Hexapeptide-3 是一种具有修复皮肤功能的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
黄嘌呤氧化还原酶-IN-4是一种口服活性黄嘌呤氧化氧化酶(XOR)抑制剂。黄嘌呤氧化还原酶-IN-4对XOR具有抑制活性,IC50值为29.3nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-4可用于高尿酸血症的研究[1]。
PPARγ-IN-2 (Compound 5a) 是一种 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-2 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中 TG 的积累 (EC50: 0.106 μM)。PPARγ-IN-2 抑制高胆固醇饮食 (HFC) 诱导的肥胖和相关代谢综合征,并减少脂肪组织中的脂质积累。
Lith-O-Asp 是唾液酸转移酶 (ST) 的抑制剂,其 IC50 值在 12-37 μM 之间。
2-甲基琥珀酸-d6是氘标记的2-甲基琥珀酸[1]。2-甲基琥珀酸是人体体液中的一种正常代谢产物,是乙基丙二酸脑病的主要生化可测量特征[2][3]。
APPA 是一种醛糖还原酶抑制剂。APPA 可以通过抑制大鼠多元醇途径,有效预防细胞凋亡和链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导的糖尿病症状。APPA 具有糖尿病肾病 (DN) 研究的潜力。
INCB13739是一种口服活性、强效、选择性和组织特异性的11β-HSD1(11β-羟基类固醇脱氢酶1)抑制剂,IC50值分别为3.2 nM(11β-HSD1酶促)和1.1 nM(1β-HSD1 PBMC)。INCB13739可用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖研究[1]。
Efpeglenatide是一种新的2型糖尿病单次注射GLP-1注射液
Canosimibe是一种从专利WO2004087655A1中提取的胆固醇吸收抑制剂。
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂,对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM,对人 PPARδ,PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。
MK-8768是一种高效、口服生物可利用和选择性的mGluR2阴性变构调节剂(IC50为9.6nM),具有良好的脑渗透性。
油酸-d2(9-顺式十八烯酸-d2)是氘标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
神经节苷脂作为受体。 反应:CMP-N-acetylneuraminate + α-N-acetylneuraminyl-(2→3)-β-D-galactosyl-R = CMP + α-N-acetylneuraminyl-(2→8)-α-N-acetylneuraminyl-(2→3)-β-D-galactosyl-R
腺苷-d1-1是氘标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞物理的所有方面
三氯甲基噻嗪钠是一种口服活性噻嗪利尿剂,具有降压作用。三氯甲基噻嗪钠增加急性肾功能衰竭大鼠模型的尿量(UV)、钠和钾排泄,并有助于改善抑制的肌酐清除率(CCRE)[1][2]。
Ligustroflavone 可从Ligustrum lucidum 中提取得到,是一种潜在的钙敏感受体(CaSR) 拮抗剂。Ligustroflavone对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护作用。
Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺,是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌,导致胆总管压力立即显著升高。Betazole dihydrochloride 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂,用于研究胃酸分泌能力。
可可碱C是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的非多肽激动剂。可可碱C可用于糖尿病的研究[1][2]。
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
Pterosin A是一种口服活性抗糖尿病药物。Pterosin A促进糖尿病小鼠的葡萄糖摄取,增加血清胰岛素,改善高血糖和葡萄糖不耐受。蕨类A可以从蕨类植物中分离得到[1][2]。
CDK5-IN-1是一种有效的CDK5抑制剂,其抗CDK5活性小于10nm。CDK5-IN-1用于肾脏疾病研究[1]。
AST 7062601(AST070)是一种在原代小鼠棕色脂肪细胞中强烈诱导内源性Ucp1表达的Ucp1诱导剂。Ucp1是指解偶联蛋白,存在于棕色和米色脂肪细胞中。在哺乳动物中,UCP1氧化脂肪酸并解偶联线粒体中ATP的产生,以促进热量的耗散。AST 7062601可用于研究产热、非偶联呼吸[1]。
肉桂单宁B-1是一种原花青素,具有多种生物功能,包括抗氧化作用。肉桂单宁B-1在体内抑制RANKL诱导的破骨细胞生成并预防卵巢切除诱导的骨质疏松[1]。肉桂单宁B-1可用于骨质疏松症和结肠癌的研究[1][2]。
(Glu13,17,20)-骨钙素(1-46)(小鼠)是骨钙素的类似物。骨钙素(1-46)是一种参与能量代谢调节的成骨细胞特异性肽[1]。