DPPY(化合物6)是一种有效的PTK抑制剂,对于EGFR、BTK和JAK3,IC50值分别为<10、<10、<10 nM。DPPY对B细胞淋巴瘤细胞具有抗增殖活性。DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
BTK-IN-20(化合物283)是BTK酪氨酸激酶抑制剂和1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物。BTK-IN-20可用于癌症和炎症研究[1]。
Sunvozertinib是一种有效的ErbBs(EGFR、Her2,尤其是突变型)和BTK抑制剂。Sunvozertinib显示EGFR外显子20 NPH插入、EGFR外显子20 ASV插入、EGFR L858R和T790M突变、Her2外显子20 YVMA和EGFR WT A431的IC50分别为20.4、20.4、1.1、7.5和80.4 nM(专利WO2019149164A1,示例52)[1]。
BCPyr是一种新的候选BTK降解剂(DC50=800nm)。
Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
艾苏鲁替尼(ABBV-105)是一种口服活性、有效、选择性和不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,艾苏鲁替尼对BTK催化结构域的IC50为0.18μM。艾舒布汀可用于炎症性疾病的研究[1]。
PCI 29732是不可逆的Btk抑制剂,IC50为8.2 nM。
(R) -Elsubrutinib((R)-ABV-105)是一种Btk抑制剂。(R) -Elsubrutinib可用于免疫疾病(如类风湿关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、哮喘、系统性红斑狼疮)和癌症的研究[1]。
JNJ-64264681是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的共价BTK抑制剂。JNJ-64264681具有良好的药代动力学特征,可用于癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
RSH-7是一种有效的Btk和FLT3抑制剂,IC50分别为47和12nM。RSH-7诱导细胞凋亡并显示抗增殖活性。RSH-7抑制BTK和FLT3信号传导,并显示抗肿瘤活性[1]。
JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)是一种有效的BTK和JAK3双重抑制剂,IC50值分别为0.6和0.4nm。JAK3/BTK-IN-6在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6可用于血液学和免疫疾病的研究[1]。
NX-2127是一种口服强效BTK抑制剂,可诱导细胞中突变BTKC481S的降解。NX-2127比伊布替尼(HY-10997)更有效地抑制BTKC481S突变TMD8细胞的增殖。NX-2127分别以25 nM和54 nM催化Ikaros(IKZF1)和Aiolos(IKZF3)的降解。NX-2127刺激T细胞活化并增加原代人T细胞中IL-2的产生[1][2]。
QL47不可逆的BTK抑制剂,IC50为7 nM。
GDC-0834 S-enantiomer 是 GDC-0834 的 S 型异构体,活性较低。GDC-0834 是有效的,选择性的 BTK 抑制剂。
Luxeptinib(CG-806)是一种口服活性、可逆、一流、非共价和有效的pan-FLT3/pan-BTK抑制剂。Luxeptinib诱导急性髓系白血病细胞的细胞周期阻滞、凋亡或自噬[1][2][3][4]。
Topoisomerase I inhibitor 11 是拓扑异构酶 (Topoisomerase) I 的有效抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 11 可以与 BTK 结合。
Atuzabrutinib是一种有效的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂(专利WO2016100914A1)[1]。
CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
R型Btk inhibitor 1对映体盐酸盐是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,为Btk抑制剂。
Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂,源于专利号 WO2021207549 (化合物 5-6) 中提取。Cinsebrutinib 有用于癌症研究的潜力。
JS25是一种有效、选择性、共价的非受体酪氨酸激酶(BTK、ITK、TXK和BMX)抑制剂TEC家族,BMX和BTK的IC50分别为3.5和5.8 nM。JS25对TEC家族的所有成员都有很强的结合亲和力,共价抑制Cys496的BMX。JS25显示HEK293细胞内靶向结合(IC50=44.8 nM),是BMX-in-1的10倍。JS25抑制雄激素受体阳性前列腺癌细胞,GI50为6.6μm。JS25与AKT1/2(AKT抑制剂)、氟他胺(雄激素受体拮抗剂)和LY293002(PI3K抑制剂)联合使用,在LNCaP细胞中显示出协同抗增殖活性。
Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性,可口服的 BTK 抑制剂, IC50 为2.2 nM。
阿维替尼(AC0010)是一种不可逆的突变选择性EGFR抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌(NSCLC)中EGFR T790M耐药突变。阿比伐替尼也是一种新型BTK抑制剂。
EGFR-IN-40(化合物3z)是一种有效的BTK、EGFR和ITK抑制剂,IC50值分别为1.2 nM、5.3 nM和46.1 nM【1】。
GDC-0853是有效,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,Ki 为0.91 nM。
BMX-IN-1是BMX 激酶,IC50 值为8.0 nM。
BTK-030是一种新型BTK抑制剂。
PRN1008 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、共价抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM。