DCEBIO,1-EBIO 的衍生物,是 T84 结肠细胞中 Cl－ 分泌的极有效的激活剂。DCEBIO 通过激活 hIK1 K＋ 通道和顶端膜的 Cl－ 传导来刺激 Cl－分泌。
莱比鲁定是一种有效的不可逆凝血酶抑制剂。水蛭素也是一种重组水蛭素。莱比鲁定对肝素诱导的血小板减少症(HIT)有抗凝作用[1]。
TLR7激动剂7(化合物IIb-26)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。
Ac-YVAD CHO(L-709049)是一种有效、可逆、特异的四肽白细胞介素-Lβ转化酶(ICE)抑制剂,小鼠和人的Ki值分别为3.0和0.76 nM。Ac-YVAD-CHO可抑制成熟IL-lβ的产生[1]。
BET BD2-IN-1 (compound 45) 是一种有效的 BET BD2 选择性抑制剂 (IC50 为1.6 nM)。它通过降低 STAT3 和 NF-κB 的活性来抑制 Th17 细胞的分化。 BET BD2-IN-1 可用于研究银屑病和炎症性肠病。
槲皮素3-O-新橙皮苷是一种黄酮苷,具有抗炎活性[1]。
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。
胆甾醇-5-烯-3ß,22(S)-二醇((22S)-羟基胆固醇)是一种口服活性氧甾醇,对人类原核白血病细胞没有明显的细胞毒性、氧化或炎症作用。胆固醇-5-烯-3ß,22(S)-二醇抑制大鼠模型中的体重增加和血清三酰甘油(TAG)水平升高[1][2]。
LP117 是一种新型且有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产品合成抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。
Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂,IC50 值为 2.4 nM,源于专利 WO2018212534A1 中,化合物 33。
实验性过敏性脑啡肽(人)是一种EAE肽。实验性过敏性脑啡肽(人)在豚鼠中诱发脑脊髓炎[1]。
ODN 6016是CpG-a寡核苷酸。ODN 6016可诱导IFN-α的产生,可用于研究免疫疾病,包括由HIV-1引起的免疫缺陷。ODN 601 6序列：T-sp-C-G-A-C-C-G-T-G-G-sp-G-S-G-P-G-G-sp-G-G[1][2]。
镰刀菌素二醇是一种口服活性聚乙炔氧脂质,可激活PPARγ并增加细胞中胆固醇转运体ABCA1的表达。镰刀菌素二醇诱导细胞凋亡和自噬。镰刀菌素二醇具有抗炎、抗真菌、抗癌和抗糖尿病特性[1][2]。
Lonodelestat(POL6014)是一种有效、口服活性和选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE)肽抑制剂[1][2]。
A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。
VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。
Lonchocarpic Acid 在 LPS 或 Poly(I:C) 诱导的神经炎症中具有与 Lonchocarpine 相同的抗炎机制。
2,4-DA-6-FP 是半抗原也是 MR1 的配体。2,4-DA-6-FP 可用于自身免疫性疾病和癌症的研究。
ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。
Rabdosiin 是从 Rabdosia japonica Hara 中分离得到的咖啡酸四聚体。Rabdosiin 具有抗过敏活性、抗 HIV 活性和抑制 DNA 拓扑异构酶活性。
顺-5-十二烯酸是一种内源性代谢产物,对COX-I和COX-II具有抑制活性[1]。
KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。
血栓反应蛋白-1(1016-1023)(人、牛、小鼠)是血栓反应蛋白1(TSP-1)天然序列的C末端,是一种CD47激动剂肽[1]。
MC-D-Val-Cit-PAB-PNP是一种药物连接配体偶联物。MC-D-Val-Cit-PAB-PNP可用于研究癌症、自身免疫性疾病和传染病[1]。
一种有效的,选择性的,口服生物可利用的RORγt反向激动剂,在TR-FRET测定中IC50为17 nM；对密切相关的核激素受体RORα或RORβ没有抑制活性；减弱原代IL26,IL23R和CCR6等基因的表达。人Th17细胞减弱抗原诱导的膝关节肿胀反应关节炎大鼠模型并在离体回忆测定中抑制IL-17A细胞因子的产生。
JAK3-IN-12(化合物15k)是一种高效JAK3抑制剂,IC50值为9.5nm。JAK3-IN-12可用于研究类风湿性关节炎[1]。
JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于治疗关节炎。
Z-Phe-Phe-Diazomethylketone 是组织蛋白酶 L (cathepsin L) 的特异性抑制剂。