PCO371 是一种可口服的甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的完全抑制剂,对 PTHR2 无作用。
[Glu4]-催产素是催产素的适当衍生物,用于通过多种方法对水溶液中“催产素样”分子的构象进行全面研究[1]。
DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
FERB033是一种选择性和有效的ERβ激动剂(Ki=7.1nM,EC50=4.8nM)。FERB033的选择性是ERα[1]的62倍。
N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR) 的竞争性结合,以抑制 5α-二氢睾酮,并降低 AR 蛋白的水平。
Alarelin acetate是合成的GnRH激动剂。
cis-INCB3344 是 INCB3344 (HY-50674) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
(Tyr36)-pTH相关蛋白(1-36)(人、小鼠、大鼠)是一种肽,可用作甲状旁腺激素(pTH)受体配体[1]。
奥洛丹瑞根(EMA401)钠是一种高选择性、口服活性、外周限制性血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂。奥洛丹瑞根钠作为一种神经性疼痛治疗剂正在开发中。奥洛丹瑞根钠的镇痛作用似乎涉及抑制增强的AngII/AT2R诱导的p38和p42/p44 MAPK激活,从而抑制DRG神经元的过度兴奋性和DRG神经元萌芽[1][2][3][4]。
苏氨酸丝氨酸赖氨酸是一种牛松果体抗生殖三肽,具有抗促性腺激素活性。苏氨酸丝氨酸赖氨酸在由LHRH 2-5[1][3]组成的位点与黄体生成素释放激素(LHRH)结合。
L-368899是一种口服活性和选择性OT(催产素)受体拮抗剂,大鼠和人子宫的IC50分别为8.9和26 nM。L-368899可跨越血脑屏障(BBB)。L-368899抑制大鼠催产素刺激的子宫收缩,可用于早产研究[1][2][3]。
Cinnarizine D8 是 Cinnarizine 的氘代化合物。Cinnarizine 是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
盐酸奥洛地特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。
众所周知,雌二醇17-(β-D-葡萄糖醛酸)钠是雌激素的代谢物,可导致人类肝内胆汁淤积[1]。
Mezilamine是一种强效的抗多巴胺药物。Mezilamine诱导大鼠皮质切片电刺激3H-去甲肾上腺素溢出的浓度依赖性增加,而不影响基础溢出。Mezilamine作为突触前α肾上腺素受体拮抗剂和突触后α肾上腺素受体激动剂[1]。
AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 为 210 nM。
Ivacaftor-d18是氘标记的Ivacaftor[1]。Ivacaftor(VX-770)是一种强效口服生物可利用的CFTR增强剂,靶向G551D-CFTR和F508del CFTR,EC50分别为100 nM和25 nM[2]。
Tamsulosin是α1受体拮抗剂。
Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
磷脂酶D(PLD)是磷脂酶超家族的一种酶,广泛存在于细菌、酵母、植物、动物和病毒中,常用于生化研究。磷脂酶D可以催化甘油磷脂中的磷酸二酯酶键水解,生成磷脂酸和可溶性胆碱。磷脂酶D参与多种疾病相关过程,包括糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖、肿瘤发生、免疫应答和神经内分泌功能[1]。
RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂,可促进头发再生。
RS100329盐酸盐是一种有效的选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂,α1A、α1D和α1B的pKi值分别为9.6、7.9和7.5。RS100329盐酸盐抑制反射性尿道收缩。RS100329盐酸盐可用于良性前列腺增生的研究[1][2]。
雌激素受体调节剂8(化合物4)是雌激素受体/ERRα(IC50=0.437nM,MCF-7细胞)的口服活性抑制剂。雌激素受体调节剂8以0.1 nM的IC50值抑制MCF-7细胞增殖[1]。
硫酸皮质醇钠(硫酸皮质醇21)是皮质醇(HY-N0583)的代谢产物。皮质醇硫酸钠是细胞内转铁蛋白的特异配体[1][2][3]。
(Tyr0)-Uurocortin,大鼠是促肾上腺皮质激素释放因子受体1型(CRF-R1)和2型(CRF-R2)的高亲和力激动剂。(Tyr0)-Urocortin,大鼠显示1-2nM[1]的抑制性结合常数(Ki)。
多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR和β2-AR(α1、β1和β2肾上腺素能受体)。多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。多巴酚丁胺可以增加心输出量和纠正低灌注[1][2][3][4]。