放射性标记多肽,用于诊断和研究HER2过度表达的癌症[1]。
HZ-A-005是一种有效的、选择性的共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。HZ-A-005显著降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长【1】。
BI 853520(IN-10018)是一种口服活性强的黏着斑激酶(FAK)抑制剂(重组FAK IC50=1 nM)。BI 853520对癌细胞具有抗增殖活性[1][2]。
AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂,IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
Lck抑制剂III(化合物12h)是一种有效的Lck抑制剂,其IC50为867nM。Lck抑制剂III抑制Jurkat细胞中IL-2的合成,IC50为1.270μM[1]。
一种新型有效的多激酶抑制剂,c-Kit,RET和PDGFRβ的IC50分别为10,7.6和25 nM；也有效抑制FLT3,VEGFR2,Fyn,PDGFRα和VEGFR2；显示治疗特发性肺纤维化的有希望的结果。(IPF)。
HER2-IN-13(化合物33)是具有8nM的IC50的HER2抑制剂。HER2-IN-13还抑制wt EGFR,IC50为0.40μM[1]。
FAK PROTAC B5(化合物B5)是一种FAK PROTAC降解剂,IC50值为14.9 nM。FAK-PROTAC B5具有较强的FAK降解活性、抗增殖活性、优异的血浆稳定性和适中的膜通透性。FAK-PROTAC B5抑制细胞迁移和侵袭[1]。
EGFR-IN-52(化合物4)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFR、EGFR L858R-TK和EGFR T790M-TK的IC50值分别为0.358、86.02和432.67µM。EGFR-IN-52显示出对癌细胞系的细胞毒活性并诱导凋亡[1]。
EGFR-IN-55(化合物8a)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFRWT和EGFRL858R/T790M的IC50值分别为70 nM和3.9 nM。EGFR-IN-55将NCI-H1975细胞阻滞在G0/G1期,并显示出抗癌活性[1]。
DC-Srci-6649是一种c-Src激酶抑制剂,可抑制磷酸化并将c-Src锁定在非活性状态。
PCI-33380 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆抑制剂(荧光探针)。
Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
拉普利妥昔单抗(J2898A)是一种人源化IgG1抗EGFR抗体,可用于合成ADC IMGN289[1]。