香豆素6H是香豆素(香豆素(HY-N0709))衍生物,是一种激光染料。香豆素6H的荧光发射可以通过氢键相互作用增强[1][2]。
雷公藤红素C是雷公藤红素(HY-13067)衍生物,是一种有效的Nur77靶向抗炎药,Kd值为0.87μM。雷公藤酚C通过促进Nur77与TRAF2和p62/SQSTM1的相互作用来抑制炎症反应[1]。
PBP10 是一种甲酰基肽受体2 (FPR2) 的细胞通透性和选择性的由 gelsolin 衍生的肽类抑制剂,选择性优于对 FPR1 的。PBP10 是一种 N 端偶联罗丹明的 10 个氨基酸的肽,对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌具有杀菌活性,并且可以限制微生物诱导的炎症作用。
Chrysophanol 8-O-β-D-(6’-O-galloyl)glucopyranoside 是一种蒽醌葡萄糖苷,可以从 Rheum undulatum L 中分离出来。Chrysophanol 8-O-β-D-(6’-O-galloyl)glucopyranoside 具有有效的 DPPH 自由基和 ?O2- 清除活性。
雷米芬唑酮-d7(异丙基氨基安替比林-d7)是氘标记的雷米芬唑酮。雷米芬唑酮(异丙基氨基安替比林)是一种吡唑衍生物,是一种非甾体抗炎药(NSAID)。雷米芬唑酮具有镇痛、解热、抗炎和抗菌活性[1][2]。
康特唑胺-乙酰福沙米钠(MRX-4)是一种新型口服活性恶唑烷酮,是一种用于治疗由耐药革兰阳性菌引起的复杂皮肤和软组织感染(cSSTI)的抗生素。康复利-乙酰福沙米钠(MRX-4)显著降低骨髓抑制和单胺氧化酶抑制(MAOI)[1][2]。
Herpotrichone A在脂多糖(LPS)诱导的BV-2小胶质细胞中显示出强大的抗炎活性,其半数最大抑制浓度(IC50)值为0.41μM。
Danburstotug (IMC-001) 是一种 IgG1-lambda 抗 CD274(程序性细胞死亡 1 配体 1、PDL1、B7 同源物 1、B7H1)人源化单克隆抗体。Danburstotug 还具有免疫刺激和抗肿瘤作用。
(-)-Ibuprofenamide 是 Ibuprofen(布洛芬)的酰胺前药,具有抗炎活性。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
Morusinol 是从桑树根皮中分离出的类黄酮。 Morusinol 具有抗血小板活性,并在体内显着抑制动脉血栓形成。
Anisodamine hydrochloride是一种抗胆碱能和 α1肾上腺素能受体(α1 adrenergic receptor)拮抗剂。Anisodamine hydrochloride可用于改善脓毒性休克等循环系统疾病的血流量,其药理作用与阿托品(HY-B1205)和索莨菪碱(HY-B2065)相似,包括抑制唾液分泌、胃肠和汗液分泌、胃肠运动、呼吸分泌和膀胱收缩 。
PAT-505 是一种有效,选择性的,非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂,在 Hep3B 中,抑制 autotaxin 的活性,IC50 值为 2 nM,在人血液和小鼠血浆中,IC50 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。
COX-2-IN-36 (compound 1) 是非常有效的,特异性的 COX-2 抑制剂,其IC50 值为0.4 μM。
D18024 是一种酞嗪酮的衍生物,具有抗过敏和抗组胺活性。
ML261是一种肝脂滴形成抑制剂,IC50值为69.7 nM。ML261可用于非酒精性脂肪肝(NAFLD)和炎症的研究[1]。
IL-17A抑制剂1(实例24)是IL-17A抑制剂,在alphalisa分析和HT-29细胞中IC50值分别小于9.45 nM和9.3 nM[1]。
GSK256066(2,2,2-trifluoroacetic acid)是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
CFTR活化剂1是一种有效且选择性的CFTR激活剂,EC50为23nM。CFTR激活剂1可用于改善干眼症[1]。
A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM,并且具有良好的 CNS 穿透性。
Buddlejasaponin IVb 醉鱼草皂苷Ivb 是一种从 Clinopodium chinense (Benth.) O. Kuntze 中分离的三萜皂苷,Compound 2 具有止血功效,缩短凝血时间。
EDP-305是一种口服活性、有效和选择性的法尼类X受体(FXR)激动剂,EC50值为34nM(CHO细胞中的嵌合FXR)和8nM(HEK细胞中的全长FXR)。EDP-305显示出有效且一致的抗纤维化作用。EDP-305可用于原发性胆管炎(PBC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究[1][2]。
S-腺苷-L-蛋氨酸D3(S-腺苷-L-蛋氨酸D3)是一种氘标记的S-腺苷-L-蛋氨酸。S-腺苷-L-甲硫氨酸由甲硫氨酸和ATP通过甲硫氨酸腺苷转移酶的作用内源性产生,是一种重要的口服活性甲基供体[1][2]。
Tagitinin F是一种倍半萜,具有强大的抗炎特性和核因子κB抑制作用。Tagitinin F抑制脂多糖诱导的人中性粒细胞髓过氧化物酶活性。Tagitinin F在不诱导中性粒细胞凋亡的情况下减少炎症产物的分泌[1]。
MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
莫拉查尔酮A是一种天然存在的芳香化酶抑制剂(IC50＝4.6mM)。莫拉查尔酮A也是一种具有潜在抗炎和抗癌活性的植物代谢产物。莫拉查尔酮A抑制脂多糖(HY-D1056)诱导的一氧化氮产生[1][2][3]。
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂,对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM,对人 PPARδ,PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。