Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
Probucol能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
L-亮氨酸d7是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
UK-157147 是一种 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT1A1) 的底物,Km 值为 105 μM。
普罗布考二琥珀酸盐是普罗布考的衍生物,普罗布考是一种调脂剂,可降低低密度脂蛋白胆固醇水平[1]。
Enclomiphene((E)-克罗米芬)是一种有效的口服活性非甾体雌激素受体拮抗剂,具有抗雌激素特性。Enclomiphene可用于研究卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺机能减退和2型糖尿病[1]。
TfR-T12 是一个能透过血脑屏障的转铁蛋白受体 (TfR) 的结合肽,显示出 nM 水平的结合活性。
HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。
肉桂单宁A2是一种四聚原花青素,可增加小鼠GLP-1和胰岛素分泌。肉桂单宁A2可上调促肾上腺皮质激素释放激素的表达。肉桂单宁A2具有抗氧化、抗糖尿病和肾脏保护作用[1][2]。
Amylin (8-37), rat 是天然胰淀素的一种截短肽段,其选择性抑制肌肉组织中胰岛素相关的葡萄糖摄取和糖原沉积。Amylin (8-37), rat 是一种稍弱的胰淀素受体 (amylin receptor, AMY) 拮抗剂。
Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。
Lumasiran钠是一种研究性RNA干扰(RNAi)治疗剂,通过靶向乙醇酸氧化酶减少肝脏草酸的产生。卢马西兰钠减少尿草酸排泄,这是原发性高草酸尿症1型(PH1)进行性肾衰竭的原因[1][2]。
H2-003是二酰基甘油酰基转移酶2(DGAT2)的选择性抑制剂。
连翘苷F(Arenarioside)是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,在体内具有抗高尿酸血症作用[1]。
Gastric Inhibitory Polypeptide (6-30) amide (human) 是一种肠促胰岛素激素。Gastric Inhibitory Polypeptide (6-30) amide (human) 可用于糖尿病的研究。
Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。
Acarbose (BAY g 5421)硫酸盐是α-葡糖苷酶抑制剂,有抗2型糖尿病功效。
Xenin是最初从人胃粘膜分离出来的由25个氨基酸组成的多肽。 Xenin是可以减少食欲的肠激素。
GSK1104252A 是一种有效的选择性 GPR119 激动剂。GSK1104252A 可用于 2 型糖尿病研究。
MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。
雌激素受体-IN-1(化合物16)是一种有效的雌激素受体(ER)抑制剂,ERα和ERβ的IC50分别为13,5µM[1]。
5’-磷酸鸟苷基-(3',5’)-鸟苷(PGPGPG)是通过酶促环二胍酯(c-di-GMP)降解途径产生的中间分子。5’-磷酸鸟苷基-(3',5’)-鸟苷可用于检测核酸的代谢[1][2]。
作为醛糖还原酶(ALR2)抑制剂,该化合物用于增强抑制兴奋性和抗氧化能力的结合,以延缓糖尿病并发症的进展。
α-高野尻霉素是一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂[1]。
YM543游离碱是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂。YM543游离碱可降低血糖水平。YM543游离碱可用于糖尿病的研究[1][2]。
Velaglucerase alfa是通过基因激活技术产生的,与野生型酶相同。Velaglucerase alfa主要靶向受影响器官和系统中巨噬细胞溶酶体内积累的葡糖脑苷。Velaglucerase alfa是一种治疗1型戈谢病(GD)的酶替代疗法(ERT)[1]。
D-丙氨酸-L-亮氨酸(D-Ala-Leu)是一种作为L-亮氨酸(HY-N0486)来源供体的二肽[1]。
(±)-SLV319是SLV319的消旋体。SLV319是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50值为22 nM。