Wnt信号

Wnt信号传导途径是由蛋白质组成的一组信号转导途径，其将来自细胞外部的信号通过细胞表面受体传递到细胞内部。已经表征了三种Wnt信号传导途径：经典Wnt途径，非经典平面细胞极性途径和非经典Wnt /钙途径。所有三种Wnt信号传导途径通过Wnt-蛋白质配体与卷曲蛋白家族受体的结合而被激活，所述Frizzled家族受体将生物信号传递给细胞内的蛋白质。规范的Wnt途径导致基因转录的调节，非规范的平面细胞极性途径调节负责细胞形状的细胞骨架，并且非经典的Wnt /钙途径调节细胞内的钙。 Wnt信号通路的临床重要性已经通过导致多种疾病的突变得到证实，包括乳腺癌和前列腺癌，胶质母细胞瘤，II型糖尿病。

雷公藤内酯酮

Triptonide(NSC 165677; PG 492)从雷公藤中提取,抑制由伴刀豆球蛋白A或脂多糖诱导的鼠脾细胞增殖。

• CAS号：38647-11-9
• 分子式：C₂₀H₂₂O₆
• 分子量：358.385
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：581.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：257.8±30.2 °C

IWP-2-V2

IWP-2-V2 是 IWP-2 (HY-13912) 类似物,保留了对 Wnt/β-catenin 通路的活性。

• CAS号：877618-79-6
• 分子式：C₂₃H₂₀N₄O₂S₃
• 分子量：480.63
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IWR-1-endo

IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。

• CAS号：1127442-82-3
• 分子式：C₂₅H₁₉N₃O₃
• 分子量：409.437
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：643.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：343.2±31.5 °C

Wnt/β-catenin agonist 4

Wnt/β-catenin激动剂4(衍生物83)是Wnt的激动剂,激活Wnt/。

• CAS号：912784-79-3
• 分子式：C₁₆H₁₅FN₄O₂
• 分子量：314.31
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NC-043

NC-043(15-氧代吡喃内酯)是Wnt/β-连环蛋白信号传导的二萜衍生物抑制剂,干扰β-连环蛋白/TCF4结合；降低Wnt靶基因Axin2,Cyclin D1和Survivin的mRNA和/或蛋白表达。SW480细胞,在体外和体内抑制锚定非依赖性生长和异种移植肿瘤发生；抑制β-连环蛋白稳定性下游的经典Wnt信号传导,引起G2/M停滞并抑制结肠癌细胞生长。

• CAS号：1053172-87-4
• 分子式：C₂₂H₃₀O₄
• 分子量：330.418
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：549.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：198.5±23.6 °C

盐酸黄连素； 盐酸小檗碱

Berberine盐酸盐能有效的抑制多种癌细胞增殖,促进凋亡,能影响MAPK和Wnt/_beta_-catenin通路。

• CAS号：633-65-8
• 分子式：C₂₀H₁₈ClNO₄
• 分子量：372.822
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.654g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：200ºC
• 闪点：N/A

万替妥单抗

Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。

• CAS号：1345009-45-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(9Z,12Z,15Z)-N-[(3-甲氧基苯基)甲基]-9,12,15-十八碳三烯酰胺

N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt/β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。

• CAS号：883715-23-9
• 分子式：C₂₆H₃₉NO₂
• 分子量：397.593
• 类别：Wnt信号

• 密度：0.961±0.06 g/cm3
• 沸点：562.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：293.8±30.1 °C

Wnt pathway activator 2

Wnt pathway activator 2 是一种有效的 Wnt 激活剂,IC50 值为 13 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 2。

• CAS号：1360540-82-4
• 分子式：C₁₇H₁₅NO₄
• 分子量：297.31
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

β-catenin/CBP-IN-1

β-catenin/CBP-IN-1 (CBP/β-catenin inhibitor) 是一种有效的选择性 CBP/β-catenin 抑制剂,源于专利文献 WO2014092154A1。β-catenin/CBP-IN-1 具有研究肝炎病毒引起的肝纤维化的潜力。

• CAS号：1198780-38-9
• 分子式：C₃₃H₃₅N₆O₇P
• 分子量：658.64
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CID11210285 盐酸盐

BML-284是选择性和可渗透细胞的Wnt信号传导激活剂。

• CAS号：853220-52-7
• 分子式：C₁₉H₁₈N₄O₃
• 分子量：350.371
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：623.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：330.8±34.3 °C

KY-02327

KY-02327是蓬乱(Dvl)-CXXC5相互作用的口服活性小分子抑制剂,IC50为3.1 uM,代谢稳定的KY-02061类似物；KY-02327比KY-02061稳定2.3倍和1.3倍。分别在大鼠肝微粒体和人肝细胞中；与KY-02061相比,显示出对成骨细胞ALP活性诱导的增强作用；激活Wnt/β-连环蛋白途径,促进成骨细胞分化,并在变异切除(OVX)小鼠模型中拯救BMD,骨量和骨小梁结构。

• CAS号：2093407-25-9
• 分子式：C₂₀H₂₇N₃O₄
• 分子量：373.453
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bouvardin,5-(N-methyl-L-tyrosine)- (9CI)

RA-V是一种环状六肽。RA-V对Wnt、Myc和Notch具有活性,IC50值分别为50、75和93 ng/mL。RA-V可用于癌症相关信号通路的研究。

• CAS号：64725-24-2
• 分子式：C₄₀H₄₈N₆O₉
• 分子量：756.84400
• 类别：c-Myc的

• 密度：1.189g/cm3
• 沸点：1083.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：609ºC

Zamaporvint

Zamaporvint(RXC004)是一种口服活性和选择性Wnt抑制剂。Zamapervint靶向膜结合的o-酰基转移酶Porcupine,并抑制Wnt配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamapervint在Wnt配体依赖性结肠直肠和胰腺细胞系中显示出良好的药代动力学特征,并显示出强大的抗增殖作用。扎马泊芬具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1900754-56-4
• 分子式：C₂₁H₁₆F₃N₇O
• 分子量：439.39
• 类别：豪猪

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TNIK-IN-5

TNIK-IN-5是一种有效的TNIK抑制剂,IC50为0.05μM。TNIK-IN-5有效抑制完整细胞中的Wnt信号。TNIK-IN-5在体外显示出优异的抗结直肠癌活性[1]。

• CAS号：2754265-66-0
• 分子式：C₂₂H₁₇N₃O₃
• 分子量：371.39
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

汉黄芩素

Wogonin 是一种天然黄酮类物质,能够抑制 CDK8 and Wnt 的活性,具有抗炎、抗肿瘤等功效。

• CAS号：632-85-9
• 分子式：C₁₆H₁₂O₅
• 分子量：284.263
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：518.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：203-206°C
• 闪点：198.4±23.6 °C

Wnt pathway activator 1

Wnt pathway activator 1 是一种有效的 Wnt 激活剂,IC50 值为 28-29 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 1。

• CAS号：1360540-81-3
• 分子式：C₁₈H₁₆O₄
• 分子量：296.317
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：500.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：223.1±30.2 °C

狗牙花定碱

Coronaridine是一种iboga型生物碱,通过降低β-连环蛋白表达抑制wnt信号通路[1]。

• CAS号：467-77-6
• 分子式：C₂₁H₂₆N₂O₂
• 分子量：338.44300
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：488.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：92-93 ºC
• 闪点：249ºC

ABC99

ABC99是一种N-羟基海因(NHH)氨基甲酸酯,可选择性抑制Wnt脱酰基酶NOTUM(IC50=13 nM)。ABC99在NOTUM存在时保留Wnt3A信号[1]。

• CAS号：2331255-53-7
• 分子式：C₂₂H₂₁ClN₄O₅
• 分子量：456.879
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：565.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：296.1±32.9 °C

PNU-74654

PNU-74654是Wnt/β-catenin通路的的抑制剂,在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。

• CAS号：113906-27-7
• 分子式：C₁₉H₁₆N₂O₃
• 分子量：320.342
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FzM1

Frizzled4(Fzd4)受体的负变构调节剂和抑制Wnt拮抗作用的pEC50值为5.74的Wnt/β-连环蛋白途径抑制剂；通过与第三细胞内环ICL3相互作用诱导Fz4的构象变化,抑制蓬乱(Dsh)的结合并阻碍β-连环蛋白核转运和最终转录TCF/LEF调节基因所必需的Fz4-Dsh复合物的形成。

• CAS号：1680196-54-6
• 分子式：C₂₁H₁₆N₂O₂S
• 分子量：360.429
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：518.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：267.2±30.1 °C

SEN461

SEN461是一种wnt抑制剂。

• CAS号：1287727-28-9
• 分子式：C₂₅H₃₄N₄O₆
• 分子量：486.56
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[3-[[4-(4-甲氧基苯基)-5-(4-吡啶基)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫基]丙基]-1H-苯并[de]异喹啉-1,3(2H)-二酮

WIKI4是Wnt/_beta_-catenin信号转到抑制剂,EC50值约75nM。

• CAS号：838818-26-1
• 分子式：C₂₉H₂₃N₅O₃S
• 分子量：521.590
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：783.1±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：427.4±35.7 °C

KYA1797K

KYA1797K是有效,选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂,IC50 值为0.75 µM。

• CAS号：1956356-56-1
• 分子式：C₁₇H₁₁KN₂O₆S₂
• 分子量：442.507
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FIDAS-3

FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物,也是一种强效的 Wnt 抑制剂,对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的 IC50 为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。

• CAS号：1266684-01-8
• 分子式：C₁₆H₁₅F₂N
• 分子量：259.29
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YW1128

YW1128是Wnt/β-连环蛋白信号传导的抑制剂,在报道分子测定中IC 50值为4.1nM。

• CAS号：2131223-64-6
• 分子式：C₂₀H₁₇N₅O
• 分子量：343.382
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CWP232228

CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。

• CAS号：1144044-02-9
• 分子式：C₃₃H₃₄N₇Na₂O₇P
• 分子量：717.62
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Foxy 5 TFA

Foxy-5 是一种 Wnt 家族的非典型成员 WNT5A 的模拟肽。Foxy-5 是一种 WNT5A 激动剂,在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。

• CAS号：881188-51-8
• 分子式：C₂₆H₄₂N₆O₁₂S₂
• 分子量：694.775
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1244.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：706.2±34.3 °C

NSC260594

NSC260594(NSC 260594)是HIV-1 RNA包装的特异性抑制剂,其涉及通过稳定这种小RNA茎环来阻止Gag与SL3的相互作用,然后导致全局包装信号区域(psi或ψ)的稳定化；特异性阻断HIV-1 RNA衣壳化,与HIV-1 gRNA结合并表现出有效的抗病毒作用活性；NSC260594也是大肠杆菌缩合素MukBEF的小分子抑制剂,直接影响MukB。

• CAS号：906718-66-9
• 分子式：C₂₉H₂₄N₆O₃
• 分子量：504.55
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

硫酸类肝素

Heparan sulfate是一种复杂的线性多糖。它作为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖的一部分出现,在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。

• CAS号：9050-30-0
• 分子式：C₁₂H₁₉NO₂₀S₃(monomer)
• 分子量：593.47 (monomer)
• 类别：FGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A