Picroside II 胡黄连苷 II 是从胡黄连提取的环烯醚萜类化合物,具有抗炎和抗细胞凋亡的作用。Picroside II 胡黄连苷 II 通过抑制 NLRP3 炎性体和 NF-κB 通路的激活,减轻脓毒症的炎症反应。Picroside II 胡黄连苷 II 是一种抗氧化剂,可以减少 ROS 产生和保护 (CI/R) 损伤后的血脑屏障 (BBB),具有神经保护作用。
EGFR/ErbB-2/ErbB-4抑制剂-3(化合物29)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,对于erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER,其IC50s分别为0.3、1.1、0.5、2.5、24 nM[1]。
SUN13837是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。SUN13837具有神经保护活性。SUN13837可用于神经退行性疾病研究[1]。
HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。
Sitravatinib是一个新颖的小分子抑制剂,靶点是多个RTKs,IC50值是3980 nmol/L。
Avapritinib 是一种有效的选择性外显子 17 突变型 KIT 激酶抑制剂,抑制 KIT D816V,IC50 为 0.27 nM。
ConB-1是一种高效、选择性的ALK抑制剂,对正常细胞毒性较低[1]。
UNC2881是特异的Mer激酶抑制剂,能抑制稳态的Mer激酶磷酸化,IC50为22 nM。
AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
GNF-7 抑制 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I, IC50 分别为133 nM 和 61 nM。
c-Kit-IN-5是c-Kit的有效抑制剂,在激酶分析和细胞分析中,其IC50分别为22nm和16nm。c-Kit-IN-5对c-Kit的选择性是KDR、p38、Lck和Src的200倍以上。c-Kit-IN-5还具有理想的药代动力学特性[1]。
Becotatug (JMT-101) 是靶向 EGFR 的 IgG1 抗体,还可以与 Afatinib (HY-10261) 和 Osimertinib (HY-15772) 偶联合成 ADC。
Olinvacimab(TTAC-0001)是一种全人抗VEGFR2单克隆抗体。Olinvacimab抑制VEGF与KDR结合,Kd值为0.23nM。奥林伐单抗具有抗血管生成活性。Olinvacimab可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌症的研究[1]。
FGFR2-IN-3是FGFR2的口服活性选择性抑制剂[1]。
Tunlametinib是一种抗肿瘤药物,是一种酪氨酸激酶抑制剂[1]。
FGFR-IN-11(化合物I-5)是一种口服活性共价FGFR抑制剂,其IC50值分别为9.9 nM(FGFR1)、3.1 nM(FGFR2)、16 nM(rgFR3)和1.8 nM(FR4)。FGFR-IN-11以纳摩尔活性抑制多发性癌症细胞增殖。FGFR-IN-11在异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长[1]。
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
FGFR3-IN-4是一种选择性FGFR3抑制剂,IC50值小于50nM。FGFR3-IN-4对FGFR3的选择性比FGFR1高至少10倍[1]。
BTK inhibitor 8 (Compound 27) 是一种 Btk 抑制剂,其 IC50 为 0.11 nM。BTK inhibitor 8 抑制 hWB B 细胞活化的IC50 为 2 nM。
Sozinibecept(OPT 302；VGX-300)是VEGFR-3的一种可溶性形式,有效抑制VEGF-C/D的活性,VEGF-C/C是促血管生成因子,抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibecept还抑制大鼠糖尿病视网膜水肿[1][2][3]。
Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。
Erlotinib D6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
Adaphostin(NSC 680410)是AG957的金刚烷酯,是一种有效的p210bcr/abl抑制剂(IC50=14μM)。阿达磷素诱导T淋巴细胞白血病细胞系(IC50范围为17-216nm)凋亡。阿达磷素对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。阿达磷素增加了CLL B细胞内的活性氧水平[1][2][3]。
BTK配体1(化合物1)是靶向布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的配体。BTK配体1可以通过PROTAC连接子与E3连接酶配体(E3连接物的配体)结合形成PROTAC。靶向Btk的PROTACs可用于研究慢性淋巴细胞白血病(CLL)和其他BK细胞恶性肿瘤[1]。
SB1317 是一种有效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 抑制剂,IC50 分别为 13,73 和 56 nM。
EGFR-IN-27是一种有效的EGFR抑制剂,对于EGFR-Del、L858R、Del/T790M、L858R/T790M、Del/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S,其IC50分别小于50 nM(WO2021249324A1,化合物511)[1]。
Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
Norleual是血管紧张素IV类似物。Norleual是一种高效HGF/c-MET抑制剂(IC50=3pm)。Norleual抑制HGF诱导MDCK细胞增殖和侵袭。Norleual也是一种AT4受体拮抗剂,破坏LTP的稳定。抗血管生成。
IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS),IC50 为 2.1 nM。