Epicorynoxidine 是从草药 tashiroi 提取的天然生物碱。Epicorynoxidine 对 P-388 细胞系具有细胞毒性作用,ED50 为 25.53 μg/mL。
H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH(LSYL)是LAP氨基末端的一种潜伏相关肽,对TGF-β1的激活具有抑制作用。H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH与KRFK(HY-P3970)结合,可阻断TGF-β1的信号转导,并阻止肝损伤和纤维化的进展[1]。
Pranoprofen是非甾体抗炎化合物,可作用于眼科疾病。
LY2624803是一种新型强效组胺H1和5HT-2A受体调节剂,用于治疗失眠症。睡眠障碍第2阶段已停止
Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
ER-27319马来酸盐是一种有效的选择性抗原抑制剂或抗IgE介导的啮齿动物和人肥大细胞脱粒,通过选择性抑制FcɛRI介导的Syk活化;不抑制抗CD3诱导的磷脂酶C-gamma1的酪氨酸磷酸化在Jurkat T细胞中。
Salbutamol Hemisulfate是短效的β2肾上腺素受体激动剂。
BTK-IN-26(化合物18)是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)及其C481突变体的有效抑制剂,BTK和BTK C481S的IC50值分别为0.7和0.8nM。BTK-IN-26可用于癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
Withaphysalin A是一种含酚类化合物。Withaphysalin A可从P.minima的抗炎部分获得。Withaphysalin A可用于炎症研究[1]。
CMI977 是一种有效的 5-Lipoxygenase (5-LO) 抑制剂。
Ganoderol A 是一种从灵芝中提取的萜类化合物,具有抗菌活性。Ganoderol A 抑制胆固醇合成途径,具有显着的抗炎活性,并具有抗紫外线损伤的作用。
LAS191954 是有效的、选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,可用于炎症相关疾病的研究,其 IC50 值为 2.6 nM。
EPO模拟肽-1(EMP-1),一种20个氨基酸的肽。EPO模拟肽-1刺激细胞增殖,影响细胞周期并诱导体内网织红细胞的产生[1]。
Divozilimab(BCD-132)是一种抗CD20(CD20)的人源化单克隆抗体。Divozilimab可用于多发性硬化研究[1]。
Palmitoyl Tetrapeptide-3 是一种合成多肽,对应人免疫球蛋白重链的第 341-344 氨基酸序列,具有刺激吞噬的作用。
Olacaftor(VX-440,VX440)是下一代CFTR校正器,显示出增强细胞表面CFTR蛋白质量和治疗囊性纤维化的潜力。纤维化2期临床
Ganoderic acid D2 (compound 27) 是从灵芝中分离出的三萜。Ganoderic acid D2 具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
Physalin F 是一种具有强烈抗炎和免疫调节作用的分泌型甾体。Physalin F 诱导人外周血单个核细胞凋亡,降低人 T 淋巴细胞 1 型病毒 (HTLV-1) 感染后的自发增殖和细胞因子的产生。
1β-羟基丙内酯调节影响炎症反应的许多过程[1]。
达利珠单抗(Zenapax)是一种人源化单克隆抗体,可阻断CD25(高亲和力白细胞介素-2受体(IL-2R-HA)的α亚单位)。达利珠单抗(Zenapax)可逆地结合CD25,并阻止IL-2与IL-2R-HA的相互作用。达利珠单抗(Zenapax)可用于多发性硬化症研究[1]。
Rheb抑制剂NR1是一种小分子,可结合开关II结构域中的Rheb(IC50=2.1 uM,Kd=1.5 uM)并选择性阻断mTORC1信号传导,有效抑制mTORC1驱动的S6K1磷酸化,但不抑制AKT或ERK的磷酸化;与雷帕霉素相反,NR1在长期治疗后不会引起mTORC2的抑制,有效和选择性地抑制体内小鼠肾脏和肌肉中的mTORC1。
Swertianine是一种羟基己酮,可从十字獐牙菜中分离得到。Swertianine具有抗氧化活性,可抑制脂质过氧化,清除DPPH和超氧化物自由基。Swertianine还抑制γ射线诱导的pBR322 DNA损伤,具有保护作用[1]。
H-Val-Pro-Pro-OH,是牛奶来源的脯氨酸肽衍生物,是血管紧张素 I 转化酶 (ACE) 的抑制剂,其IC50 为 9 μM。
SMS1-IN-1,化合物 SAPA 1j,是新型的强有效的鞘磷脂合成酶1 (SMS1) 抑制剂,其 IC50 值为 2.1 μM。 SMS1-IN-1 有潜力用于动脉粥样硬化的相关研究。