R型 Seviteronel (VT-464) 对映体的活性未知,Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂。
卢西达尔(卢西达尔C)是一种天然的兰宁坦型三萜醛,对α-葡萄糖苷酶(葡萄糖苷酶)具有抑制作用,IC50为0.635 mM。卢西达尔具有抗癌和抗糖尿病作用[1][2]。
Ulenistamab(PBP1510)是一种针对胰腺腺癌上调因子(PAUF)的类中第一种hunamised IgG1单克隆抗体。Ulenistamab可用于胰腺癌(PC)研究[1]。
ZMF-10是一种高效的PAK1抑制剂,PAK1、PAK2和PAK3的IC50s分别为174nm、1.038μM和1.372μM。ZMF-10可抑制PAK1活性,影响PAK1调节的MDA-MB-231细胞凋亡、内质网应激和迁移。ZMF-10可用于研究抗癌药物[1]。
抗癌剂65(化合物4c)在癌细胞系,尤其是A549细胞中表现出优异的活性,IC50为1.07μM。抗癌剂65诱导A549细胞的时相阻滞,并增加p53和p21的表达水平。抗癌剂65导致A549细胞凋亡、ROS生成和MMP崩解【1】。
ABT-510是一种抗血管生成的TSP肽(血栓反应蛋白-1类似物),在上皮性卵巢癌的原位同基因模型中诱导细胞凋亡并抑制卵巢肿瘤生长。ABT-510还减少了炎症性肠病小鼠模型中的血管生成和炎症反应。ABT-510可用于癌症(尤其是上皮性卵巢癌)和炎症性肠病(IBD)的研究[1][2]。
2-氨基-6-烯丙基硫基-9-(β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
Folic acid methyl ester 是叶酸的甲酯代谢物,可用于神经精神病症,例如抑郁症的研究。
ZINC00784494是一种特异性脂蛋白-2(LCN2)抑制剂。ZINC00784494抑制SUM149细胞的细胞增殖、细胞活力并降低AKT磷酸化水平。ZINC00784494在炎症性乳腺癌(IBC)的研究中具有良好的潜力[1]。
3',4',5',5,7-Pentamethoxyflavone 是从 Rutaceae 中提取得到的一种天然黄铜类化合物,通过抑制Nrf2 通路克服化疗药物对癌细胞的导致的耐药性。
1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-5-碘尿嘧啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
拓扑异构酶II抑制剂3(化合物6H)是一种吖啶酮衍生物,也是一种II型DNA拓扑异异构酶(topo II)抑制剂,作为一种拓扑异构酶IIα/β抑制剂,其IC50值为0.17μM,对于topo IIα亚型,IC50为0.23μM,导致明显的DNA损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失而诱导凋亡[1]。
三氯生D3是氘标记的三氯生。三氯生是一种在消费品中发现的抗菌和抗真菌剂,包括肥皂、洗涤剂、玩具和外科清洁治疗[1][2]。
C-phycocyanin 是一种水溶性蛋白质色素,也广泛用作人类的优良营养补充剂。
Aurora inhibitor 1 是一种有效的 Aurora 抑制剂,抑制 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 分别 ≤4 nM 和 ≤13 nM。
ATM抑制剂-6(A-193)是一种选择性的ATM激酶抑制剂。ATM抑制剂-6可用于癌症研究[1]。
MIF-IN-6(化合物2d)是一种有效的巨噬细胞移动抑制因子(MIF)抑制剂,IC50为1.4μM,Ki值为0.96μM。MIF-IN-6减弱MIF诱导的ERK磷酸化并抑制A549细胞的增殖[1]。
AT-533是一种有效的Hsp90和HSV抑制剂。AT-533通过阻断HIF-1α/VEGF/VEGFR-2信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533还抑制下游途径的激活,包括Akt/mTOR/p70S6K、Erk1/2和FAK。AT-533抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的管形成、细胞迁移和侵袭[1][2][3]。
DNA-PK-IN-10是一种DNA-PK抑制剂。DNA-PK-IN-10可用于癌症和癌症的研究[1]。
ZEN-3862 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
光敏剂-2(化合物1)是一种抗光毒性的有机D-π-a敏化剂。光敏剂-2含有丙烯酸部分,具有高水平的光毒性。光敏剂-2对HeLa细胞具有抗肿瘤活性,IC50值分别为20.9±4.5μM(暗)和0.046±0.012μM(辐照)[1]。
TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用,从而导致转录和增殖减少。TK216 阻止了 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 在肿瘤发生中具有活性并抑制细胞凋亡。
CCG-63802是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂,对RGS4抑制性尤其高。
NOTA是一种双功能螯合物,用作构建PET成像工具的框架。NOTA还可以通过多价效应用于探针设计和信号放大[1][2]。
JG26是一种ADAM17抑制剂,ADAM8、ADAM17、ADAM10和MMP-12的IC50值分别为12 nM、1.9 nM、150 nM和9.4 nM【1】。
TCRS-417(T417)是一种小分子化合物,能够与PBX1及其同源DNA靶序列之间的界面对接,有效干扰PBX1-DNA的相互作用。TCRS-417可用于癌症、发育障碍、炎症性疾病、自身免疫性疾病或神经退行性疾病的研究[1]。