MK-2295(NGD-8243)是TRPV1拮抗剂。MK-2295是一种镇痛剂,可用于疼痛研究[1][2]。
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
MG-262是一种可逆的蛋白酶体抑制剂,具有多种生物活性[1][2][3]。
RXFP1受体激动剂-3(实施例223)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-3抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为2nM[1]。
EP2受体拮抗剂-1(化合物1)是一种有效的、可逆的、依赖于激动剂的变构前列腺素EP2受体拮抗剂。EP2受体拮抗剂-1具有抗炎作用[1]。
Ebastine-d5(LAS-W 090-d5)是氘标记的Ebastine。依巴斯汀(LAS-W 090)是一种口服活性的第二代组胺H1受体拮抗剂。依巴斯汀可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的症状研究[1][2]。
Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
氯吡拉克是一种口服有效的前列腺素合成酶抑制剂。氯吡拉克是一种抗炎剂[1]。
巴柳氮-d4是氘标记的巴柳氮。巴柳氮可通过调节IL-6/STAT3途径抑制结肠炎相关的癌变。
伏鲁莫肽是一种用于主动免疫的免疫剂和抗肿瘤剂[1]。
Astemizole 是一个长效的二代抗组胺药物,是常用的抗过敏药物,是组胺H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+通道的阻断活性,IC50 值为0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
18β-甘草基-3-O-硫酸盐(甘草次酸3-O-(硫酸氢))是一种有效的2型11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD2)抑制剂,IC50为0.10 µM,使用大鼠肾微粒体。18β-甘草基-3-O-硫酸盐是甘草次酸(GA)的主要代谢产物。18β-甘草基-3-O-硫酸盐是有机阴离子转运蛋白(OAT)1和OAT3的底物。18β-甘草基-3-O-硫酸盐具有抗炎作用,并有可能用于假性醛固酮增多症研究[1][2]。
RXFP1受体激动剂-7(实施例2)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-7抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为4.2nM[1]。
Anti-inflammatory agent 2 可用于治疗和预防炎性疾病,来自专利 WO 2001035936 A2 实例1。
Asunercept(APG101；CAN008)是一种针对FASLG(CD95L)的可溶性CD95-Fc融合蛋白。Asunercept通过选择性结合CD95L而破坏CD95/CD95L信号传导。Asunercept可用于多形性胶质母细胞瘤(GBM)、骨髓增生异常综合征(MDS)和移植物抗宿主病(GvHD)的研究[1][2][3]。
rel盐酸帕罗西汀是一种同位素标记的盐酸帕罗西汀(HY-B0492)。盐酸帕罗西汀是一种口服活性和选择性血清素再摄取抑制剂,通常作为GRK2抑制剂,IC50为14 μM。盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3][4]。
Eupalinolide A,分离于 Eupatorium lindleyanum 中,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。
Ex26(S1P1-IN-Ex26)是一种有效且选择性的鞘氨醇1-磷酸受体1(S1P1)拮抗剂(IC50=0.93nM)。Ex26显示S1P1对其他鞘氨醇1-磷酸受体的选择性大于3000倍。Ex26可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎研究[1]。
α-Chaconine,从Solanum tuberosum L. cv Jayoung 分离的,可在转录水平抑制 COX-2,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
载脂单抗(Hu1D10)是一种人源化单克隆抗人类白细胞抗原DRβ链抗体。载脂单抗可在体外介导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡[1][2]。
盐酸奥洛他定-d3(ALO4943A-d3)是氘标记的盐酸奥洛他定。盐酸奥洛他定(ALO4943A)是一种用于治疗过敏性结膜炎的组胺阻滞剂[1][2]。
醋酸罗沙替丁是一种有效、选择性、竞争性和口服活性组胺H2受体拮抗剂。醋酸罗沙替丁具有抗胃酸分泌的作用。醋酸罗沙替丁也可以抑制炎症反应,可用于胃和十二指肠溃疡的研究。醋酸罗沙替丁具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种游离形式的 glucocorticoid receptor 激动剂。
莫雷洛黄酮具有抗氧化、抗病毒和抗炎特性。
KI696是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。