Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。
RET-IN-21 是一种受体酪氨酸激酶 (RET) 抑制剂,IC50 值为 4.4 μM,具有抗肿瘤活性。
G3-C12 是 galectin-3 结合肽,Kd 值为 88 nM,具有抗肿瘤活性。
HER2-IN-14(化合物34)是具有18nM的IC50的HER2抑制剂。HER2-IN-14还抑制wt EGFR,IC50为6.3μM[1]。
AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
GNE-886是一种有效的选择性CECR2溴结构域抑制剂,IC50为16 nM；对40个溴结构域的选择性较宽,对BRD9,BRD7,TAF1(2)和BRD4(1)的选择性>100倍；具有非常有利的测量动力学溶解度为122uM,是CECR2溴结构域的合适体外工具化合物。
ATG7-IN-1是一种有效的选择性ATG7抑制剂(IC50=62 nM)。
OICR-0547 是与 OICR-9429 密切相关的衍生产品。 OICR-942 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂,而 OICR-0547 不能与 WDR5 结合。
22-(叔丁氧基)-22-氧代二十二烷酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。22-(叔丁氧基)-22-氧代二十二烷酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于t
GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。
VS 8(化合物VS 8)是一种口服有效的VEGFR-2抑制剂,具有显著的抗血管生成作用。VS 8诱导癌细胞凋亡和迁移。VS 8对CSCs(癌症干细胞)有活性[1]。
3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基是一种有效的微管蛋白抑制剂。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基促进αβ-微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基诱导G2/M期细胞周期阻滞和凋亡。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基具有抗癌活性[1]。
Koenimbine 是一种抗癌剂,可从 Murraya koenigii 的叶子和果实中获得。Koenimbine 能诱导 HT-29 和 SW48 细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死,具有研究癌症的潜力。
(-)-Irofulven(MGI 114),一种伊卢定S类似物,是一种DNA烷基化剂。(-)-Irofulven抑制DNA复制,诱导肿瘤细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性[1][2]。
2',5'-二脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
GNE-900是一种ATP竞争性、选择性和口服活性的ChK1抑制剂,ChK1和ChK2的IC50分别为0.0011和1.5µM。GNE-900消除G2-M检查点,增强DNA损伤,并诱导细胞凋亡。吉西他滨(HY-17026)和GNE-900给药显示出抗肿瘤活性[1]。
IACS-9439是一种强效、选择性和口服活性的CSF1R抑制剂,Ki值为1nM。IACS-9439可用于晚期实体瘤研究[1]。
Calyxin B可以从山姜的种子中提取。卡乐菌素B具有抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。
GSK'481能够在HEK293T细胞中抑制RIP1 WT S166的磷酸化。
Fucosterol 是从 E. stolonifera 中分离出来的,具有抗脂肪形成,抗糖尿病和抗癌活性。 Fucosterol 通过调节 PPARα 和 C/EBPα 的表达来调节脂肪形成。
20(R)-Ginsenoside Rh2,基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,作为细胞抗增殖剂。它通过阻断细胞增殖和引起 G1 期阻滞而具有抗癌作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 诱导细胞凋亡并具有抗炎和抗氧化活性。
Leu-AMS 是亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 22.34 nM 且能够抑制细菌的生长。
CDK12-IN-5是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下的IC50为23.9 nM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-5对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50=173μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50=127μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。
HDAC-IN-56((S)-17b)是一种口服活性I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC4-11的IC50值分别为56.0±6.0、90.0±5.9、422.2±105.1和>10000 nM。HDAC-IN-56具有强大的抑制活性,同时强烈增加细胞内乙酰组蛋白H3和P21的水平,并有效诱导G1细胞周期停滞和凋亡。HDAC-IN-56具有抗肿瘤活性[1]。
PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 是由抗体通过 linker 与 PROTAC 偶联而组成的。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (无 Ab) 相比,PAC 更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
3'-O-Acetylhamaudol 是从Angelica japonica 根部提取得到的,其抗肿瘤活性通过抗血管生成和激活肠上皮淋巴细胞实现。
多激酶-IN-2(化合物7h)是一种口服活性和有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-2对血管激酶(包括VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β和FGFR-1以及LYN和c-KIT激酶)具有优异的抑制活性。多激酶-IN-2显著减弱AKT和ERK蛋白的磷酸化。多激酶-IN-2诱导细胞凋亡。多激酶-IN-2显示出抗癌活性[1]。
在均相时间分辨荧光结合测定中,IC50为2.25nM的有效PD-1/PD-L1相互作用抑制剂。
IQ 1 有很多作用,例如降低Wnt刺激的磷酸化,保持小鼠ESCs的多功能性,阻止PP2A/Nkd的相互作用等等。
CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。