Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 c-Kit (D816V),c-Kit (D816H),c-Kit (V560G),c-Kit (V654A),PDGFRα (D842V),PDGFRα (V561D),IC50 分别为 950 nM,10 nM,34 nM,127 nM,81 nM 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星的白蛋白结合前药,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
ON-013100,一种抗肿瘤药物,作为有丝分裂的抑制剂,能够抑制细胞周期蛋白 D1 (Cyclin D1) 的表达。
索米内酯抑制人胰蛋白酶-2和-3,IC50值分别为4.7和11.5 nM,而胰蛋白酶-1的IC50为104 nM。
Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan是ADC的药物连接偶联物。Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan由Exatecan(HY-13631)和接头组成。Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan可用于ADC的合成和癌症研究[1]。
Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂,IC50 值小于 72 nM。
MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-cyclopropane-COOH 是一种 ADC linker,可与细胞毒素 Camptothecin (HY-16560) 结合,形成 ADC 相关的药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-cyclopropane-COOH 偶联 Camptothecin,可进一步结合抗体 Trastuzumab (HY-P9907),形成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
Calcitonin salmon 是一种钙调节激素,是阿米林和卡西宁受体 (amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂,能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。
CC-885-CH2-PEG1-NH-CH3是一种新降解物,可用于合成抗体新降解物结合物(AnDC)[1][2]。
PRMT5-IN-20是一种具有抗肿瘤活性的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂[1]。
C6-NBD乳糖神经酰胺是乳糖神经胺的衍生物,可作为荧光受体底物用于乳糖神经肽合成酶检测。C6 NBD乳糖神经酰胺也可用于癌症研究[1][2]。
E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
(S) -10-羟基喜树碱-d5(10-HCPT-d5)是氘标记的(S)-10-羟基喜树碱。(S) -10-羟基喜树碱(10-HCPT)是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。(S) -10-羟基喜树碱具有显著的凋亡诱导作用。(S) -10-羟基喜树碱有可能用于肝癌、胃癌、结肠癌和白血病研究[1][2][3][4]。
卡马替尼(INC280；INCB28060)盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。盐酸卡马替尼可抑制c-MET的磷酸化以及c-Mets途径下游效应物,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马替尼可有效抑制c-MET依赖的肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马替尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
m-PEG3-Aminooxy 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
高炔丙基甘氨酸盐酸盐是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。L-高丙炔基甘氨酸盐酸盐是一种含有炔基的蛋氨酸氨基酸类似物,可与含Alexa Fluor的叠氮化物发生经典的点击化学反应[1][2]。
Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
Loncastuximab(RB4v1.2)是一种抗CD19单克隆抗体。Loncastuximab具有抗肿瘤活性,在非霍奇金淋巴瘤(NHL)中具有潜在应用,包括弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)[1][2]。
Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。
乙二醛酶I抑制剂2(化合物26)是一种有效的乙二醛酶I(GLO1)抑制剂,IC50为0.5µM。乙二醛酶I抑制剂2具有研究抑郁和焦虑的潜力【1】。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
Nortracheelogenin-8'-O-β-葡萄糖苷是一种天然产物,可从白头翁的干燥根中分离得到。去甲斑蝥素-8'-O-β-葡萄糖苷抑制癌细胞增殖并减少激素依赖[1][2]。
一种真菌天然产物,与HuR结合并在体外抑制HuR-RNA相互作用,IC50为1.2 uM；抑制富含HuR-AU的元件(ARE)相互作用并阻断HuR的关键RNA结合残基。
Bis-PEG7-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。
Nargenicin A1 是一种抗多种革兰氏阳性细菌 (bacteria) 的抗生素 (antibiotic)。Nargenicin A1 具有抗炎活性。Nargenicin A1 保护 HINAE 细胞免受Tacrolimus (HY-13756) 的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Nargenicin A1 也可用于急性髓系白血病的研究。
Tubulysin A(TubA)是黏液性细菌的产物,体外具有抗血管生成、抗有丝分裂、抗增殖的作用。
TC11是MCL1降解剂、半胱天冬酶-9和CDK1激活剂。TC11在结构上涉及作为苯酞酰亚胺衍生物的免疫调节药物。TC11在有丝分裂延迟期间诱导MCL1降解引起的凋亡死亡[1][2]。
ANO1-IN-1(化合物9c)是一种选择性ANO1通道阻滞剂,对ANO1和ANO2的IC50分别为2.56μM和15.43μM。ANO1-IN-1强烈抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖[1]。